目前临床上使用的双胍类药物主要是二甲双胍，许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药。双胍类药物罕见的严重副作用是诱发乳酸性酸中毒，当糖尿病并发肾病时，乳酸代谢产物排泄发生障碍，酸性物质在体内堆积，加重肾脏负担，促进肾功能恶化，且易诱发乳酸性酸中毒。二甲双胍吸收迅速，24小时有90%药物从尿中排出，对于肾功能正常的患者具有较高的安全性，禁用于肾功能不全（血肌酐水平男性>1.5毫克/分升，女性>1.4毫克/分升或肾小球滤过率<60毫升/分钟）、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。