小分子水溶性物质和离子形成的药物，主要通过角膜上皮细胞间隙进入眼内，能够通过角膜上皮细胞间隙的最大微粒直径范围是10～25nm，大于此直径的药物对角膜的通透性主要是药物的溶解度性质起作用。非极性、脂溶性物质易于通过角膜；而对于大分子水溶性的物质（如青霉素及四环素的盐类），完整的角膜几乎完全是一种不渗透的屏障。脂溶性的药物易透过角膜上皮，但滴入结膜囊的药物（不论何种制剂），在它们抵达角膜表面之前，必须首先克服一层水溶性泪膜，而完全脂溶性的药物则难以通过这层泪膜。因此，对完整的角膜来说，具有理想通透性的药物应具有双相溶解度，即既溶于水，又溶于油（毛果芸香碱等）。

一种眼用制剂具有固定的角膜穿透力，选择适当的滴眼液配方就可能增强它的通透性。如一种溶液的pH、浓度和黏滞度等均可影响药物透入的量或延长其作用时间。

其中角膜上皮层最为重要，易转运非极性、脂溶性的物质；水溶性、极性物质则难以通过。