第二节 抗感冒药物
感冒是由多种病毒感染引起的一种常见的急性呼吸系统疾病,具有多发性、传染性、季节性等特点,临床表现以鼻塞、咳嗽、头痛、恶寒、发热、全身不适为主要特征。全年均可发病,尤以春季多见。
抗感冒药物泛指用于治疗感冒的各种药物,剂型、种类繁多,目前市场上销售的抗感冒药物大多是对症治疗。感冒初期由于病毒的侵入,鼻黏膜腺体分泌亢进,血管通透性增加,出现打喷嚏、流鼻涕现象,此时可根据症状选用抗组胺药物如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等。感冒发作期可出现发热、头痛、肌肉痛等症状,可用解热镇痛药如阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、贝诺酯等缓解,如症状不能控制可加服抗病毒药物或抗感冒中成药。
一、解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,在化学结构上与肾上腺皮质激素不同,又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。在抗感冒药物中,这类药物针对的主要是感冒中的发热症状,兼有止痛和减轻炎症反应的作用,其中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等的解热作用较好,对乙酰氨基酚没有减少炎症反应的作用。
(一)应用原则与注意事项
1.应用原则
(1)用药时限:此类药物用于解热一般限定服用3天、用于止痛限定服用5天,如症状未缓解或消失应及时向医师咨询,不得长期服用。
(2)使用一种解热镇痛药时避免同时服用其他含有解热镇痛药成分的药品,以免造成肝损伤等不良反应。
2.注意事项
(1)应用解热镇痛药属于对症治疗,并不能解除疾病的致病原因,由于用药后改变了体温,可掩盖病情,影响疾病的诊断,应引以重视。
(2)该类药物很多都对胃肠道有副作用,其中阿司匹林对胃肠道的刺激性最大。为避免药品对胃肠道的刺激,应在餐后服药,不宜空腹服药。
(3)关注特殊人群用药:高龄患者、孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全的患者、血小板减少症患者、有出血倾向的患者以及有上消化道出血和(或)穿孔病史的患者应慎用或禁用本类药物。对有特异体质者,使用后可能发生皮疹、血管性水肿、哮喘等反应,应当慎用。患有胃、十二指肠溃疡者应当慎用或不用。
(4)应用本类药物时应严格掌握用量,避免滥用,老年人应适当减量,并注意间隔一定的时间(4~6小时),同时在解热时多饮水和及时补充电解质。
(5)本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。
(6)使用本类药物时不宜饮酒或饮用含有乙醇的饮料。
(二)药物各论
详见第十一章第三节。
(三)药物特征比较
儿童和青少年在病毒感染时如果使用阿司匹林退热,可能会发生一种罕见但可致死的不良反应(瑞夷综合征,表现为严重的肝损害和脑病),因此为孩子选择退热药请避免阿司匹林,而以选择对乙酰氨基酚为好。呼吸系统疾病常用解热镇痛抗炎药的比较见表4-2-1。
表4-2-1 呼吸系统疾病常用解热镇痛抗炎药的比较
二、减轻鼻黏膜充血药
拟交感神经药被广泛用作普通感冒症状的减轻鼻黏膜充血药,它们通过α肾上腺素能效应选择性地收缩鼻黏膜血管,使局部血流重新分配,减轻鼻窦、鼻黏膜血管充血,解除鼻塞症状,有助于保持咽鼓管和窦口通畅,减轻流涕、打喷嚏等症状。麻黄碱和去氧肾上腺素、羟甲唑啉、萘甲唑啉和赛洛唑啉等拟交感神经药能局部以滴鼻或喷雾形式给药,伪麻黄碱等可以口服。
(一)应用原则与注意事项
1.应用原则
(1)禁使用所有含有盐酸苯丙醇胺(PPA)的药物。
(2)伪麻黄碱属于“兴奋剂类管制品种”、“易制毒类化学品”,生产、经营和使用按有关规定执行。
(3)局部用药应限制在7日以内。
2.注意事项
(1)关注不良反应:这种药物的不良反应主要表现在心脑血管系统,如头痛、心悸、血压升高等。大剂量可引发期前收缩、心动过速,甚至心室颤动,故患有甲状腺功能亢进、器质性心脏病、高血压、心绞痛者的患者禁用含此成分的抗感冒药。
(2)关注不适宜人群:婴幼儿不宜使用;心血管疾病患者慎用。
(二)药物各论
伪麻黄碱Pseudoephedrine
【其他名称】
假麻黄碱,异麻黄碱,伪麻黄素
【药理作用】
本品通过促进去甲肾上腺素的释放,间接发挥拟交感神经作用;能选择性地收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、肿胀,减轻鼻塞症状,对全身其他脏器的血管无明显的收缩作用,对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响。
【药动学】
服药后2~3小时血药浓度达高峰。部分代谢为无活性的代谢产物,55%~75%以原形从尿中排泄。其半衰期随尿液pH的改变而异。
