第一章　黄酮类化合物

黄酮类化合物（flavonoids）是一类广泛存在于植物体内，结构上具有2-苯基色原酮（flavone）的一类化合物（见图1-1），在植物体中通常与糖结合成苷类，小部分以游离态（苷元）的形式存在，在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要作用。

图1-1　2-苯基色原酮

天然黄酮类化合物以2-苯基色原酮为母核，在母核上常含有羟基、甲氧基、烃氧基、异戊烯氧基等取代基。由于这些助色团的存在，使该类化合物多显黄色。根据C环结构的氧化程度和B环的连接位置等特点，黄酮类化合物可分为下列几类：黄酮、黄酮醇、黄烷酮（又称二氢黄酮）、黄烷酮醇（又称二氢黄酮醇）、异黄酮、异黄烷酮（又称二氢异黄酮）、查耳酮、二氢查耳酮、橙酮（又称澳咔）、黄烷、花色素、双黄酮类（见表1-1）。

表1-1　黄酮类化合物结构类型及代表化合物

黄酮类化合物中有药用价值的化合物很多，具有治疗心血管疾病、抗菌及抗病毒、抗肿瘤、抗氧化自由基、抗炎镇痛、保肝护肝等多种生物活性。

（1）心血管系统活性　不少治疗冠心病有效的中成药均含黄酮类化合物，如芦丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定（recordil）等均有明显的扩冠作用；槲皮素、芦丁、金丝桃苷、葛根素、灯盏花素、葛根总黄酮、银杏叶总黄酮对缺血性脑损伤有保护作用；金丝桃苷、水飞蓟素、木犀草素、沙棘总黄酮对心肌缺血性损伤有保护作用；银杏叶总黄酮、葛根素、大豆苷元等对心肌缺氧性损伤有明显保护作用。此外，沙棘总黄酮、苦参总黄酮、甘草黄酮（主要为甘草素和异甘草素）具有抗心律失常作用。

（2）抗菌及抗病毒活性　木犀草素、黄芩苷、黄芩素等均有一定的抗菌作用；槲皮素、二氢槲皮素、桑色素、山柰酚等具有抗病毒作用；从菊花、獐牙菜中分离得到的黄酮单体对HIV病毒有较强抑制作用，大豆苷元、染料木素、鸡豆黄素A对HIV病毒也有一定抑制作用。

（3）抗肿瘤活性　黄酮类化合物的抗肿瘤机制多种多样，如槲皮素的抗肿瘤活性与其抗氧化作用、抑制相关酶的活性、降低肿瘤细胞耐药性、诱导肿瘤细胞凋亡及雌激素样作用等有关；水飞蓟素的抗肿瘤活性与其抗氧化作用、抑制相关酶活性、诱导细胞周期阻滞等有关。

（4）抗炎、镇痛活性　芦丁、羟基芦丁、二氢槲皮素等对角叉菜胶、5-HT及前列腺素E（PGE）诱发的大鼠足爪水肿、甲醛引起的关节炎及棉球肉芽肿等均有明显抑制作用；金荞麦中的双聚原矢车菊苷元有抗炎、解热、祛痰等作用；金丝桃苷、槲皮素及银杏叶总黄酮等有良好的镇痛作用。

（5）保肝活性　水飞蓟素对中毒性肝损伤、急慢性肝炎、肝硬化等有良好的治疗作用；淫羊藿黄酮、黄芩素、黄芩苷能抑制肝组织脂质过氧化、提高肝脏SOD活性、减少肝组织脂褐素形成，对肝脏有保护作用；甘草黄酮可保护乙醇所致肝细胞超微结构的损伤等。

此外，大量研究表明黄酮类化合物还具有降压、降血脂、抗衰老、抗氧化自由基活性、提高机体免疫力、泻下、镇咳、祛痰、解痉及抗变态等药理活性。

本章将分节详细介绍含有黄酮类化合物的一些常见中药。