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第五节 局部麻醉药及脂肪乳
一、利多卡因
(一)作用特点
1.酰胺类中效局麻药,肝脏代谢。
2.弥散快,穿透力强,起效快。
3.局麻效力比普鲁卡因大,无局部刺激性。
4.溶液稳定,耐高压消毒。
5.吸收后对中枢神经系统抑制明显,并有抗心律失常作用。
6.过敏反应极少。
(二)用途、用法和用量
1.适用于各种局部麻醉,包括表面麻醉,局部浸润麻醉,神经阻滞,硬膜外和骶管阻滞,蛛网膜下腔阻滞。
2.高浓度(5%)重复剂量利多卡因用于蛛网膜下腔阻滞可能产生神经毒性(马尾综合征);利多卡因用于蛛网膜下腔阻滞还可导致一过性神经症状,包括下肢痛,异感,灼烧痛,臀部疼痛等,这些症状通常在一周内缓解。
3.碳酸利多卡因起效更快,作用更强,并可延长阻滞时间。加肾上腺素后通常可延长其效应时间至少50%。
4.极量4.5mg/kg,与肾上腺素合用时极量7mg/kg。时效0.75~2小时。
5.插管前1~3分钟给予1.5mg/kg,可减少脑血流量,减少插管引起的颅内压增高,还有助于防止插管引起的反应性支气管收缩。
6.也可用于抗心律失常。
(三)不良反应和注意事项
1.浓度过高或过量会发生严重的毒性反应。
2.肝功能不全患者慎用。
二、布比卡因
(一)作用特点
1.长效酰胺类局麻药,肝脏代谢。
2.强度强,时效1.5~8小时。
3.其盐酸盐水溶液稳定,耐高压消毒。
4.对感觉神经阻滞作用强,对运动神经阻滞相对弱,故可出现感觉-运动分离现象。
5.对组织穿透力弱,不适宜表面麻醉。
(二)用途、用法和用量
可用于外周神经阻滞,浸润麻醉,硬膜外阻滞,蛛网膜下腔阻滞。极量3mg/kg。加用肾上腺素后其对效应时间的影响没有利多卡因显著。
(三)不良反应和注意事项
用量过大或误入血管对心脏毒性更为突出且复苏困难。
三、罗哌卡因
(一)作用特点
1.新型长效酰胺类局麻药,肝脏代谢。
2.起效时间和效应时间与布比卡因类似,时效1.5~8小时。
3.可出现感觉-运动分离现象。
(二)用途、用法和用量
可用于外周神经阻滞,浸润麻醉,硬膜外阻滞,蛛网膜下腔阻滞。极量3mg/kg。
(三)不良反应和注意事项
1.心脏毒性较布比卡因低,引起心律失常的阈值高,心脏复苏的成功率较布比卡因高。
2.中枢神经的毒性较布比卡因低,致惊厥的阈值较高。
四、普鲁卡因
(一)作用特点
1.局麻时效0.5~1小时,作用较弱。
2.对皮肤、黏膜穿透力弱,表面麻醉的效能差,一般不用于表面麻醉。
3.在血中被假性胆碱酯酶水解,其产物PABA与过敏性反应有关。
(二)用途、用法和用量
可用于浸润麻醉,神经阻滞麻醉,蛛网膜下腔阻滞。极量12mg/kg。
(三)不良反应和注意事项
1.毒性反应 用量过大或误入血管,可引起局麻药中毒,应立即停药并做相应治疗。需控制总剂量;可加入血管收缩药物以减少吸收,但指、趾、耳、阴茎等部位禁用,心血管疾患患者慎用或不用;避免注入血管或炎症组织。
2.过敏反应 询问过敏史,有过敏者改用酰胺类局麻药。
3.神经阻滞,浓度超过5%;脊髓麻醉,浓度超过10%,均可引起神经炎、神经坏死。
五、丁卡因
(一)作用特点
1.长效局麻药,对皮肤、黏膜的穿透力比普鲁卡因强。
2.时效1.5~6小时。
3.在血中被假性胆碱酯酶水解。
(二)用途、用法和用量
可用于表面麻醉和蛛网膜下腔阻滞。高浓度(0.5%)重复剂量丁卡因用于蛛网膜下腔阻滞可能产生神经毒性(马尾综合征)。极量3mg/kg。
(三)不良反应和注意事项
1.毒性反应
毒性大,中毒后常突然意识消失,呼吸停止,进而循环衰竭。不宜静注或静滴;不宜单独用作浸润麻醉;严格计算总量。
2.过敏反应
结构与普鲁卡因相似,对普鲁卡因过敏者不宜使用。
3.药效降低
丁卡因水溶液不稳定,久贮易分解,微浑即不能使用,不适于多次高压灭菌。
六、脂肪乳
(一)作用特点
与脂溶性药物结合,可用于严重的局麻药中毒。
(二)用途、用法和用量
1.对于清醒患者,局麻药中毒的中枢神经系统表现为口周麻木,口内异味,头晕,耳鸣,眼花,焦躁,癫痫等,继而抑制呼吸,抑制心肌自律性,缩短不应期,抑制心肌收缩力和传导性,心搏骤停。除了可卡因之外,其他局麻药可使平滑肌松弛,造成动脉扩张,血压降低。通常达到心血管毒性的局麻药血浆水平大约是达到导致癫痫的局麻药血浆水平的三倍。对于全麻患者,出现心律失常或心血管意外通常是局麻药中毒的首要表现。
2.用于治疗局麻药中毒时,脂肪乳的使用尚无确定的标准剂量及方法。目前推荐的用法是,除了对症支持治疗之外,在1分钟内输注首剂量20% 脂肪乳1.5ml/kg理想体重,然后持续输注0.25ml/(kg·min)。视心血管系统恢复状况,可重复首剂量,并可增加持续输注剂量至0.5ml/(kg·min)。待生命体征平稳后,持续输注至少10分钟。推荐脂肪乳使用剂量上限为前30分钟10ml/kg。