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20.近年来硝酸酯类药物有哪些新类型
传统硝酸酯类有短效的硝酸甘油、异山梨酯舌下含化片及口服长效片剂、胶囊剂或软膏剂等。近年新型制剂主要是向长效、方便发展的缓释剂和控释剂、喷雾剂。
(1)异山梨酯控释片(异舒吉)20毫克/片;缓释胶囊(长效易脉顺)20毫克/粒或40毫克/粒,服后持续吸收,作用保持8~12小时。
(2)硝酸甘油贴膜,是一种贴于皮肤上的控释剂。由表面层(不透药物)、药槽(含硝酸甘油)、控制膜(渗透药物的半透膜)和保护层构成。用时撕去保护层,贴在皮肤上即可。该制剂已有4个以上系列,每系列均有不同剂量和表面积的制剂,并标有24小时释药量,医师可根据病情选药,每日1贴。
(3)硝酸甘油喷雾剂,心绞痛时向口腔内喷射1~2次,每次约0.4毫克,还有异山梨酯口腔喷雾剂(每喷射剂量为1.25毫克)、皮肤喷雾剂(每喷射剂量为30毫克),后者喷于皮肤上作长期治疗。
(4)单硝酸异山梨酯是异山梨酯的代谢产物之一,作用同异山梨酯,但胃肠吸收迅速,生物利用度达100%,现在为缓释制剂,作用时间可达16小时,用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作20~40毫克,口服,每日2次。
这些新型制剂与硝酸甘油一样具有皮肤潮红、头痛、低血压等不良反应,但可快速产生耐受。临床资料表明,硝酸酯类药物最适作用时间是12小时,因此不应24小时用药,否则易产生耐药性,更不应每天使血药浓度保持在高水平。