第三节 镇咳、祛痰药物

一、镇咳药

咳嗽动作是因各种刺激作用于不同的感受器，主要通过迷走神经及运动神经传入中枢神经系统，再经迷走神经及运动神经将信息传向至喉头肌及参与咳嗽动作的骨骼肌等，以完成咳嗽动作。一般把抑制咳嗽反射活动中枢环节的药物称为中枢性镇咳药，如咖啡因、福尔可定及右美沙芬;抑制中枢以外的其他环节者称为外周性镇咳药;有的药物兼有中枢和外周两种作用，如苯丙哌林、喷托维林及复方甘草合剂等。

(一)应用原则与注意事项

1.应用原则

(1)因过敏引起的咳嗽应选用抗过敏药物，如苯海拉明、氯雷他定、西替利嗪等。

(2)因普通感冒、咽喉炎引起的咳嗽，如果咳嗽较轻、干咳、痰量少，可选复方甘草合剂等;如咳嗽剧烈、频繁、夜间加重或已经影响睡眠，可选可待因、右美沙芬等。

2.注意事项

(1)对轻度的咳嗽一般无须应用镇咳药。对于无痰而剧烈的干咳，或有痰且过于频繁的剧烈咳嗽，可适当地应用镇咳药，以缓解咳嗽。

(2)选用镇咳祛痰复方制剂进行治疗时，最好只选一种药物。

(3)含可待因或其他阿片类的镇咳制剂一般不宜给儿童应用，1岁以下的儿童更应完全不用。

(4)当肺癌出现异常痛苦的咳嗽时，可应用吗啡、美沙酮等吗啡受体激动药;但在其他原因所致的咳嗽因可引起痰液潴留、抑制呼吸以及成瘾性，则属禁忌。

(5)妊娠3个月内的妇女忌用右美沙芬，另外磷酸可待因可透过胎盘，使胎儿成瘾，应慎用;磷酸可待因还可自乳汁中排出，哺乳期妇女慎用。

(6)肝功能不全时因肝脏不能将铵离子转化为尿素而容易中毒，此时禁用氯化铵;肾功能不全时也禁用。

(二)药物各论

可待因Codeine

【其他名称】

甲基吗啡，克斯林，新泰洛其，可非，奥亭

【药理作用】

本药具有镇咳、抑制支气管腺体的分泌、中枢性镇痛、镇静作用。

【药动学】

本药口服后较易经胃肠道吸收，吸收后主要分布于肺、肝、肾和胰脏中，血浆蛋白结合率约为25%。易于透过血-脑脊液屏障，也能透过胎盘屏障。本药在体内经肝脏代谢，半衰期为2.5～4小时，其代谢产物主要经肾随尿液排出。

【适应证】

1.用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)。

2.用于中度以上疼痛时镇痛。

3.用于局麻或全麻时镇静。

【用法用量】

口服。

1.成人

一次15～30mg，一日2～3次;极量为一次100mg，一日250mg。

2.儿童

镇痛时一次0.5～1mg/kg，一日3次;镇咳时用量为镇痛剂量的1/3～1/2。

3.肾功能不全患者

肌酐清除率(Ccr)不低于50ml/min者不必调整剂量;Ccr为10～50ml/min者给予常规剂量的75%;Ccr低于10ml/min者给予常规剂量的50%。

4.肝功能不全患者

本药的吗啡样作用时间延长，需要调整剂量，但目前尚无具体的剂量调整方案。

【不良反应】

常见幻想，呼吸微弱、缓慢或不规则，心率或快或慢;少见惊厥，耳鸣，震颤或不能自控的肌肉运动，荨麻疹，瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;长期应用产生依赖性，常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类弱，典型症状为食欲减退、腹泻、牙痛、恶心、呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

【禁忌证】

对本药或其他阿片衍生物类药物过敏者、呼吸困难者、昏迷患者、痰多的患者禁用。

【药物相互作用】

1.与解热镇痛药合用有协同镇痛作用，可增强止痛效果。

2.与抗胆碱药合用可加重便秘或尿潴留等不良反应。

3.与美沙酮或其他吗啡类药合用可加重中枢性呼吸抑制作用。

4.在服用本药的14日内若同时给予单胺氧化酶抑制药，可导致不可预见的、严重的不良反应。

5.与西咪替丁合用能诱发精神错乱、定向力障碍和呼吸急促。

【注意事项】

1.本药属麻醉药，使用应严格遵守国家麻醉药品管理条例。

2.本药不能静脉给药。口服给药宜与食物或牛奶同服，以避免胃肠道反应。

3.由于本药能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽宜合用祛痰药。

4.药物过量的处理　①对呼吸困难者应给予吸氧，对呼吸停止者应给予人工呼吸;②经诱导呕吐或洗胃使胃内药物排出;③给予阿片拮抗药(如纳洛酮单剂量400μg，静脉给药);④给予静脉补液和(或)血管升压药。

