上QQ阅读APP看书，第一时间看更新
第六节 肾上腺素受体激动药
一、麻黄碱
（一）作用特点
1.包括直接和间接的作用。直接作用激动a、b受体；间接作用通过兴奋中枢，促进去甲肾上腺素释放，抑制其重吸收。
2.心血管效应类似于肾上腺素，增加血压，心率，心肌收缩力，心输出量，扩张支气管。作用时间较肾上腺素长，作用效应较肾上腺素弱。
3.兴奋中枢神经系统，增加MAC。
4.不减少子宫血流量，适用于产科麻醉。
（二）用途、用法和用量
1.用于窦性心动过缓、交界性心律伴血压偏低，纠正椎管内阻滞后的低血压等，成人2.5～10mg静注；小儿0.1mg/kg静注。
2.经鼻气管内插管前可用麻黄碱滴鼻，以收缩鼻黏膜血管，减少出血。
（三）不良反应和注意事项
1.高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进、冠心病慎用，以免血压骤升引起心脏和脑血管意外。
2.短期内反复使用，可能由于去甲肾上腺素储备的耗竭，易出现快速耐受性。
二、去甲肾上腺素
（一）作用特点
1.化学性质不稳定，见光易失效，在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中迅速氧化失活。
2.兴奋b 1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速；兴奋a 1受体，动静脉血管收缩，收缩压、舒张压升高，反射性心率减慢；对β 2受体几无作用（见附录四）。
3.大剂量使用时，心脏负荷和心肌耗氧增加，肾脏等重要脏器的血流减少。
（二）用途、用法和用量
1.一时未能补充血容量的各型休克；脊麻或全麻引起的严重血管扩张性低血压的暂时性急救；危及生命的严重低血压状态，且对其他缩血管药物反应欠佳时。
2.单次剂量0.1mg/kg，持续输注2～20mg/min。
（三）不良反应和注意事项
1.不宜长时间、大剂量、高浓度使用，可减低肾脏血供和末梢血供。使用期间注意观察尿量。
2.选择中心静脉注射，严防药液外漏。如有外漏，用酚妥拉明5～10mg溶于生理盐水10～15ml进行局部浸润。
3.甲状腺功能亢进、心脏病、高血压、动脉硬化患者慎用。
三、肾上腺素
（一）作用特点
1.化学性质不稳定，在碱性溶液中或暴露于空气及日光下易氧化变色而失去活性。
2.能兴奋所有的肾上腺素能受体（a 1、a 2、b 1和b 2）。
3.a受体兴奋使收缩压、舒张压均升高，外周血管收缩，内脏血流减少，冠状动脉和脑动脉灌注压增加。
4.b 1受体效应加快心率，增强心肌收缩力，增加心肌氧耗，增加心输出量，提高心肌自律性，使心室细颤变粗颤或便于除颤起搏，为恢复心搏的首选药物。
5.b 2受体效应舒张支气管，缓解痉挛，作用快而强，维持时间短。可舒张骨骼肌血管，降低舒张压。
6.促使糖原分解，升高血糖。
7.使瞳孔扩大。
（二）用途、用法和用量
1.心肺复苏或过敏性休克
取决于心血管系统的症状，成人剂量0.05～1mg。紧急情况下可将肾上腺素稀释至10ml气管内注射。
2.持续输注2～20mg/min。
3.与局麻药伍用
浓度为1/20万～1/40万（5～2.5mg/ml），可减少局麻药系统性吸收，延长作用时间。
（三）不良反应和注意事项
1.大剂量或快速静注时可致血压骤然升高，脑出血，冠状动脉缺血，严重心律失常，甚至心室纤颤。挥发性麻醉气体可增强其致心律失常作用。
2.器质性心脏病，高血压，甲状腺功能亢进和糖尿病患者慎用。
四、异丙肾上腺素
（一）作用特点
1.在碱性溶液中迅速失活。
2.对b 1和b 2受体均有强大的激动作用，对a受体几无作用。
3.b 1受体效应使心率加快，心肌收缩力增强，心输出量增加，心肌耗氧量增加。
4.b 2受体效应使外周血管扩张，舒张压和平均动脉压下降，舒张支气管。
（二）用途、用法和用量