【适应证】
用于减轻感冒、鼻炎(包括过敏性鼻炎)及鼻窦炎引起的鼻充血症状。
【用法用量】
口服,成人一次0.12g,一日2次。
【不良反应】
有较轻的兴奋作用、失眠、头痛。
【禁忌证】
严重的高血压、冠心病、服用单胺氧化酶抑制剂及对盐酸伪麻黄碱敏感或不能耐受的患者禁用。
【药物相互作用】
1.本品可加强肾上腺素的作用,如用本品后需用肾上腺素,则应减量。
2.本品可增加糖皮质激素的代谢。
3.与洋地黄合用可致心律失常。
4.与多沙普仑合用,两者的加压作用均增强。
【注意事项】
避免与其他拟交感神经药和减轻鼻黏膜充血药同时使用。其余见280页。
【特殊人群用药】
孕妇、哺乳期妇女、老年患者慎用。
(三)药物特征比较
口服和局部用药在药效上无明显差异,但局部用药可能会有充血症状反弹的情况,特别是长时间应用后,而口服给药没有反弹情况出现,但更有可能出现全身性的不良反应,并且在药物相互作用方面有更高的风险。
三、抗组胺药
本节所指的抗组胺药是指能选择性地阻断组胺H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应的一类药物,主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。按其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类及其他类。
感冒初期感冒病毒刺激机体释放出组胺,造成流涕、咳嗽、痰多等症状,所以常用的感冒药中多含有抗组胺成分,如氯苯那敏、苯海拉明、氯雷他定、西替利嗪等。本类药物通过阻断组胺受体抑制小血管扩张,降低血管通透性,有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。
(一)应用原则与注意事项
1.应用原则
(1)根据临床疾病的特点选择用药:变态反应紧急阶段有生命威胁时应首先用生理性拮抗剂,如肾上腺素;重度变态反应可选用高效、速效的第二代抗组胺药,如西替利嗪、咪唑斯汀等;一般变态反应且非驾驶或高空作业者可选用第一代抗组胺药,如氯苯那敏、异丙嗪等;慢性变态反应可选用高效、长效的抗组胺药,如阿司咪唑、酮替芬、曲尼司特、多塞平等。
(2)抗组胺药治疗慢性过敏性皮肤病宜交替或联合应用,以增强抗过敏效果,如同时应用两种或几种抗组胺应选择不同类者。
(3)白天宜用新型的无嗜睡作用的药物;睡前服用传统的抗组胺药,使夜间睡眠良好。
(4)从抗组胺的不良反应选择用药:不应与红霉素、克拉霉素、交沙霉素、伊曲康唑等多种药物合用,因其降低了抗组胺药的代谢,增加室性心律失常的危险,尤其是出现尖端扭转。
(5)老年人应使无抗胆碱作用的药物,应避免使用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪等,可选用酮替芬、桂利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀等。儿童宜使用对中枢系统作用轻、不良反应少、服药方便的糖浆类较好,如可用曲普利啶、氯苯那敏、酮替芬等。
2.注意事项
(1)抗组胺药能减少支气管分泌,继而可能形成黏稠的痰液栓,因此不能治疗排痰性咳嗽。
(2)关注不良反应:抗组胺药的常见不良反应包括中枢抑制作用,传统的抗组胺药可通过血脑屏障进入中枢,有明显的中枢抑制作用,所以驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用本类药物。
(3)应用此类药物剂量不要过大,否则可出现中枢神经系统抑制症状;尽可能避免与复方感冒制剂同时使用,因为许多复方感冒制剂中含有氯苯那敏等抗组胺药。
(4)避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、镇静催眠抗惊厥药(如地西泮)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用,否则有可能引起头晕、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状,儿童、老年人、体弱者更易发生。
(5)关注药物相互作用:避免与抗胆碱类(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用,否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。
(6)关注不适宜人群:患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者,以及孕妇和哺乳期妇女慎用。新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高,不宜使用。
(二)药物各论
异丙嗪Promethazine
【其他名称】
非那根,茶氯酸异丙嗪,茶异丙嗪
【药理作用】
