第二节　植物源杀虫剂

一、产业化的植物源杀虫剂品种

烟碱　nicotine

化学名称　β-吡啶-α-N-甲基四氢吡咯

理化性质　无色液体，见光和在空气中很快颜色变深，并伴有特殊的臭味。熔点-80℃，沸点246～247℃，蒸气压5.65Pa（25℃），相对密度1.01（20℃），在60℃以下和210℃以上可与水混溶，形成水合物。与乙醚、乙醇可混溶，易溶于大多数有机溶剂，与酸形成盐。有不同的旋光异构体，天然产品是左旋的，旋光度为-169°。

生物活性　烟碱主要存在于茄科烟草属（Nicotiana）50余种植物中。早在18世纪，人们就知道用浸过烟叶的水防治害虫。1828年，Posseit和Reimann确定了烟草的杀虫有效成分为烟碱。1893年Pinner确定了烟碱的化学结构。烟碱是有高度挥发性的杀虫药剂，可防治蔬菜、果树上的蚜虫、介壳虫、潜叶蝇、蓟马、菜粉蝶幼虫等，也可用于防治稻飞虱及棉花、柑橘上的红蜘蛛等。烟碱对昆虫主要表现为熏蒸作用，也有触杀及胃毒作用，还有抑制生长发育的作用，并有一定的杀卵活性。烟草夜蛾幼虫取食了拌有烟碱的饲料（0.01％）后，体重减轻，发育历期延长，取食含0.1％烟碱的饲料7d后死亡率达97.5％。

烟碱是一种神经毒剂，作用于昆虫的神经系统，其作用靶标为神经突触后膜上的烟碱型乙酰胆碱受体。烟碱与六甲钅翁、阿托品的作用位点相同（乙酰胆碱受体），它们之间有竞争性抑制作用。

烟碱引起昆虫的中毒症状为颤抖、痉挛、麻痹，通常导致昆虫在1h内死亡。烟碱分子能直接穿透昆虫表皮或通过气门进入虫体，进入血淋巴后发生解离，解离的烟碱离子慢慢被代谢和排出，未解离的烟碱分子则穿过神经细胞进入突触部位，在突触间隙解离，产生的烟碱离子与烟碱型乙酰胆碱受体的阴离子部位紧密结合，占领了神经递质的受体，从而影响了神经冲动的传导。烟碱是受体激动剂，在低浓度时刺激受体，使突触后膜产生去极化，虫体表现兴奋；高浓度时对受体产生脱敏性抑制，神经冲动传导受阻，但神经膜仍保持去极化，虫体表现麻痹。

来源　烟草中的一种主要生物碱，已发现存在于茄科烟草属植物中，主要品种有烟草（Nicotiana tabacum）和黄花烟草（Nicotiana rustica）。提取时可将烟草以稀酸浸渍，以碱中和，然后水蒸气蒸馏，并以草酸处理，再进行碱化而制得。

制剂　单剂有10％烟碱乳油和10％高渗烟碱水剂等。此外，还有27％皂素·烟碱可溶性浓剂（浓缩的液剂），27.5％油酸·烟碱乳油，17％敌畏·烟碱乳油等多种复配制剂。

防治对象　可用于防治蚜虫、蓟马、蝽象、卷叶虫、菜青虫、三化螟、飞虱和叶蝉等害虫。

应用技术　将烟草粉末、烟茎以及烟筋等生产烟草下脚料中的有效成分用适当的工艺提取以后，可加工成游离的烟碱乳油、水剂或成盐的硫酸烟碱、油酸烟碱制剂。游离烟碱主要用于触杀和熏蒸，成盐产品主要用于触杀和胃毒。防治蚜虫每公顷用750～1050mL对水喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀≥50～60mg/kg，兔急性经皮LD₅₀≥50mg/kg，高毒。

