第五节 桔 梗
桔梗为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum（Jacq.）DC.，多年生草本。具有宣肺祛痰、利痰祛痰、排脓利咽等功能。主治肺热咳嗽、咽喉肿痛、肺痈胸痛、咳吐脓血等症。主产于河南、安徽、湖北、浙江、山东、四川、内蒙古、黑龙江等地。
（一）植物形态特征
桔梗的主根粗大，长纺锤形。茎直立，高50～120 cm，通常不分枝或有时分枝。叶3枚轮生、对生或互生，叶片卵形至披针形，边缘有尖锯齿，下面被白粉。花1朵至数朵，单生茎顶或集成疏总状花序；花尊钟状，裂片5；花冠宽钟状，蓝紫色，5浅裂，裂片三角形；雄蕊5，花丝基部变宽；子房下位，胚珠多数，花柱5裂。蒴果倒卵圆形，顶端5瓣裂。花期7～9月，果期9～10月。
（二）栽培技术
桔梗野生于山坡及草丛中。性喜温和气候，但也耐寒，喜阳光。以排水良好、土层深厚肥沃、富含腐殖质的沙质壤土为好。
1．选地与整地
选阳光充足，土层深厚、疏松肥沃、排水良好的沙质土壤种植。结合耕翻每667 m2施厩肥或堆肥2 000～4 000 kg，加过磷酸钙20 kg，撒入地面，深耕细耙，整平做畦备播。
2．繁殖方法
桔梗主要用种子繁殖，也可用根头繁殖。
（1）种子繁殖。种子细小，千粒重1.4 g，发芽率70%，在温度18～25℃且湿度适宜时，播种后10～15 d出苗。播种分直播和育苗，直播根条直，杈根少，质量较育苗者好。直播又分冬播和春播，以冬播为好，出苗早而整齐。冬播于11月初，在做好的畦面上按20 cm行距开1 cm浅沟，将种子撒入沟内，覆土盖平，然后镇压1次，上冻前浇1次水，第二年春出苗。春播在清明前，为使出苗整齐，种子必须处理。将种子置于50℃温水中，随即搅动至水凉后，再浸泡8 h，用湿布包裹放在25～30℃的地方，上面用湿麻袋盖好，进行催芽，每天早晚用温水冲滤1次，4～5 d后，待种子萌动时即可播种，播种方法同冬播，播后浇水，出苗前经常保持土壤湿润，10～15 d出苗，每667 m2播种量1 kg。
育苗选向阳背风的地方，施足基肥，耕耙平整，做130 cm宽苗床，3月下旬下种，按行距10 cm开0.5 cm深的浅沟，将种子均匀播入沟内，播后经常保持土壤湿润，约15 d出苗。苗高3 cm时间去过密和细弱的苗，苗高5 cm左右时，按3～4 cm株距留苗，以后有草即拔，待秋后或第二年春季发芽前，按行距20 cm×5 cm定植大田。
（2）根头繁殖。秋季和春季收获季节，将桔梗的根头部切下4～5 cm。按行距20 cm×5 cm埋入土中，栽后浇水。
3．田间管理
移栽地浇水后，在干湿适宜时立即浅松土1次，以免地干裂透风，造成死亡。直播地，苗高3 cm时结合松土、除草，把过密的幼苗拔除，待苗高5 cm时，按株距5 cm定苗。经常中耕、除草保持地内疏松无杂草，苗高15 cm时，每667 m2施过磷酸钙20 kg，尿素10 kg，在行间开沟施入，施后松土，把肥料埋严浇水。6～7月开花时，再追施稀粪1次。在雨季，结合松土进行培土，防治倒伏。定苗后若遇干旱，可适当浇水。雨季加强排水，不能使地里积水，以免烂根。
4．病虫害防治
（1）立枯病。病原是一种半知菌。此病主要发生在出苗展叶期。受害植株在表土下干湿交界处的茎部呈褐色环状绕缩，幼苗折倒死亡。防治方法：①播种前每667 m2用1 kg 75%（W/W）五氯硝基苯处理土壤。②发病初期用75%（W/W）五氯硝基苯200倍液浇灌病区，深度约5 cm。
（2）枯萎病。病株在茎基部及表土下根的头部先变褐腐，并向上扩展，使叶片变黄枯死，有的植株叶片半边向下扩展，以致根部腐烂，整株枯死。防治方法：①与禾本科植株轮作。②高垄栽培。③药物防治是一项辅助措施，在田间初见病株时，可用50%（W/V）多菌灵可湿性粉剂或50%（W/V）甲基托布津可湿性粉剂500～800倍液喷洒于茎基部，每10 d 1次，连续2～3次。
常见的虫害有地老虎，可用毒饵诱杀。
5．采收与加工
有种子繁殖的桔梗，可在播后2～3年，于春季萌芽前或秋分前后收获。挖出桔梗根部去净茎、叶、泥土，趁鲜剥去外皮，晒干即可。
6．留种
桔梗花期长，先从上部抽蔓开花，果实也由上部成熟，北方后期开花结果的种子，常因气候影响而不能成熟，可在9月上旬剪去小侧枝和顶部花序，集中营养促使中部果实成熟，使种子饱满，提高种子质量。9～10月，蒴果变黄时，带果梗割下，放通风干燥的室内后熟2～3 d，然后晒干，脱粒。
（三） 桔梗的主要成分
根含多种皂苷。混合皂苷经完全水解产生的皂苷元有桔梗皂苷元（（Platycodigenin ）、远志酸（Polygalacic acid）和少量桔梗酸A,B,C（Platycogenic acid,A,B,C）。混合皂苷部分水解，得到一种次皂苷（Prosapogenin），是桔梗皂苷元的-3-O-β-葡萄糖苷。