【特殊人群用药】

本药可透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状(如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等)。美国FDA对本药的妊娠安全性分级为C级，如果长时期或高剂量使用则为D级。本药可经乳汁分泌，有导致新生儿肌力减退和呼吸抑制的危险，哺乳期妇女应慎用。

福尔可定Pholcodine

【其他名称】

奥斯灵，澳特斯，福必安，福可定，吗啉吗啡

【药理作用】

本药为中枢性镇咳药，可选择性地作用于延髓咳嗽中枢，并有镇静和镇痛作用。

【药动学】

口服吸收良好，生物利用度约为40%，血浆蛋白结合率约为10%。代谢及消除缓慢，消除半衰期约为37小时。

【适应证】

用于剧烈干咳和中等程度的疼痛。

【用法用量】

口服，成人每次5～10mg，每日3次。儿童5岁以上的儿童每次2.5～5mg，每日3次;1～5岁的儿童每次2～2.5mg，每日3次。极量为每日60mg。

【不良反应】

偶见恶心、嗜睡等;大剂量可引起烦躁不安及运动失调。

【禁忌证】

对本药有耐受性者，痰多及患有严重的高血压、冠心病的患者禁用。

【药物相互作用】

与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，故两药禁止合用。

【注意事项】

1.避免将本药与其他拟交感神经药(如食欲抑制药、苯丙胺、抗高血压药及其他抗组胺药)合用。

2.长期使用可致依赖性。

3.严重的肝、肾功能损害者需调整剂量。

【特殊人群用药】

妊娠期间服用本药的安全性尚未确立，故孕妇慎用。

右美沙芬Dextromethorphan

【其他名称】

洛顺，普西兰，瑞凯平，双红灵，可乐尔

【药理作用】

本药通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。

【药动学】

口服吸收良好，15～30分钟起效，作用持续3～6小时;皮下或肌内注射后吸收迅速，镇咳作用的平均起效时间为30分钟。本药在肝脏代谢，原形药及代谢物主要由肾脏排泄。

【适应证】

用于干咳，适用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

【用法用量】

1.成人

一次10～15mg，一日3～4次;

2.儿童

(1)一般用法:2岁以下儿童的剂量未定;2～6岁一次2.5～5mg，一日3～4次;6～12岁一次5～10mg，一日3～4次。

(2)咀嚼片:一日1mg/kg，分3～4次服用。

(3)糖浆剂:2～3岁一次4.5～5.25mg，一日3次;4～6岁一次6～7.5mg，一日3 次;7～9岁一次7.5～9mg，一日3次;10～12岁一次10.5～12mg，一日3次。

【不良反应】

头晕、头痛、嗜睡、易激动、嗳气、食欲减退、便秘、恶心、皮肤过敏，停药后上述反应可自行消失。过量可引起神志不清、支气管痉挛、呼吸抑制。

【禁忌证】

对本药过敏者、有精神病病史者、正服用单胺氧化酶抑制剂的患者、妊娠早期妇女禁用。

【药物相互作用】

1.胺碘酮可提高本药的血药浓度。

2.与氟西汀、帕罗西汀合用可加重本药的不良反应。

3.与单胺氧化酶抑制药合用时可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等症状。

4.与阿片受体拮抗药合用可出现戒断综合征。

5.乙醇可增强本药的镇静及中枢抑制作用。

【注意事项】

1.本药的缓释片不要掰碎服用，缓释混悬液服用前应充分摇匀。

2.用药后的患者应避免从事高空作业和汽车驾驶等操作。

3.毒性剂量会引起嗜睡、共济失调、眼球震颤、惊厥、癫痫发作等。对此可采取吸氧、输液、排出胃内容物等，必要时静脉注射盐酸纳洛酮0.005mg/kg以对抗抑郁，癫痫发作时可用短效巴比妥类药物。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女

