又称格列奈类胰岛素促泌剂，为非磺脲类的胰岛素促泌剂，我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药物具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，从而有效地控制餐后高血糖。此类药物需在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外）。格列奈类主要在肝脏代谢，其代谢产物没有降血糖作用，大部分随胆汁清除，只有约8%的剂量经肾排泄，尤其适用于老年和糖尿病肾病患者，肝功能不全的患者应慎用。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用，其常见不良反应是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。