本品具有抗组胺、止吐、抗晕动症、镇静催眠作用。
【药动学】
本品肌内注射或口服吸收良好,用药后2~3小时血药浓度达峰值,肝脏首关代谢显著,生物利用度较低,体内分布广泛,可透过血脑屏障和胎盘屏障,并可经乳汁分泌。血浆蛋白结合率高(76%~93%),代谢机制多样,主要以代谢物的形式经尿及胆汁缓慢排泄,消除半衰期为5~14小时。
【适应证】
1.抗过敏,适用于各种过敏性症(如哮喘、荨麻疹等)。
2.用于晕动病,防治晕车、晕船、晕飞机。
3.用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
4.用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
【用法用量】
1.口服
(1)成人:一次12.5mg,一日4次,餐后及睡前服用,必要时睡前可增至25mg。
(2)儿童:常用量为按体重一次0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时1次。
2.肌内注射
(1)成人:①抗过敏,一次25mg,必要时2~4小时后重复;严重过敏时可肌内注射25~50mg,最高量不得超过100mg。在特殊紧急的情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射。②止吐,12.5~25mg,必要时每4小时重复1次。③镇静催眠,一次25~50mg。
(2)小儿:①抗过敏,按体重一次0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时1次。②止吐,按体重一次0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时每4~6小时重复;或一次12.5~25mg,必要时每4~6小时重复。③镇静催眠,必要时按体重一次0.5~1mg/kg或一次12.5~25mg。④抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;或一次6.25~12.5mg,一日3次。
【不良反应】
常见嗜睡、视物模糊或色盲(轻度)、眩晕、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、低血压、恶心或呕吐,甚至出现黄疸。还可增加皮肤光敏性、噩梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。少见血压增高,白细胞减少、粒细胞减少症及再生障碍性贫血。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】
1.与其他中枢神经抑制药(特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药)同用时可相互增强效应,用量要另行调整。
2.与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时,本药的抗毒蕈碱样效应可增强。
3.与溴苄胺、异喹胍或胍乙啶等同用时,后者的降压效应增强;与肾上腺素同用时,后者的α肾上腺素能作用可被阻断,使β肾上腺素能作用占优势。
4.顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性的药物与本药同用时,以上药物的耳毒性症状可被掩盖。
5.不宜与茶碱及生物碱类药物同时配伍注射。
【注意事项】
1.对吩噻嗪类药高度过敏者对本品也过敏。
2.下列情况应慎用 肝功能不全和各类肝脏疾病患者,肾衰竭患者,急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,瑞夷综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与瑞夷综合征相混淆)。
3.应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻或药物过量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
【特殊人群用药】
1.孕妇、哺乳期妇女
孕妇在临产前1~2周应停用此药;哺乳期妇女慎用。
2.老年人
老年人使用本药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压,还可出现锥体外系症状(特别是帕金森病、静坐不能和持续性运动障碍),这种情况在用量过大或胃肠道外给药时更易发生。
3.儿童
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;<3个月的婴儿体内的药物代谢酶不足,不宜应用本品。
苯海拉明Diphenhydramine
【其他名称】
苯那君,苯那坐尔,二苯甲氧乙胺,可他敏
【药理作用】
