肝脏疾病对药物的吸收的影响还不是十分清楚。肝脏疾病对药物的药物动力学的影响主要在药物的分布、代谢和排泄方面。在肝脏疾病状态下，有些药物的分布容积没有改变，但有些药物的分布容积有所增加，特别是当药物的白蛋白结合率较高且患者患有肝硬化时。由于肝硬化时白蛋白的合成减少，致使药物的白蛋白结合率下降，而导致分布容积增加，同时也引起低抽提比药物的清除率增加。又因为肝脏酶活性的降低，使许多游离药物的肝清除率下降，经由氧化反应代谢的药物比经结合消除的药物更易受到肝脏疾病状态的影响。

随着肝病严重程度的不同，对肝脏药物代谢酶的损伤程度也不同，肝微粒体细胞色素P450氧化酶最易受损，因而可明显影响许多相关药物的消除。例如苯二氮 类药物地西泮的转化是氧化反应，药物的消除可受到肝硬化及肝炎等疾病严重程度的影响而下降，半衰期可显著延长，因而药效也随之被延长，在这些肝病患者中普通剂量的药物有时可导致昏迷。由于严重肝病时肝脏代谢药物功能低下，常需要减少药物剂量，同时监测毒性反应和副作用。尽量选用主要有肾脏排泄的药物，避免使用需肝脏广泛代谢的药物，尤其是高肝摄取率的药物，如阿司匹林、利多卡因、普萘洛尔等，因为口服这些药物均存在明显的首过效应，严重肝病时首过效应减弱，使大量原形药物通过肝脏进入血液循环。但是，也有部分前提药物需在体内代谢后生成具有活性的代谢物，如可待因、水合氯醛及环磷酰胺等药物，在严重肝功能不全时，这些药物在体内不能生物转化生成或仅生成少量具有活性的代谢物。此时血中可以测到大量原形物，仅有少量或微量活性代谢物，致使疗效低下。

胆汁排泄是非肾排泄的最重要的途径，肝功能不全时药物从胆汁的排泄也随之变慢。