可用于Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞，阿托品治疗效果较差的心动过缓，合并肺动脉高压的低心排出量综合征，拮抗b受体阻滞药的不良反应等。
（三）不良反应和注意事项
1.对b 1和b 2受体的选择性较差，用于治疗哮喘时不如单纯β 2受体激动剂如沙丁胺醇，并有导致严重心律失常的危险。
2.增加心肌耗氧量，若舒张压和平均动脉压下降明显，会减少冠脉灌流。
3.心绞痛、心肌梗死、心动过速、甲状腺功能亢进的患者禁用。
五、多巴胺
（一）作用特点
1.直接及间接作用于a、b受体和多巴胺受体；促进去甲肾上腺素释放。
2.在体内迅速代谢，因此须持续静脉输注。
3.小剂量时主要激动多巴胺受体，使肾脏和肠系膜血管扩张，肾血流量增加。
4.剂量稍大时主要呈b受体效应，心肌收缩力增强，心率增快，心输出量增加，心肌耗氧量增加。
5.大剂量时激动a受体，使外周血管阻力增加，肾血流量减少。更大的剂量时，其效应类似于去甲肾上腺素。
6.可与血管扩张药合用，如硝酸甘油或硝普钠，以减少后负荷，进一步增加心输出量。
（二）用途、用法和用量
1.适用于各种休克和术中低血压的纠正，对伴有心肌收缩力减弱、尿量减少，但血容量无明显不足者疗效较好。
2.常用剂量
小剂量：＜2mg/（kg·min），扩张肾和肠系膜血管。
中剂量：2～10mg/（kg·min），增强心肌收缩。
大剂量：10～20mg/（kg·min），增加外周血管阻力。
（三）不良反应和注意事项
1.一旦体内贮存的儿茶酚胺耗竭（如慢性心力衰竭），疗效不甚理想。
2.剂量过大可出现心动过速和心律失常。
六、多巴酚丁胺
（一）作用特点
1.主要激动b 1受体，心肌收缩力增强，心排出量增加，但心率增加不明显。左心室内压减小，冠状动脉血流增加。
2.对b 2受体作用较小，可引起周围血管以及肺血管的扩张。
3.在肝脏内迅速代谢，需连续静脉滴注。
（二）用途、用法和用量
适用于充血性心衰合并冠心病，特别是外周血管阻力和心率增加的患者。2～20mg/（kg·min）。
（三）不良反应和注意事项
1.剂量过大可引起心动过速，心律失常，但比异丙肾上腺素和多巴胺少。
2.房颤患者慎用。
七、去氧肾上腺素
（一）作用特点
1.a 1受体激动剂，引起外周血管明显收缩，使收缩压和舒张压升高，反射性心率减慢，心排出量可以不变或下降，冠状动脉血流增加。
2.高剂量可激动a 2和b受体。
（二）用途、用法和用量
1.可用于处理全麻期间及腰麻引起的低血压，每次静注50～100mg，必要时可重复。
2.持续输注0.25～1mg/（kg·min）以保持动脉血压。
（三）不良反应和注意事项
1.使肾血管收缩，血流减少。
2.可产生快速耐受。
3.左心室功能差的患者，使用后有时可出现心排出量的显著降低。
八、可乐定
（一）作用特点
1.作用于a 2受体。
2.用于降血压及降低心率，同时也有镇静功能，降低儿茶酚胺水平，延长神经阻滞时间，减少麻醉药用量，降低MAC。
（二）用途、用法和用量
1.可用于口服，肌注，静注，经皮贴剂，蛛网膜下腔，硬膜外。
2.每次静注50mg，起效较缓慢。
（三）不良反应和注意事项
1.可能产生低血压，心动过缓，呼吸抑制，口干等。
2.长期用药可导致受体上调。突然停药可产生急性撤药症状，如高血压危象。
九、右美托咪定
（一）作用特点
1.作用于a 2受体。
2.镇静，镇痛，解交感，减轻围术期心血管反应。术中使用可减少麻醉药用量，术后使用可减少镇痛药及镇静药用量。
3.不显著抑制呼吸，也适用于ICU镇静。
（二）用途、用法和用量
1.负荷剂量1mg/kg，10分钟内给予。维持输注剂量0.2～1mg/（kg·h）。
2.注意在与其他麻醉及镇痛药合用时，应减少其剂量。
（三）不良反应和注意事项
1.治疗中可出现低血压和心率过缓。快速给药可升高血压。
2.长期用药可导致受体上调（用药48小时后即可出现）。突然停药可产生急性撤药症状，如高血压危象。