许多与肌肉痉挛的疼痛性疾病可以通过药物治疗，减轻或解除肌肉痉挛，从而缓解疼痛和改善功能。

其确切的作用机制尚不明确。可能是优先抑制多突触反射，使神经元的活动受到抑制，从而产生肌肉松弛效应。

为骨骼肌痉挛性疼痛疾患的辅助药物，对急性疼痛性骨骼肌疾病和肌肉痉挛有效，对慢性疾病的效果不稳定。当与其他镇痛药联合应用时，镇痛效果优于单用其中任何一种药物。

临床常用的骨骼肌松弛剂有：卡利普多，氯唑沙宗、盐酸环苯扎林、美他沙酮、美索巴莫、奥芬那君等。

与治疗肌痉挛相关的药物有：地西泮、巴氯芬、丹曲林钠、硫酸奎宁等。地西泮常用于肌肉痉挛和疼痛的治疗；巴氯芬可用于严重痉挛和三叉神经痛的治疗；丹曲林钠用于控制上运动神经元疾病相关的慢性痉挛；硫酸奎宁对夜间腿痛性痉挛有效。

最常见的副作用是嗜睡，其次是头晕、视觉模糊、意识错乱、头痛、幻觉、焦虑等。胃肠道方面的副作用为厌食、恶心、呕吐和上腹部不适。变态性反应有皮疹、瘙痒、水肿和过敏反应。肝肾功能受损者慎用，儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。