环境安全性　对鱼类等水生生物毒性中等，对家蚕高毒。

除虫菊素　pyrethrins

理化性质　浅黄色油状黏稠物，为天然除虫菊花的提取物，内含除虫菊素Ⅰ、除虫菊素Ⅱ、瓜叶除虫菊素Ⅰ、瓜叶除虫菊素Ⅱ和茉酮除虫菊素Ⅰ、茉酮除虫菊素Ⅱ，有旋光性。除虫菊素I沸点146～150℃（6.7×10^-2Pa），除虫菊素Ⅱ沸点192～193℃（0.93Pa），瓜叶除虫菊素I沸点136～138℃（1.1Pa），瓜叶除虫菊素Ⅱ沸点182～184℃（0.13Pa）。对光、热、酸、碱均不稳定，易分解，在空气中也不稳定，加入抗氧化剂可缓解其氧化作用。几乎不溶于水，易溶于有机溶剂。

生物活性　属神经毒剂，以触杀作用为主，各组分中以除虫菊素Ⅰ的杀虫活性最强，速效，有击倒作用，但除虫菊素Ⅱ的击倒力更强。除虫菊酯作用于细胞膜上的钠离子通道。此外，除虫菊素对突触体上ATP酶的活性也有影响。增效醚等增效剂对除虫菊素有明显的增效作用。杀虫谱广，对多种农业害虫以及家蝇、蚊子、蟑螂等家庭卫生害虫具有极强的杀虫效果。

来源　存在于菊科（Compositae）菊属（Chrysanthemum）除虫菊亚属（Pyrethrum）的若干种植物的花中，尤以白花除虫菊（Pyrethrum cinerariaefolium）中的有效成分含量最高。

制剂　5％除虫菊素乳油，0.5％除虫菊素杀虫气雾剂。

防治对象　用于防治十字花科蔬菜上的蚜虫等农业害虫和卫生害虫。

应用技术　除虫菊花可以直接加工成粉剂，也可提取以后再加工成乳油、气雾剂或蚊香等剂型，可用于防治害虫。由于有效成分的光稳定性差，大田施用后持效期极短，因此更适宜于防治卫生害虫以及贮粮害虫。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>2370mg/kg，急性经皮LD₅₀>5000mg/kg，对哺乳动物低毒。

环境安全性　对鱼高毒，LC₅₀（96h，mg/L，静态试验）：银大马哈鱼39，水渠鲶鱼114，兰鳃太阳鱼10，虹鳟鱼5.2。对蜜蜂高毒，胃毒LD₅₀为22ng/蜂，触杀LD₅₀为130～290ng/蜂。

鱼藤酮　rotenone

理化性质　无色晶体，熔点163℃、181℃（双晶体），蒸气压<1mPa（20℃）。从分子结构看有不同的光学异构体，天然产品是左旋性的，旋光率为-255°（苯中），遇碱会消旋化。易氧化，在光、空气、水、碱性条件下氧化会加快，并失去杀虫活性，干燥条件下较稳定。难溶于水（15mg/L，100℃），亦难溶于乙醚、醇类、石油醚和四氯化碳，易溶于丙酮、二硫化碳、乙酸乙酯和氯仿。

生物活性　是一种广谱杀虫剂，对害虫有触杀和胃毒作用。鱼藤酮能直接通过表皮、气门和消化道侵入虫体，中毒症状表现得很快，但死亡过程极为缓慢，往往要数天后才毫无挣扎地死亡。鱼藤酮主要是影响昆虫的呼吸作用，是典型的细胞呼吸代谢抑制剂，主要作用于呼吸链中电子转移复合体I，中断了从辅酶I到辅酶Q之间的电子传递，从而使呼吸受阻。鱼藤酮在神经和肌肉组织中抑制呼吸，还有一部分作用是抑制L-谷氨酸的氧化作用，L-谷氨酸是神经组织呼吸时被氧化的氨基酸，鱼藤酮对L-谷氨酸氧化的抑制使神经机能受阻，造成昆虫麻痹和瘫痪。