有资料表明本药可影响早期胎儿的发育，故妊娠早期妇女禁用，妊娠中、晚期孕妇慎用。美国FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。哺乳期妇女慎用。

2.老年人

剂量酌减。

苯丙哌林Benproperine

【其他名称】

咳快好，咳福乐，咳哌宁，可立停，刻速清

【药理作用】

本品为非麻醉性镇咳药，主要阻断肺及胸膜感受器的传入感觉神经冲动，同时也直接对镇咳中枢产生抑制作用，并具有罂粟碱样平滑肌解痉作用。

【药动学】

口服易吸收，服后15～20分钟生效，作用持续4～7小时。本药缓释片吸收进入血液的速度与体内代谢的速度相当，且释放速度与吸收同步。

【适应证】

用于治疗感染(包括急、慢性支气管炎)、吸烟、刺激物、过敏等原因引起的咳嗽，对刺激性干咳效佳。

【用法用量】

口服，一次20～40mg(以苯丙哌林计)，一日3次;缓释片为一次40mg(以苯丙哌林计)，一日2次。

【不良反应】

服药后可出现一过性口、咽部发麻的感觉，偶有口干、头晕、嗜睡、食欲缺乏、胃部烧灼感、全身疲乏、胸闷、腹部不适、皮疹等。

【禁忌证】

对本药过敏者禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【注意事项】

1.因本药对口腔黏膜有麻醉作用，故服用片剂时宜吞服或用温水冲溶后口服，切勿嚼碎。

2.服药期间若出现皮疹，应停药。

【特殊人群用药】

1.动物实验虽未发现致畸作用，但本药在妊娠期间的用药安全性尚未确定，孕妇应慎用。虽未见本药在乳汁中排出的报道，但哺乳期妇女应慎用。

2.儿童用药时酌情减量。

喷托维林Pentoxyverine

【其他名称】

咳必清，鲁明贝宁，托可拉斯，枸橼酸维静宁，维静宁

【药理作用】

本药为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，对咳嗽中枢有选择性抑制作用。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感应器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力，故兼有末梢镇咳作用。其镇咳作用的强度约为可待因的1/3。

【药动学】

口服易吸收，在20～30分钟内起效，一次给药作用可持续4～6小时。药物吸收后部分由呼吸道排出。

【适应证】

适用于多种原因(如急、慢性支气管炎等)引起的无痰干咳，也可用于百日咳。

【用法用量】

1.成人

口服，一次25mg，一日3～4次。

2.儿童

5岁以上一次6.25～12.5mg，一日2～3次。

【不良反应】

药物的阿托品样作用偶可导致轻度头晕、头痛、嗜睡、眩晕、口干、恶心、腹胀、便秘及皮肤过敏等不良反应。

【禁忌证】

呼吸功能不全者、心力衰竭患者、因尿道疾患而致尿潴留者、孕妇、哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

马来酸醋奋乃静、异戊巴比妥、溴哌利多、溴苯那敏、布克力嗪、丁苯诺啡、丁螺环酮、水合氯醛等可增加本药的中枢神经系统和呼吸系统抑制作用。

【注意事项】

1.痰多者使用本药宜与祛痰药合用。

2.服药后禁止驾车及操作机器。

3.药物过量可出现阿托品中毒样反应，如烦躁不安、癫痫样发作、精神错乱等，还可见面部及皮肤潮红、瞳孔散大、对光反射消失、腱反射亢进等症状。

【特殊人群用药】

1.儿童用药时酌情减量。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

复方甘草合剂Brown Mixture

【其他名称】

复方甘草(合剂)，布拉崭，阿片酊，甘草流浸膏，八角茴香油

【药理作用】

本品中的甘草流浸膏为保护性祛痰剂;酒石酸锑钾为恶心性祛痰药;复方樟脑酊为镇咳药;甘油、浓氨溶液、乙醇均为辅料，可保持制剂稳定，防止沉淀生成及析出。

【药动学】

尚不明确。

【适应证】

用于上呼吸道感染、支气管炎和感冒时所产生的咳嗽及咳痰不爽。

【用法用量】

口服，一次5～10ml，一日3次，服时振摇。

【不良反应】

有轻微的恶心、呕吐反应。

【禁忌证】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】

1.服用本品时注意避免同时服用强力镇咳药。

2.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【注意事项】

1.若本品服用1周症状未缓解，请咨询医师。

2.胃炎及胃溃疡患者慎用。

3.如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

4.慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并肺功能不全者慎用。

5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.儿童用量请咨询医师或药师，儿童必须在成人的监护下使用。