本品具有抗组胺、中枢抑制、镇咳、抗M胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用。
【药动学】
本品可口服或注射给药,吸收快而完全。口服的生物利用度为50%,15~60分钟起效,3小时达血药峰浓度,作用可维持4~6小时。本品在体内分布广泛,蛋白结合率高,代谢机制多样,主要经尿以代谢物的形式排出,原形药很少。
【适应证】
1.急性重症过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应。
2.手术后药物引起的恶心、呕吐。
3.帕金森病和锥体外系症状。
4.牙科局麻,当患者对常用的局麻药高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药。
5.其他过敏反应病不宜口服用药者。
【用法用量】
1.口服
一般一次25~50mg,一日2~3次,餐后服用。
2.深部肌内注射
一次20mg,一日1~2次。
【不良反应】
常见中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲减退等;少见气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等;有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛;偶可引起皮疹、粒细胞减少、贫血及心律失常。
【禁忌证】
对本品过敏或对其他乙醇胺类药物高度过敏者;重症肌无力者;驾驶车船、从事高空作业、机械作业者工作期间禁用。新生儿和早产儿禁用。
【药物相互作用】
1.本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。
2.和对氨基水杨酸钠同用可降低后者的血药浓度。
3.可增强中枢神经抑制药的作用。
【注意事项】
1.肾衰竭时,给药的间隔时间应延长。
2.本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。
3.其余见282页。
【特殊人群用药】
1.孕妇慎用,哺乳期妇女不宜使用。
2.老年人慎用。
3.新生儿和早产儿禁用。
氯苯那敏Chlorphenamine
【其他名称】
扑尔敏,氯苯吡胺,氯屈米通,马来那敏
【药理作用】
本药为烃烷基胺类抗组胺药。其特点是抗组胺作用强,用量少,具有中等程度的镇静作用和抗胆碱作用。
【药动学】
可口服或注射给药,口服吸收快而完全,生物利用度为25%~50%,血浆蛋白结合率为72%。口服后15~60分钟起效,肌内注射后5~10分钟起效,消除相半衰期为12~15小时,作用维持4~6小时。主要经肝脏代谢,其代谢物经尿液、粪便及汗液排泄。本品亦可随乳汁分泌。
【适应证】
1.皮肤过敏症如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。
2.过敏性鼻炎。
3.药物和食物过敏。
【用法用量】
1.口服
成人一次4mg,一日3次。
2.肌内注射
一次5~20mg,一日1~2次。
【不良反应】
主要有嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑、出血倾向。
【禁忌证】
对本品过敏者,高空作业者、车辆驾驶人员、机械操作人员工作时间禁用。
【药物相互作用】
1.同时饮酒或服用中枢神经抑制药可使抗组胺药的药效增强。
2.本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。
3.奎尼丁和本品同用,其类似于阿托品样的效应加剧。
4.本品和三环类抗抑郁药物同用时可使后者增效。
【注意事项】
1.注射剂有刺激性,静脉注射过快可致低血压或中枢神经兴奋。
2.不宜与氨茶碱混合滴注。
3.其余见282页。
【特殊人群用药】
1.孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.老年人较敏感,应适当减量。
3.新生儿、早产儿不宜使用。
阿司咪唑Astemizole
【其他名称】
息斯敏,阿司唑,安敏,吡氯苄氧胺,苄苯哌咪唑
【药理作用】
本品为长效的H1受体拮抗药,作用强而持久,每天服用1次即可抑制过敏反应症状24小时,无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。
【药动学】
口服吸收迅速,1小时左右达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率为97%,不易通过血脑屏障。大部分在肝中经CYP450酶系统代谢,代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出,但原形药物极少。本品及代谢产物的t1/2长达19日,故达到稳态血药浓度需4~8周。
【适应证】
