角膜是脂质—水—脂质的夹心层，上皮和内皮细胞层脂质含量比基质层高约100 倍。这种结构使脂溶性物质和非极性物质容易通过角膜上皮和内皮细胞层，但水溶性制剂则不能通过。水溶性物质和极性物质容易通过角膜基质层。药物通透角膜各层能力的差别构成了一种选择性通透屏障，只有药物具有水溶和脂溶两种特点时，才能通透完整角膜。

药物具有集中于角膜不同层次的倾向。一些药物可能在这些层次中降解，而另一些药物可能暂时贮存于角膜内。因此，角膜起到药物贮存所的作用，成了药物转移进入房水的限制因素。

药物的结构与性质也影响到药物对角膜的通透性。小分子水溶性物质和离子容易透过角膜上皮而渗透扩散入眼内。能够通过角膜上皮的最大微粒直径为1.0～2.5nm，大于此直径的药物对角膜的通透性受药物的化学结构、理化性质、溶解度、药物浓度和pH等因素影响。