(三)药物特征比较

1.药理作用比较

上述镇咳药物因结构和剂型不同，其药理作用特征各异，具体药物的药理作用特点详见表4-3-1。

2.主要不良反应比较

镇咳药物的中枢神经系统不良反应多见，如亢奋、眩晕、嗜睡、头痛、神志模糊、疲劳等;消化系统症状也较多见，如胃部不适、恶心、便秘等。各个药物临床常见的不良反应详见表4-3-2。

二、祛痰药

在正常情况下，呼吸道内不断有小量分泌物生成，形成一薄层黏液，起到保护作用，并参与呼吸道的清除功能。在呼吸道炎症等病理情况下，分泌物发生质和量的改变，刺激黏膜下感受器使咳嗽加重;大量痰液还可阻塞呼吸道引起气急，甚至窒息;由于痰液是良好的培养基，有利于病原体滋生引起继发性感染，此时促使痰液排出就是重要的治疗措施之一。

祛痰药主要包括黏液溶解药及刺激性祛痰药(又称恶心性祛痰药)。前者使痰液中的黏性成分分解或黏度下降，使痰易于排出，如溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等;后者刺激胃黏膜反射性引起气道分泌较稀的黏液稀化痰液，使痰易于排出，如氯化铵、远志等。

(一)应用原则与注意事项

1.应用原则

普通感冒、喉炎引起的咳嗽一般以干咳多见，即使有痰，也一般为透明、白色或水样痰;如痰液为黄、棕色和绿色则表明存在细菌感染;咳粉红色泡沫痰则表明可能存在心脏病，咳嗽伴咯血或痰中带血可能为支气管扩张、肺结核或肺癌。应根据不同疾病的痰液特点选择祛痰药，如黏稠痰或痰量较多可选氨溴索或桃金娘油，如有脓性痰则应选用乙酰半胱氨酸或糜蛋白酶。

2.注意事项

(1)祛痰药大多仅对咳痰症状有一定作用，在使用时还应注意咳嗽、咳痰的病因。

(2)黏液溶解药不可与强镇咳药合用，因为会导致稀化的痰液堵塞气道。

(3)祛痰药基本都对胃黏膜有刺激作用，胃炎及胃溃疡患者应慎用。

(二)药物各论

溴己新Bromhexine

【其他名称】

必嗽平，赛维，必消痰，傲群，亿博新

【药理作用】

本药是从鸭咀花碱(vasicine)得到的半合成品，具有减少和断裂痰液中黏多糖纤维的作用，使痰液黏度降低、痰液变薄、易于咳出。还能抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸(酸性黏多糖的成分之一)含量减少，痰液黏度下降，有利于痰咳出。此外，本药的祛痰作用尚与其促进呼吸道黏膜的纤毛运动及具有恶心性祛痰作用有关。

【药动学】

本药口服吸收迅速而完全，1小时血药浓度达峰值，并在肝脏中广泛代谢，消除半衰期为6.5小时。口服本药后的24小时内和5日内，经尿液排出的药量大约分别为口服量的70%和88%，其中大部分为代谢物形式，仅少量为原形。另有少许经粪便排出。

【适应证】

主要用于急、慢性支气管炎，肺气肿，哮喘，支气管扩张，硅沉着病等痰液黏稠而不易咳出的症状。

【用法用量】

1.成人

(1)口服给药　一次8～16mg，一日3次。

(2)肌内注射　一次4～8mg，一日2次。

(3)静脉注射　一次4～8mg，加入25%葡萄糖注射液20～40ml中缓慢注射。

(4)静脉滴注　一次4～8mg，加入5%葡萄糖注射液250ml中滴入。

(5)气雾吸入0.2%溶液一次0.2ml，一日1～3次。

2.儿童

口服给药，一次4～8mg，一日3次。

【不良反应】

1.轻微的不良反应有头痛、头昏、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻，减量或停药后可消失。

2.严重的不良反应有皮疹、遗尿。

3.使用本药期间可有血清氨基转移酶一过性升高的现象。

【禁忌证】

对本药过敏者禁用。

【药物相互作用】

本药能增加四环素类抗生素在支气管中的分布浓度，合用可增强抗菌疗效。

【注意事项】

1.本药宜在饭后服用。

2.国外有多种与抗生素联合制成的复方制剂，对急、慢性支气管炎，肺炎，扁桃体炎，咽炎等呼吸道感染疾病的疗效比单用抗生素好。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