治疗常年性和季节性过敏鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性反应症状。
【用法用量】
口服。
1.成人
一次3~6mg,一日1次,于空腹时服。一日内最多用至10mg。
2.儿童
6岁以下按体重0.2mg/kg,6~12岁每日5mg,12岁以上剂量同成人。
【不良反应】
1.偶有嗜睡、眩晕、口干等现象。长期服用可增加食欲而使体重增加。
2.服用过量可引起心律失常。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】
1.本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用,如抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑,大环内酯类抗生素克拉霉素、红霉素,以及特非那定、5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药等,以免引发严重的室性心律失常。
2.避免与其他可能导致心律失常的药物合用,如抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗疟药卤泛群、奎宁、抗精神病药、西沙必利、索他洛尔等。
3.与利尿药合用时,应注意电解质失衡引起的低血钾。
【注意事项】
1.应避免与影响肝脏代谢酶,易致电解质紊乱如低血钾的药物合用。
2.因阿司咪唑广泛地经肝脏代谢,患有显著的肝功能障碍的患者应尽量避免服用。
3.服用过量可引起严重的心律失常,本品给药不宜超过推荐剂量。药用炭可有效地减少本品在胃肠道的吸收,中毒后应尽快服用,也可催吐或洗胃,血液透析不能增加本品的清除。
4.应在饭前1~2小时或饭后2小时服用。
【特殊人群用药】
1.孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.老年患者用量酌减。
咪唑斯汀Mizolastine
【其他名称】
咪唑斯定,皿治林,尼乐
【药理作用】
本药为强效、高选择性的组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重活性。在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
【药动学】
口服吸收迅速,约1小时起效并达峰浓度,作用持续时间为24小时,生物利用度为65%~90%,消除半衰期t1/2为13小时,与血浆蛋白的结合率为98.4%。本品主要在肝脏代谢,大部分由粪便排泄,仅极少量以原形药经肾排泄。肝功能不全者吸收慢,分布相长,AUC增加50%。
【适应证】
1.12岁以上的儿童及成人所患的荨麻疹等皮肤过敏症状。
2.季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。
【用法用量】
口服,一次10mg,一日1次。
【不良反应】
偶见嗜睡、乏力(通常为一过性)、食欲增加并伴有体重增加。罕见口干、腹泻(包括消化不良)或头痛。极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒、低血压、迷走神经异常(可引起惊厥)、焦虑、抑郁、白细胞计数减少、AST及ALT升高、血糖或电解质水平的轻微变化。
【禁忌证】
对本品过敏者、严重的肝损害患者禁用、严重的心脏病或有心律失常(心动过缓、心律不齐或心动过速)病史、有晕厥病史、严重的心动过缓者,以及明显或可疑的Q-T间期延长或电解质失衡特别是低钾血症患者禁用。
【药物相互作用】
1.慎与肝CYP3A4药物氧化代谢酶抑制药或底物(如西咪替丁、环孢素、硝苯地平)等合用。
2.其余药物相互作用见阿司咪唑。
【注意事项】
1.下列情况慎用,如心脏病、心源性不适或心悸病史。
2.老年患者可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。
3.在个别病例中观察到咪唑斯汀具有轻微的延长Q-T间期的可能性,该延长作用的程度适度,不伴随心律失常。对于高危患者特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者应当定时监测相关指标。
4.缓释制剂不得嚼碎服用。从事驾驶或完成复杂工作者慎用。
【特殊人群用药】
1.妊娠初3个月内及哺乳期妇女不建议使用。
2.尚缺乏12岁以下儿童用药的安全性资料。
依巴斯汀Ebastine
【其他名称】
开思亭,苏迪
【药理作用】
本药为哌啶类长效非镇静性第二代组胺H1受体拮抗剂,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用弱。
【药动学】
口服吸收较完全,极难通过血脑屏障,大部分在肝脏代谢为活性代谢产物卡瑞斯汀,2.6~4小时体内达峰值。依巴斯汀和卡瑞斯汀有较高的血浆蛋白结合率(>95%),卡瑞斯汀的半衰期(t1/2)长达15~19小时,66%以结合的代谢产物由尿排出。