此外，鱼藤酮可能以一种可逆的方式连接在微管蛋白上从而抑制了微管的形成。微管蛋白最重要的作用是在细胞分裂时经过微管组装中心组装成微管，而微管构成了减数分裂和有丝分裂中纺锤体的纤维。因此，鱼藤酮影响微管的组装，就抑制了纺锤体的形成，直接影响昆虫细胞的正常分裂。

来源　存在于豆科的15个属植物的根部，其中以鱼藤属和梭果豆属最重要，主要品种有毛鱼藤（Derris elliptica）、马来鱼藤（Derris malaccensis）、中国鱼藤（Derris chinensis）、秘鲁梭果豆（Lonchocarpus utilis）和巴西梭果豆（Lonchocarpus urucu）。

制剂　国外登记的制剂有50％鱼藤酮乳油，0.75％～5％的鱼藤酮粉剂，国内有2.5％、7.5％鱼藤酮乳油。

防治对象　杀虫谱广，对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、双翅目、膜翅目、缨翅目、蜱螨亚目等多种害虫有效。主要用于蔬菜、果树、茶树、花卉等作物防治各种蚜虫、螨、网蝽、瓜蝇、甘蓝夜蛾、斜纹夜蛾、蓟马、黄条跳甲、黄守瓜、二十八星瓢虫、茶毛虫、茶尺蠖等，也可用于防治卫生害虫，如蚊、蝇、跳蚤、虱子等。

应用技术　可用2.5％鱼藤酮乳油400～500倍液喷施。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀为132～1500mg/kg，小鼠急性经口LD₅₀为350mg/kg，兔急性经皮LD₅₀为940mg/kg。

环境安全性　对鱼类等水生生物和家蚕高毒，对蜜蜂低毒。

印楝素　azadirachtin

理化性质　印楝素及其类似物是一类高度氧化的柠檬素类化合物，已鉴定出10多个主要的活性化合物。纯品为白色非结晶物质，对光热不稳定。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、二甲亚砜等极性有机溶剂。

生物活性　印楝素的作用方式有：①干扰昆虫的正常行为，表现为拒食、驱避、产卵忌避及绝育等多种作用；②抑制昆虫的生长发育；③毒杀作用，表现为触杀、胃毒和内吸活性。印楝素是目前世界上公认的活性最强的拒食剂，如印楝素在0.1μg/mL浓度下就使沙漠蝗100％拒食。但不同的昆虫对其拒食作用的敏感度不同。鳞翅目昆虫对印楝素最敏感，低于1～50μg/mL就有很高的拒食效果，鞘翅目、半翅目、同翅目昆虫相对不敏感，而直翅目昆虫的敏感度差异较大，最敏感的是沙漠蝗，EC₅₀为0.05μg/g；中度敏感的是飞蝗，EC₅₀为100μg/g，最不敏感的是血黑蝗，EC₅₀>1000μg/g。印楝油、印楝叶和种核提取物对一些同翅目害虫如褐飞虱、白背飞虱、二点黑尾叶蝉、柑橘木虱、甘薯粉虱、豌豆蚜、稻瘿蚊、橘蚜等及白蚁、蝗虫有很高的驱避活性；对棉铃虫、菜心野螟、草地贪夜蛾、丝光绿蝇和豆象的雌虫具有产卵驱避作用。用0.02％的印楝种核制剂处理后的植株或基质上，丝光绿蝇雌虫不产卵，产卵驱避效果达100％。