氨溴索Ambroxol

【其他名称】

沐舒坦，菲得欣，伊诺舒，兰勃素，美舒咳

【药理作用】

本药为溴己新在人体内的代谢产物，为黏液溶解剂，作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本药还可激活肺泡上皮Ⅱ型细胞合成表面活性物质，降低黏液的附着力，改善纤毛与无纤毛区的黏液在呼吸道中的输送，以利于痰液排出，达到廓清呼吸道黏膜的作用，直接保护肺功能。另外，本药有一定的止咳作用，镇咳作用相当于可待因的1/2。

【药动学】

本药口服吸收迅速而完全，0.5～3小时血药浓度达峰值。主要分布于肺、肝、肾中，血浆蛋白结合率为90%，生物利用度为70%～80%。本药主要在肝脏代谢，90%由肾脏清除，半衰期约为7小时。

【适应证】

适用于急、慢性呼吸系统疾病(如急、慢性支气管炎，支气管哮喘，支气管扩张，肺结核，肺气肿，肺尘埃沉着症等)引起的痰液黏稠、咳痰困难。本药注射剂亦可用于术后肺部并发症的预防性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征(IRDS)的治疗。

【用法用量】

1.成人

(1)片剂、胶囊、口服液　一次30mg，一日3次，餐后口服。长期服用可减为一日2次。

(2)缓释胶囊　一次75mg，一日1次，餐后口服。

(3)雾化吸入　一次15～30mg，一日3次。

(4)静脉注射　一次15mg，一日2～3次，严重病例可以增至一次30mg。每15mg用5ml无菌注射用水溶解，注射应缓慢。

(5)静脉滴注　使用本药的氯化钠或葡萄糖注射液，一次30mg，一日2次。

2.儿童

(1)口服溶液:12岁以上的儿童一次30mg，一日3次;5～12岁一次15mg，一日3 次;2～5岁一次7.5mg，一日3次;2岁以下的儿童一次7.5mg，一日2次。餐后口服，长期服用者可减为一日2次。

(2)缓释胶囊:按一日1.2～1.6mg/kg计算。

(3)静脉注射:①术后肺部并发症的预防性治疗:12岁以上一次15mg，一日2～3次，严重病例可以增至一次30mg;6～12岁一次15mg，一日2～3次;2～6岁一次7.5mg，一日3次;2岁以下一次7.5mg，一日2次。以上注射均应缓慢。②婴儿呼吸窘迫综合征:一日30mg/kg，分4次给药，应使用注射泵给药，静脉注射时间至少为5分钟。

(4)静脉滴注:12岁以上的儿童一次30mg，一日2次。

【不良反应】

1.中枢神经系统

罕见头痛及眩晕。

2.胃肠道

可见上腹部不适、食欲缺乏、腹泻，偶见胃痛、胃部灼热、消化不良、恶心、呕吐。

3.过敏反应

极少数患者有皮疹，罕见血管性水肿，极少数病例出现严重的急性过敏反应。

4.其他

本药通常有良好的耐受性，有报道显示快速静脉注射可引起腰部疼痛和疲乏无力感。

【禁忌证】

对本药过敏者禁用。

【药物相互作用】

1.本药与抗生素(如阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素等)合用可升高后者在肺组织内的分布浓度，有协同作用。

2.本药与β2肾上腺素受体激动剂、茶碱等支气管扩张药合用时有协同作用。

【注意事项】

1.本药注射液不宜与碱性溶液混合，在pH＞6.3的溶液中可能会导致产生氨溴索游离碱沉淀。

2.避免同服阿托品类药物。

3.避免联用强力镇咳药，因咳嗽反射受抑制时易出现分泌物阻塞。

【特殊人群用药】

建议妊娠早期的妇女不予采用，妊娠中、晚期的妇女慎用。本药可进入乳汁中，哺乳期妇女慎用。

乙酰半胱氨酸Acetylcysteine

【其他名称】

富露施，美可舒，莫咳，痰易净，易咳净

【药理作用】

本药为黏液溶解剂，具有较强的黏液溶解作用。其分子中所含的巯基(—SH)能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键(—S—S—)断裂，从而降低痰液的黏滞性，并使痰液化而易咳出。本药还能使脓性痰液中的DNA纤维断裂，因此不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。对于一般祛痰药无效的患者，使用本药仍可有效。

