四、类花生酸

类花生酸(eicosanoid)是ω-6类二十碳三烯酸(花生三烯酸)、二十碳四烯酸(花生四烯酸)和ω-3类二十碳五烯酸(花生五烯酸)的衍生物，其中花生四烯酸的衍生物包括前列腺素、血栓素、白三烯和脂氧素，称为局部激素。它们既作用于分泌细胞，也作用于邻近细胞。它们含量低但分布广，具有重要的生理功能，包括参与生殖、炎症、发热、痛觉、凝血、血压调节、离子跨膜转运(如胃酸分泌)等过程。

1.前列腺素(prostaglandin，PG)　因首先发现于前列腺(V.Euler，1935年)而得名，S.Bergström、B.Samuelsson和J.Vane因研究前列腺素而获得1982年诺贝尔生理学或医学奖。前列腺素是前列腺酸(prostanoic acid)衍生的一类激素，可根据其五元环上双键和取代基的位置、有无内过氧化结构等分为九类，分别命名为PGA～PGI(其中PGI又称前列环素)；每一种类型又可根据五元环侧链上所含碳-碳双键数目分为三类，如PGE1、PGE2、PGE3，其中PGD和PGF再根据C-9上存在的羟基指向进一步分为α型和β型，如PGF1α。机体自身合成的前列腺素均为α型。

前列腺素存在于人和其他哺乳动物几乎所有组织中，其中精囊内稍多，白细胞也有，其他组织细胞中甚微，红细胞内没有。前列腺素种类多，活性高，功能多样，作用广泛，并且具有特异性，其中PGE2和PGF2α活性最强，例如刺激子宫平滑肌收缩(PGF2α)，控制器官供血(PGE2)，影响信号转导和突触传递，调节睡眠周期，升高体温(PGE2)，引起炎症(PGE2、PGH2)和痛觉(PGE2)，促进胃肠道细胞分裂。PGI2是一种血管扩张剂、血小板聚集抑制剂，由血管内皮细胞合成。

2.血栓素(thromboxane，TX)　又称血栓烷，包括TXA2和TXB2，分子中含有前列腺酸骨架，由血小板合成。①TXA2具有诱导血管收缩、促进血小板聚集作用，促进凝血及血栓形成(与PGI2拮抗)。长期服用低剂量阿司匹林(血小板凝聚抑制剂，XB01AC)可抑制血栓素合成，降低心肌梗死和中风的风险。②TXB2是TXA2的灭活产物。

3.白三烯(leukotriene，LT)　因先发现于白细胞且以含三个共轭双键为结构特征而得名，在受到免疫或非免疫刺激时由白细胞、血小板、巨噬细胞等合成。不同类型白三烯的生理功能不同，如LTB4是促炎信号，能够调节白细胞的功能，促进其游走及发挥趋化作用，诱发粒细胞脱颗粒，使溶酶体释放水解酶，促进炎症和过敏反应的发展；LTD4能够增加毛细血管通透性，刺激冠状动脉和支气管平滑肌收缩，促进血小板聚集，抑制胰岛素分泌。LTC4、LTD4、LTE4的混合物称为过敏性慢反应物质，可由免疫球蛋白E刺激肥大细胞大量释放，刺激支气管和消化道平滑肌强烈收缩。

 白三烯过度合成引发哮喘。平喘药泼尼松(XH02)抑制白三烯(和前列腺素、血栓素)合成，靶点是磷脂酶A2。某些人对蜂毒或青霉素产生过敏性休克，部分原因就是肺平滑肌强烈收缩。

4.脂氧素(lipoxin，LX)　主要有LXA4和LXB4，结构特征是含有4个共轭双键。脂氧素由白细胞合成，可以引起小动脉扩张。