根中含多种三萜皂苷，其中苷为桔梗苷D（Platycodin D），其苷元为桔梗苷元（Platycodigenin），除桔梗苷D外，还有17种新的皂苷和已知的8种次皂苷，17种新皂苷为（2"-O-Acetylplatycodin-D）, 3"-O-Acetylplatycodin-D，Deapioplatycodin-D，Platycodin-D2，2"-O-Acetylplatycodin-D2，3"-O-lcetylplatycodin-D2，platycodin-D3，Depioplatycodin-D2，Polygalacin-D，2"-O-Acetylpoly-alacin-D，3"-O-Acetylpolygalacin，Polygalacin-D， 2"-O-Acetylpolygalacin=Dz，3"-O-Acetylpolygalacin-Dz，Methylplatyconate-A，Methyl -2-O-methylplatyconate-A，platyconic acid-A lactone ，8种次皂苷是以甲酯的形式从根中分得即：Methyl3-O-βD-glacopyra-O-sylpolygalacate，Methyl-3-O-β-laminaribiosylpolygalacate，3-O-β-D-Glucopyra-osylolatycodigenin methyl ester，3-O-β-Laminaribiosylplatycodigenin methyl ester，3-O-β-tiobiosglplatycodigenin methgl ester，3-O-β-D-Glucopyranosylplaticogenic acid A lactone metyl ester，Dimethyl 3-O-β-D-glucopyranosylplatycogenate A，Dimethyl 2-O-methyl-3-O，3-D-glucopyranosylplatycogenate A，此外还有桔梗苷D2和远志苷（Polygalacin）以及它们的乙酸酯类，桦木醇（Betulin），α-菠固醇葡萄糖苷（α-Spinasterol glucoside），根中还含天门冬氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、赖氨酸、组氨酸等18种氨基酸。
（四）桔梗中生物活性成分的生理活性
1．祛痰与镇咳作用
麻醉犬ig本品煎剂l g/kg，能显著增加呼吸道黏液的分泌量，其作用的强度比较大。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂苷的祛痰作用强于远志，次于美远志（Poygalasenega L.）。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂苷po时对咽喉黏膜及胃黏膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道黏膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂苷有镇咳作用。豚鼠ip和镇咳ED50为6.4 mg/kg。
2．降血糖作用
兔ig桔梗水或醇提取物200 mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与ig 25～50 mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500 mg/kg连续4 d ig，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。
3．抑制胃液分泌和抗溃疡作用
粗制桔梗皂苷在低于1/5 LD50的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100 mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25 mg/kg粗制桔梗皂苷，可防止消化性溃疡形成，其作用与sc l0mg/kg阿托品相当，但100 mg/kg ig对应激性溃疡形成的预防作用比sc阿托品10 mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂苷可使溃疡系数明显减少，且每日25 mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200 mg/kg组为高。
4．抗炎作用
粗桔梗皂苷有抗炎作用，灌服1/10～1/5 LD50的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。ig小于1/10 LD50的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显著抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。ip桔梗皂苷引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，ig同一皂苷可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。
5．对循环系统的作用