【药动学】

本药喷雾吸入后在1分钟内起效，5～10分钟作用最大。吸收后在肝内经脱乙酰基代谢生成半胱氨酸。

【适应证】

1.用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难。

2.还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救。

3.也可用于环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

【用法用量】

1.喷雾吸入

用于黏痰阻塞的非急救情况下，以0.9%氯化钠溶液配成10%溶液喷雾吸入，一次1～3ml，一日2～3次。

2.气管滴入

用于黏痰阻塞的急救情况下，以5%溶液经气管插管或直接滴入气管内，一次1～2ml，一日2～6次。

3.口服给药

(1)祛痰:一次200～400mg，一日2～3次。

(2)对乙酰氨基酚中毒:应尽早用药，在中毒后的10～12小时内服用最有效。开始140mg/kg，然后一次70mg/kg，每4小时1次，共用17次。

【不良反应】

对呼吸道黏膜有刺激作用，可引起呛咳、支气管痉挛;水溶液的硫化氢臭味可致恶心、呕吐;偶可引起咯血。

【禁忌证】

对本药过敏者、支气管哮喘、严重的呼吸道阻塞、严重的呼吸功能不全的老年患者禁用。

【药物相互作用】

1.与异丙肾上腺素合用或交替使用时可提高本药疗效，减少不良反应的发生。

2.与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。

3.酸性药物可降低本药的作用。

4.本药能明显增加金制剂的排泄。

5.本药能减弱青霉素、四环素、头孢菌素类药物的抗菌活性，因此不宜与这些药物合用，必要时可间隔4小时交替使用。

【注意事项】

1.本药与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。

2.避免同时服用强力镇咳药。

3.用药后如遇恶心、呕吐可暂停给药，支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。

4.本药不宜与金属(铁、铜等)、橡皮、氧化剂及氧气接触，因此喷雾器应用玻璃或塑料制作。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女

孕妇慎用，尤其是妊娠早期妇女。美国FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。对哺乳的影响尚不明确。

2.儿童

依年龄酌情增减。

羧甲司坦Carbocisteine

【其他名称】

贝莱，卡立宁，康普利，美咳，强利痰灵

【药理作用】

本药为黏液稀化药，作用与溴己新相似，主要在细胞水平上影响支气管腺体分泌，可使黏液中黏蛋白的双硫链(S—S—)断裂，使低黏度的涎黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白产生减少，从而使痰液的黏滞性降低，有利于痰液排出。

【药动学】

本药口服起效快，服后4小时即可见明显疗效。广泛分布到肺组织中，最后以原形和代谢产物的形式经尿液排出。

【适应证】

1.用于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病(COPD)及支气管哮喘等疾病引起的痰液稠厚、咳痰或呼吸困难以及痰阻气管所致的肺通气功能不全等。亦可用于防治手术后咳痰困难和肺部并发症。

2.还可用于小儿非化脓性中耳炎，有一定的预防耳聋的效果。

【用法用量】

1.成人

口服，片剂、口服液一次250～750mg，一日3次;糖浆一次500～600mg，一日3次;泡腾片一次500mg，一日3次。用药时间最长为10日。

2.儿童

2～4岁一次100mg，一日3次;5～8岁一次200mg，一日3次。

【不良反应】

偶有轻度头晕、食欲缺乏、恶心、腹泻、胃痛、胃部不适、胃肠道出血和皮疹等。

【禁忌证】

对本药过敏者、消化性溃疡活动期患者禁用。

【药物相互作用】

与强镇咳药合用会导致稀化的痰液堵塞气道。

【注意事项】

本药的泡腾散或泡腾片宜用温开水溶解后服用。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女

孕妇用药应权衡利弊，哺乳期妇女不宜使用。

2.儿童

2岁以下儿童用药的安全性尚未确定，应慎用。

糜蛋白酶Chymotrypsin

【其他名称】

α-糜蛋白酶，胰凝乳蛋白酶

【药理作用】

本药是由牛胰中分离制得的一种蛋白分解酶类药，作用与胰蛋白酶相似，能促进血凝块、脓性分泌物和坏死组织等的液化清除。本药具有肽链内切酶及脂酶的作用，可将蛋白质大分子的肽链切断，成为分子量较小的肽，或在蛋白分子肽链端上作用，使氨基酸分离，并可将某些脂类水解。通过此作用能使痰中的纤维蛋白和黏蛋白等水解为多肽或氨基酸，使黏稠的痰液液化，易于咳出，对脓性或非脓性痰都有效。

