少数患者在用药的最初几天内可能出现瞌睡、嗜睡等过度镇静的表现，数日后可自行消失。部分患者因长期的疼痛导致失眠，初用阿片类药物的过度镇静状态可能与疼痛理想控制后的表现有关。患者出现过度镇静时应评估导致过度镇静的其他原因，例如：中枢神经系统病变、其他可致镇静药物、高钙血症、脱水、败血症、缺氧。

预防和治疗：初次使用阿片类药物的剂量不宜过高，剂量调整以25%～50%幅度逐渐增加。如果患者在初次使用阿片类药物后发生过度镇静，并持续1周，若患者的疼痛可以在较低剂量情况下得到控制，可减少阿片类药物剂量；或更换阿片类药物；考虑使用非阿片类镇痛药以减少阿片类药物的剂量；考虑减少每次给药剂量、增加给药频率，以降低阿片类药物峰浓度。除茶、咖啡等饮食调节外，必要时可使用咖啡因，每6小时口服100～200mg；哌甲酯，每次5～10mg，每日1～3次；右旋安非他明5～10mg，口服每日1～3次；或莫达非尼，每日100～200mg。如果使用中枢神经兴奋治疗过度镇静，则仅在早晨和午后使用以避免夜间失眠。