大鼠以粗制桔梗皂苷iv，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200～800 mg/kg粗桔梗皂苷，能降低冠状动脉和后肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4 mg/kg iv时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
6．毒性
小鼠ig桔梗煎剂的LD50为24 g/kg，兔ig本品煎剂40 g/kg，于24 h内5兔全部死亡。剂量为20 g/kg时，则全部存活，桔梗皂苷有很强的溶血作用，其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异，从1∶100到1∶1 000不等，韧皮部的溶血作用为木质部的4.4～6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗。因此桔梗不可注射给药。小鼠sc的MLD为770 mg/kg。粗桔梗皂苷1g小鼠和大鼠的LD50分别为420 mg/kg和大于800 mg/kg，sc分别为22.3 mg/kg和14.l mg/kg。ig大剂量桔梗皂苷，可反射性兴奋呕吐中枢，可引起恶心、呕吐。
7．其他作用
粗桔梗皂苷有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能抑制乙酸胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠ig桔梗2 g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明，本品煎剂1∶10对絮状表皮癣菌有抑制作用，本品所含的桦木醇400 mg/kg时对大鼠肌注肿瘤系统（SWA16）有边缘抗肿瘤活性。
（五）桔梗的综合应用
1．桔梗的古代文献描述
《神农本草经》：味辛，微温。主治胸胁痛如刀刺，腹满，肠鸣幽幽，惊恐悸气。
《名医别录》：味苦，有小毒。主利五藏肠胃，补血气，除寒热风痹，温中，消谷，治喉咽痛，下蛊毒。
《药性论》：臣，味苦，平，无毒。能治下痢，破血，去积气，消积聚痰涎，主肺气气促嗽逆，除腹中冷痛，主中恶，及小儿惊痫。
《开宝本草》：味辛、苦，微温，有小毒。利五脏肠胃，补血气，除寒热风脾，温中消谷，疗喉咽痛，下蛊毒。
《本草纲目》：朱肱《活人书》治胸中痞满不痛，用桔梗、枳壳，取其通肺利膈下气也。仲景治寒料结胸，用桔梗、贝母、巴豆，取其温中消谷破积也。
《本草蒙筌》：味辛、苦，气微温。味厚气轻，阳中阴也。有小毒。入手足肺胆二经，畏白及龙眼龙胆。开胸膈除上气壅，清头目散表寒邪。驱胁下刺疼，通鼻中窒塞。咽喉肿痛急觅，中恶蛊毒当求。逐肺热助咳下痰，治肺痈排脓养血。仍消恚怒，尤却怔忡。又与国老甘草并行，同为舟辑之剂。载诸药不致下坠，引将军大黄可使上升。解利小儿惊痫，开提男子血气。
《本草备要》：宣通气血，泻火散寒，载药上浮。
2．实际用药情况
咳嗽痰多，胸闷不畅。本品辛散苦泄，宣开肺气，祛痰，无论寒热皆可应用。风寒者，配紫苏、杏仁，如杏苏散（《温病条辨》）；风热者，配桑叶、菊花、杏仁，如桑菊饮（《温病条辨》）；若治痰滞胸痞，常配枳壳用。
咽喉肿痛，失声。本品能宣肺泄邪以利咽开音。凡外邪犯肺，咽痛失声者，常配甘草、牛蒡子等用，如桔梗汤（《金匮要略》）及加味甘桔汤（《医学心悟》）。治咽喉肿痛，热毒盛者，可配射干、马勃、板蓝根等以清热解毒利咽。
肺痈吐脓。本品性散上行，能利肺气以排壅肺之脓痰。治肺痈咳嗽胸痛。咳痰腥臭者，可配甘草用之，如桔梗汤（《金匮要略》）；实际上可再配鱼腥草、冬瓜仁等以加强清肺排脓之效。
治痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。（《简要济众方》）
治喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。（《千金方》）
治寒实结胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分（去皮、心，熬黑，研如脂），贝母三分。上三味为散，以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，利过不止，进冷粥一杯。（《伤寒论》白散）
治伤寒痞气，胸满欲死：桔梗、枳壳（炙，去穰）各一两。上锉如米豆大，用水一升半，煎减半，去滓，分二服。（《苏沈良方》枳壳汤）
治牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。（《卫生易简方》）
3．桔梗食疗方
中医保健专家现介绍几则桔梗食疗方，供选用：
桔梗粥：桔梗10 g，大米100 g。将桔梗择净，放入锅中，加清水适量，浸泡5～10 min后，水煎取汁，加大米煮粥，待熟即成，每日1剂。可化痰止咳。适用于肺热咳嗽、痰黄黏稠或干咳难咯等。
桔梗汤：桔梗10 g，甘草 g。将二者择净，放入锅中，加清水适量，浸泡5～10 min后，水煎服，每日1剂。可清热化痰。适用于肺痈。
桔梗茶：桔梗10 g，蜂蜜适量。将桔梗择净，放入茶杯中，纳入蜂蜜，冲入沸水适量，浸泡5～10 min后饮服，每日1剂。可化痰利咽，适用于慢性咽炎、咽痒不适、干咳等。