【适应证】
荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【用法用量】
口服。
1.成人
一次10mg,一日1次。
2.儿童
2~5岁一次2.5mg,一日1次;6~11岁一次5mg,一日1次。
【不良反应】
有时困倦,偶见头痛、头晕、口干、胃部不适、嗜酸性粒细胞增多、ALT 及ALP升高。罕见皮疹、水肿、心动过速。
【禁忌证】
对本品及其辅料过敏者禁用。
【药物相互作用】
1.与具有CYP450肝药酶抑制作用的抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑合用时应慎重。
2.大环内酯类抗生素如红霉素等可使本品代谢物卡巴斯汀的血药浓度升高1~2倍。
3.与丙卡巴肼、氟哌利多等合用时应注意中枢抑制和心脏毒性的发生。
【注意事项】
1.对其他H1受体拮抗剂有不良反应者慎用。
2.已确定有心电图Q-T间期延长或心律失常患者慎用。
3.哮喘和上呼吸道感染患者慎用。
4.驾驶或操纵机器期间慎用。
5.肝、肾功能不全者慎用。
【特殊人群用药】
1.孕妇慎用,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
2.适用于2岁以上的儿童,对2岁以下儿童用药的安全性有待于进一步验证。
3.老年患者通常生理功能减退,应注意减小剂量,以一日1次5mg开始服药。
氯雷他定Loratadine
【药品名称】开瑞坦,克敏能,华畅,百为哈,百为坦
【药理作用】
本药为哌啶类抗组胺药,具有选择性的拮抗外周组胺H1受体的作用,其抗组胺作用起效快、效强、持久。本品无镇静作用,无抗毒蕈碱样胆碱作用,对乙醇无强化作用。
【药动学】
口服吸收迅速、良好,血药浓度达峰时间(tmax)为1.5小时,与血浆蛋白的结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出,t1/2约为20小时。
【适应证】
用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
【用法用量】
口服。
1.成人及>12岁的儿童
一次10mg,一日1次。
2.2~12岁儿童
体重>30kg者一次10mg,一日1次;体重≤30kg者一次5mg,一日1次。
【不良反应】
常见的不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适(包括恶心、胃炎)以及皮疹等;偶见健忘及晨起面部、肢端水肿;罕见的不良反应有视物模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形红斑等。
【禁忌证】
具有过敏反应或特异体质的患者禁用。
【药物相互作用】
1.大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等可减缓本品的代谢,增加本品的血药浓度,有可能导致不良反应增加。
2.与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒可引起严重嗜睡。
3.单胺氧化酶抑制药可增加本品的不良反应。
【注意事项】
1.对肝功能不全者,消除半衰期有所延长,可按一次10mg,隔日1次服用。肾功能不全者慎用。
2.本品对心脏功能无影响,但偶有心律失常报道,有心律失常病史者应慎用。
3.抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因此在做皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。
【特殊人群用药】
1.孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.2岁以下儿童服用本药的安全性及疗效尚未确定。
左西替利嗪Levocetirizine
【其他名称】
安施达,畅然,迪皿,强溢,西可新
【药理作用】
本药为口服选择性组胺H1受体拮抗药。无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
【药动学】
本药口服吸收迅速,口服后1小时起效,作用可持续24小时,达峰时间为0.7~1小时。平均表观Vd为26.9L,脑中的血药浓度低于血药浓度的1/10。生物利用度>96%,蛋白结合率为96%。药物不经肝脏代谢,绝大多数以原形药经肾脏排泄,清除半衰期为7~8小时。
【适应证】
季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性结膜炎。
【用法用量】
口服,成人及6岁以上的儿童一次5mg,一日1次;中度肾功能损害者每2日1次,5mg;重度肾功能损害每3日1次,5mg。
