第六节 心肌能量代谢类药物

心肌能量代谢治疗是指药物在不改变心率、血压和冠状动脉血流的前提下，通过改善心肌细胞的能量代谢过程，使心肌细胞获得更多的能量物质，实现其生理功能的治疗方法。目前获得各类相关指南推荐的代谢类药物只有曲美他嗪，为Ⅱ类推荐。

一、应用原则与注意事项

代谢治疗是对原有治疗的补充和完善，不是替代原有的治疗。

二、药物各论

曲美他嗪Trimetazidine

【其他名称】

万爽力

【药理作用】

本药通过抑制3-酮酰辅酶A硫解酶(3KAT)的活性，部分抑制游离脂肪酸氧化，促进葡萄糖氧化，利用有限的氧产生更多的ATP，阻止细胞内ATP水平的下降，维持细胞内环境的稳定。

【药动学】

2小时内即达到血浆峰浓度，24～36小时达到稳态浓度。蛋白结合率为16%。自尿液以原形清除，清除半衰期约为6小时。

【适应证】

心绞痛发作的预防性治疗、眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

【用法用量】

口服，一次20mg，一日3次，三餐时服用。

【不良反应】

罕见恶心、呕吐、无力、神经系统症状、过敏反应。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【注意事项】

不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定型心绞痛或心肌梗死的初始治疗;不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。可使帕金森病的症状加重或诱发帕金森症状(震颤、运动不能、张力亢进)，应进行检查，尤其针对老年患者。

【特殊人群用药】

孕妇避免使用;哺乳期妇女使用应暂停哺乳;儿童不宜使用。

磷酸肌酸Creatine Phosphate

【其他名称】

杜玛

【药理作用】

本药是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成。高能磷酸化合物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。

【药动学】

静脉给予，消除半衰期为0.09～0.2小时。肌内注射，30分钟后达峰值，t1/2约1小时，主要分布在心肌和骨骼肌中，最终转化为肌酐，经尿排泄。

【适应证】

心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌;缺血状态下的心肌代谢异常。

【用法用量】

每次1g，以注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后在30～45分钟内静脉滴注，每日1～2次。心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌，心脏停搏液中的浓度为10mmol/L。

【不良反应】

尚不明确。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用;慢性肾功能不全患者禁止大剂量(5～10g/d)使用。

【药物相互作用】

不与其他药物发生相互作用。

【注意事项】

快速静脉注射1g以上可能会引起血压下降。大剂量(5～10g/d)给药引起大量磷酸盐摄入，可能会影响钙代谢和调节稳态的激素的分泌，影响肾功能和嘌呤代谢。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女、老年人可用;儿童尚不明确。

三、药物特征比较

心肌能量代谢类药物的比较见表5-6-1。