目前，β受体阻滞剂已广泛应用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的治疗和预防。但β受体阻滞剂也有一定的副作用，尤其是长期应用时，既可引起血糖升高，也可引起低血糖反应。因为β受体阻滞剂抑制胰岛素合成、糖原合成、糖原异生等，促进胰高血糖素释放，故可引起血糖升高。但它对1型糖尿病患者（胰岛素依赖型），因其内源性胰岛素分泌本已很少，使用β受体阻滞剂后也不会有很大变化，但糖原异生及糖原分解明显下降，故可引发低血糖。

长期应用β受体阻滞剂可引起高三酰甘油血症，减低高密度脂蛋白胆固醇含量，而提高低密度脂蛋白胆图醇含量，造成脂代谢紊乱加重，动脉粥样硬化，故主张长期使用时最好合用降脂药物。

长期应用β受体阻滞剂可出现神经系统症状，如失眠、多梦、疲倦，甚至可发生严重抑郁。因此对长期应用β受体阻滞剂的病人，要定期观察血糖、血脂的变化，对已有糖尿病、高血脂和神经系统疾病的病人要慎用β受体阻滞剂。