【不良反应】
常见头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛;少见乏力。本品服药过量的症状为嗜睡,且无特效的解毒剂。
【禁忌证】
对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者、肾病晚期患者以及伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者禁用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【注意事项】
1.中、重度肾功能损害患者应调整用法与用量。
2.合并服用乙醇或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱,从事驾车和操作机器等高警觉性工作的患者慎用。
【特殊人群用药】
1.孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.老年人慎用。
3.6岁以下的儿童慎用。
(三)药物特征比较
1.药理作用比较
该类药物中大部分具有抗外周组胺H1受体、镇静、抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用,但因结构、剂型不同,药理作用也不尽相同。详见表4-2-2。
表4-2-2 常用的H1受体拮抗药的作用特点比较
注:强﹢﹢﹢;中﹢﹢;弱﹢;无-
2.主要不良反应比较
常用的H1受体拮抗药的主要不良反应见表4-2-3。
表4-2-3 常用的H1受体拮抗药的主要不良反应
四、中成药
按照中医理论,感冒分为风寒型感冒、风热型感冒、暑湿感冒、少阳感冒以及体虚感冒。
(一)应用原则与注意事项
1.应用原则
应辨证用药。
2.注意事项
服用抗感冒中成药时应忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物,也不宜同时服用滋补性中成药。糖尿病患者及有高血压、心脏病、肝病、肾病等慢性病严重者、孕妇或正在接受其他治疗的患者均应在医师的指导下服用。
(二)药物各论
1.风寒型感冒
风寒型感冒的症状为鼻塞、喷嚏、咳嗽、头痛、畏寒、低热、无汗、肌肉疼痛、流清涕、吐稀薄白色痰、咽喉红肿疼痛。辨证的最关键点是患者怕冷较明显,而发热不甚明显,或是低热。治疗可选用风寒感冒颗粒、荆防颗粒、感冒软胶囊、感冒清热颗粒、正柴胡饮颗粒等(表4-2-4)。
表4-2-4 常用的抗风寒型感冒药物
2.风热型感冒
风热型感冒的症状为鼻塞、流涕、咳嗽、头痛、发热重、痰液黏稠呈黄色、喉咙痛、便秘。辨证的关键点是发热,体温较高,怕冷的感觉不是太明显,咽喉、扁桃体红肿而疼痛,口渴。治疗可以选用的药物有银翘解毒颗粒、板蓝根颗粒、双黄连口服液;发热较重的可以选用清热解毒颗粒、蓝芩口服液(表4-2-5)。
表4-2-5 常用的抗风寒热感冒药物
续表
续表
3.暑湿感冒
暑湿感冒症见恶寒发热,头痛头胀,胸膈痞满,腹痛肠鸣,呕吐腹泻,身乏无力,口淡无味,食欲缺乏等。辨证的要点一是发病季节在夏季,二是表现为头昏胀重、胸闷泛恶。治疗常用的药物为藿香正气水(液、软胶囊)(表4-2-6)。
表4-2-6 常用的抗暑湿感冒药物
4.少阳感冒
少阳感冒临床可见寒热往来,口苦咽干,胸胁苦满,心烦喜呕,舌边尖红,苔薄白,脉弦等。辨证的要点是一会儿怕冷,一会儿发热,往来发作,还有肝经淤滞的特点,如口苦、不欲饮食等。治疗的代表药是小柴胡片。
5.体虚感冒
体虚感冒是以反复感冒为特征,一般以气虚感冒多见。症见恶寒较重,发热,鼻塞流涕,头痛无汗,肢体倦怠乏力,咳嗽咳痰,无力,舌质淡,苔薄白,脉浮。辨证的要点为平常体质虚弱,反复感冒是最重要的特点。治疗的代表中成药是玉屏风颗粒。
五、缓解感冒症状的复方药
由于感冒发病急促,症状复杂多样,至今尚未有一种药物能单独解决所有这些问题,因此目前市场上的抗感冒药物通常多为复方制剂,其成分主要有解热镇痛药,如对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠等;减轻鼻黏膜充血药,如盐酸伪麻黄碱等;抗组胺药,如氯苯那敏、苯海拉明等;镇咳药,如右美沙芬、咖啡因等;抗病毒药,如金刚烷胺等;中药成分,如大青叶、人工牛黄等。
(一)应用原则与注意事项
1.对症用药 根据不同感冒患者的不同特点,仔细且严格地来掌握抗感冒药物的剂量,严格地把握治疗疗程和用药时间。
2.尽量避免多药合用 抗感冒药中很多药含有相同成分,应尽量避免合用,以免造成成分超量,增加不良反应。
3.用药期间不得饮酒或饮用含有乙醇的饮料。
(二)药物各论
复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊
【其他名称】
新康泰克
【成分】
本品为复方制剂,每粒含盐酸伪麻黄碱90mg、马来酸氯苯那敏(扑尔敏)4mg。
【药理作用】
