第4章 我那可怜的药化

古树鸦叫，愁上心头。

接教务处通知，一周后开始补考。药物分析第一章的内容还未理清，不得不调转手中之笔，打乱心中之绪，转战药物化学。更可悲的是，还有十多天还得参加计算机二级考试。

谈起计算机二级就来气。我们学校一般是大二开始考的。大二上期还在学Python，大二下期太怂事情又多，没准备好不敢报，大三上期报名时间忘了，没报上名，这不一拖就到了大三下期，全寝就我一个人没考了。我准备的是WPS，结果我没学校没WPS的考场，想着就来气，只得报Python，赶鸭子上架，十多天速成，以前学的知识早就忘干净了。

针对药化，我将开学考试的内容做了一份文档。

一开始考的是看结构写名称作用。难，真难。写名称还好，作用我脑子里简直就是一滩浆糊。

第一个药物是氯丙嗪，我写了名称，可惜呀，记不住作用，也忘了考试时写的啥了，现在问我，我也不知道。得，翻翻书，看看PPT，总得搞清楚。

氯丙嗪是抗精神病药。它属于吩噻嗪类，此类药物的构效关系我书上未做标记，姑且算作是只需了解的内容，我脑子在短时间内也记不了那么多，补考要是考到也没办法，随它去吧。

只不过开学考试的一道简答题是关于奋乃静的，大概问的是奋乃静变成前药的目的和方法，这一点我阅完全书也很难归纳出来。想着也许是用这句话来回答吧：奋乃静是吩噻嗪类药物，利用吩噻嗪环10位N上取代基侧链的醇羟基与长链脂肪酸成酯，肌肉注射后在体内吸收减慢，水解成原药的速度也较慢，可得到延长作用时间的前药，特别适用于需长时期治疗且服药不合作的患者。

一看到用药不合作的患者，我就想到最近临床药理学所学的老人用药，其中有一点就是用药依从性不高，前药是适用于老人的，这是我的推测。

再由此联想到前药的概念，是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶的作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

回归话题，氯丙嗪的临床应用为常用于治疗精神分裂和躁狂症，大剂量是可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。

盐酸氯丙嗪的化学名为N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，命名规律以前在学有机化学是还懂一点，现在完全弄不清了，也是时间问题，只能死记硬背了。

第二个考察的药物是地西泮，这个药物不管是在药化还是在药理都是重点药物。它是镇静催眠药，发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用。主要治疗神经官能症。可恶，对于这味药我只打了个五角星，书上其它勾画一点也没有。观其化学名，算了，这个记不住，不过从化学名显而易见它是苯二氮卓类药物。

第三个考察的药物是硝苯地平，微臣认为，它比地西泮还重要，从构效关系这一点的重要性可以看出。

硝苯地平是循环系统药物，作用机制为钙通道阻滞剂。临床应用为用于轻、中、中度高血压；心绞痛；充血性心力衰竭。它的化学名我在书上也画了个五角星。3，5-二甲基-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二甲酸酯。

硝苯地平的构效关系有五点。一是4位取代基与活性关系从小到大依次为：H，甲基，环烷基，苯基或取代苯基;二是3，5位取代基不同，则使4位碳原子形成手性中心，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯基影响作用部位；三是二氢吡啶环为活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环活性消失；四是硝基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道；五是硝基邻、间位有吸电子基团时活性较佳，对位取代活性下降。

第四个考察的药物是氟尿嘧啶，简称5-FU，化学名为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。氟尿嘧啶是抗代谢药物，临床应用为广谱抗肿瘤，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是显著实体肿瘤的首选药。

第五个考察的药物是盐酸二甲双胍，化学名为1，1-二甲基双胍盐酸盐。二甲双胍是降糖药，主要在小肠吸收，广泛用于2型糖尿病的治疗，特别适用于过度肥胖并对胰岛素耐受的患者。

这第一个大题的知识点整理下来，也是不少的内容。叹，微臣尽力了。