【药动学】

未进行该项实验且无可靠的参考文献。

【适应证】

1.用于眼科手术以松弛睫状韧带，减轻创伤性虹膜睫状体炎。

2.也用于创伤或手术后伤口愈合、抗炎及防止局部水肿、积血、扭伤血肿、乳房手术后水肿、中耳炎、鼻炎等。

3.还用于慢性支气管炎、支气管扩张、肺脓肿等。

【用法用量】

喷雾吸入，用于液化痰液，可制成0.05%溶液雾化吸入。

【不良反应】

1.血液

可造成凝血功能障碍。

2.眼

眼科局部用药一般不引起全身性不良反应，但可引起短期眼压增高，导致眼痛、眼色素膜炎和角膜水肿，这种青光眼症状可持续1周后消退;还可导致角膜线状浑浊、玻璃体疝、虹膜色素脱落、葡萄膜炎及创口裂开或延迟愈合等。

3.其他

(1)肌内注射偶可致过敏性休克。

(2)可引起组胺释放，导致局部注射部位疼痛、肿胀。

【禁忌证】

1.对本药过敏者禁用。

2.20岁以下的患者(因晶状体囊膜玻璃体韧带相连牢固，眼球较小，巩膜弹性强，应用本药可致玻璃体脱出)禁用。

3.眼压高或伴有角膜变性的白内障患者，以及玻璃体有液化倾向者禁用。

4.严重的肝肾疾病、凝血功能异常及正在应用抗凝药者禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【注意事项】

1.本药肌内注射前需做过敏试验，不可静脉注射。

2.本药对视网膜有较强的毒性，由于可造成晶状体损坏，应用时勿使药液透入玻璃体内。

3.本药遇血液迅速失活，因此在用药部位不得有未凝固的血液。

4.对本药引起的青光眼症状，于术后滴用β肾上腺素受体拮抗药(如噻吗洛尔)或口服碳酸酐酶抑制药(如乙酰唑胺)可能会缓解。

5.由于超声雾化后本药的效价下降明显，因此超声雾化的吸入时间以控制在5分钟内为宜。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。

标准桃金娘油Gelomyrtol Forte

【其他名称】

吉诺通，稀化黏素

【药理作用】

本药为桃金娘科树叶的标准提取物，是一种脂溶性挥发油，具有溶解黏液、刺激腺体分泌、促进呼吸道黏膜纤毛摆动、加速液体流动、促进分泌物排出等作用。可改善鼻黏膜的酸碱环境，促进鼻黏膜上皮组织结构的重建和功能的恢复。此外，本药还具有消炎作用，能通过减轻支气管黏膜肿胀而起到舒张支气管的作用。亦有抗菌和杀菌作用。

【药动学】

口服后从小肠吸收，大部分由肺及支气管排出。

【适应证】

1.用于急、慢性气管炎，支气管扩张，肺气肿，硅沉着病，鼻窦炎等痰液黏稠或排痰困难者。

2.还可用于支气管造影术后，以利于造影剂的排出。

【用法用量】

口服。

1.胶囊

一次300mg，一日2～3次，7～14日为一个疗程。若疗效不佳，观察3日后停药。

2.肠溶胶囊

①急性病患者:一次300mg，一日3～4次;②慢性病患者:一次300mg，一日2次，最后一次剂量最好在晚上临睡前服用，以利于夜间休息;③支气管造影后:服用240～360mg可帮助造影剂的咳出。

【不良反应】

偶有恶心、胃部不适等不良反应。

【禁忌证】

对本药过敏者禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【注意事项】

1.本药不可用热水送服，应用温凉水于餐前半小时空腹服用。

2.本药的肠溶胶囊不可打开或嚼碎后服用。

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女

孕妇慎用;对哺乳的影响尚不明确。

2.儿童

4～10岁的儿童服用儿童用剂型，用法同成人。

(三)药物特征比较

1.药理作用比较

祛痰药物因种类不同，其药理作用特征各异，具体药物的药理作用特点详见表4-3-3。

2.主要不良反应比较

各个品种临床常见的不良反应详见表4-3-4。