盐酸伪麻黄碱有收缩上呼吸道毛细血管、消除鼻咽部黏膜充血、减轻鼻塞症状的作用:马来酸氯苯那敏能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
【药动学】
本品的内容物中既含有速释小丸,也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸,其有效浓度可维持12小时。
【适应证】
本品可减轻由于普通感冒、流行性感冒引起的上呼吸道症状和鼻窦炎、花粉症所致的各种症状,特别适用于缓解上述疾病的早期临床症状,如打喷嚏、流鼻涕、鼻塞等。
【用法用量】
口服,成人每12小时服1粒,24小时内不应超过2粒。
【不良反应】
可见头晕、困倦、口干、胃部不适、乏力、大便干燥等。
【禁忌证】
严重的冠状动脉疾病、有精神病病史者及严重的高血压患者禁用。
【药物相互作用】
本品不宜与氯霉素、巴比妥类、解痉药、酚妥拉明、洋地黄苷类药物并用。
【注意事项】
1.肝、肾功能不全者,运动员慎用。
2.用药期间不得驾驶及高空作业、操作机械及精密仪器。
【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
氨酚伪麻美芬片Ⅱ-氨麻苯美片
【其他名称】
白加黑
【成分】
本品为复方制剂,日用片每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg、氢溴酸右美沙芬15mg,夜用片每片在日用片的基础上加用盐酸苯海拉明25mg。
【药理作用】
对乙酰氨基酚可抑制前列腺素合成而具有解热镇痛作用;盐酸伪麻黄碱具有收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽黏膜充血,减轻鼻塞、流涕的作用;氢溴酸右美沙芬能抑制咳嗽中枢,具有止咳作用;盐酸苯海拉明为抗组胺药,能进一步减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等症状,并有镇静安眠的作用。
【适应证】
治疗和减轻感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽等症状。
【用法用量】
口服,成人和12岁以上的儿童日用片一次1~2片,一日2次或白天每6小时服1次;夜用片睡前服1~2片。
【不良反应】
有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干、食欲缺乏和皮疹等,可自行恢复。
【禁忌证】
严重的肝、肾功能不全者禁用。
【药物相互作用】
1.如与其他解热镇痛药同用,可增加肾毒性的危险。
2.不宜与氯霉素、巴比妥类、解痉药、酚妥拉明、洋地黄苷类同用。
【注意事项】
1.每天服用白片与黑片的总量不宜超过8片,每次服用间隔不宜小于6小时。不可超过推荐剂量,若超过剂量,可能出现头晕、嗜睡或精神症状。
2.下列情况者应慎用:咳嗽或其他症状在服药后一周内未改善、加重或复发者;伴随发热、皮疹、红肿或持续头痛者,尤其发热超过三天的患者;伴有原发性高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、青光眼、前列腺肥大引起的排尿困难、肺气肿患者;因吸烟、肺气肿、哮喘引起的慢性咳嗽及痰多黏稠患者。
3.夜用片用药期间可能引起头晕、嗜睡,故服药期间不宜驾车或高空作业、操纵机器。
4.饮酒、服镇痛剂、镇静剂会加重嗜睡。
5.肝肾功能不全者慎用。
【特殊人群用药】
1.妊娠期或哺乳期妇女需慎用。
2.儿童饮用含酒精的饮料易引起过敏。12岁以下儿童患者请遵医嘱。
3.60岁以上老年患者请遵医嘱。
维C银翘片
【成分】
金银花、连翘、荆芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗、薄荷油、芦根、淡竹叶、甘草薄荷油;每片含维生素C 49.5mg、对乙酰氨基酚105mg、马来酸氯苯那敏1.05mg。
【药理作用】
辛凉解表,清热解毒。
【适应证】
用于外感风热所致的流行性感冒,症见发热、头痛、咳嗽、口干、咽喉疼痛。
【用法用量】
口服,一次2片,一日3次。
【不良反应】
可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感;偶见皮疹、荨麻疹、药物热及粒细胞减少、过敏性休克、重症多形红斑型药疹、大疱性表皮松解症;长期大量用药会导致肝、肾功能异常。
【禁忌证】
严重的肝、肾功能不全者禁用。
【药物相互作用】
与其他解热镇痛药并用有增加肾毒性的危险。
【注意事项】
1.肝肾功能不全者、膀胱颈梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、高血压和前列腺肥大者慎用。
2.服药期间不得驾驶机、车、船,从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。