抑制昆虫的生长发育是印楝素对昆虫的另一种主要作用。印楝素能干扰昆虫从卵期到成虫各个阶段的正常生长发育。它在卵期能降低产卵量和孵化率；在幼虫期能抑制蜕皮，使幼虫不能正常蜕皮或出现永久性幼虫；在蛹期则降低化蛹率或出现畸形蛹；在成虫期则出现畸形成虫。除了形态上的显著变化外，昆虫的生活习性也可能受到影响，如群居性、昼夜节律等发生改变。许多种昆虫在取食或接触到印楝素后都表现出生长发育受阻现象。如鳞翅目的杂色夜蛾、烟芽夜蛾、莎草黏虫、亚洲玉米螟、欧洲玉米螟、甘蓝夜蛾、小菜蛾等幼虫，鞘翅目的墨西哥瓢虫、日本弧丽金龟、大栗鳃金龟、马铃薯甲虫等，半翅目的马利筋长蝽、棉带纹红蝽等，同翅目的白背飞虱、褐飞虱、二点黑尾叶蝉、温室粉虱、桃蚜等，直翅目的沙漠蝗、飞蝗等，缨翅目的红带月蓟马及双翅目的埃及伊蚊和樱桃细食蝇等。昆虫经印楝素处理后，其症状表现为：幼（若）虫蜕皮延长，蜕皮不完全（畸形）或蜕皮时就死亡。

来源　在印楝树（Azadirachta indica）的各部位均有分布，但在种核中含量最高。

制剂　国外登记有3％印楝素乳油，国内有0.3％印楝素乳油。

防治对象　杀虫谱广，可用于防治粮食作物、温室作物、观赏植物及草坪等上的多种害虫，如粉虱、蚜虫、蓟马、粉蚧以及小菜蛾等。

应用技术　印楝素制剂在光照下不稳定，易失去杀虫活性。防治贮粮害虫，可以按5mL/kg谷物的比例将印楝油掺入混匀，也可以用印楝制剂处理麻袋，可以阻止谷象属害虫和拟谷盗属害虫进入麻袋中为害。0.3％印楝素乳油防治十字花科蔬菜小菜蛾的用量为2.7～4.05g/hm²，对水喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀为1780～2150mg/kg；兔急性经皮LD₅₀>2150mg/kg，低毒。

环境安全性　对人、畜、鸟类和蜜蜂安全，不影响捕食性及寄生性天敌，在环境中很容易降解。

鱼尼丁　ryanodine

理化性质　鱼尼丁易溶于水，亦易溶于甲醇、丙酮、乙醚和氯仿。

生物活性　鱼尼丁对昆虫具有触杀和胃毒作用。对鳞翅目幼虫包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等十分有效，也可用来防治家蝇、致倦库蚊、德国蜚蠊等。鱼尼丁是一种肌肉毒剂，主要作用于钙离子通道，影响肌肉收缩，造成昆虫肌肉松弛性麻痹。

来源　主要存在于大风子科植物尼亚那（Ryania speciosa）的茎和枝条中。

制剂　5.5％～22％的粉剂或可湿性粉剂。

防治对象　防治多种鳞翅目幼虫，包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等。

应用技术　制剂含从尼亚那中提取的多种生物碱，主要成分是鱼尼丁。将其可湿性粉剂对水200～300倍喷雾，每10～14d一次，可以有效防治鳞翅目幼虫。

注意事项　制剂大鼠急性经口LD₅₀为1200～750mg/kg。大鼠急性经皮LD₅₀>2000mg/kg。

环境安全性　对鸟类毒性高，鱼尼丁对几种鸟类的LD₅₀值：野生鸟类1.78mg/kg，鸽子2.31mg/kg，鹌鹑13.3mg/kg。对水生生物的毒性也很高，96hLC₅₀分别为：虹鳟鱼3.2mg/L，蓝鳃太阳鱼18.5mg/L。

苦皮藤素　celangulins

理化性质　原药外观为棕黑色膏状固体。纯品为无色结晶，熔点214～216℃（苦皮藤素Ⅴ），不溶于水，易溶于芳烃、乙酸乙酯等中等极性溶剂，能溶于甲醇等极性溶剂，在非极性溶剂中的溶解度较小。中性或酸性介质中稳定，强碱性条件下易分解。

生物活性　苦皮藤中的杀虫活性成分苦皮藤素为一系列具有二氢沉香呋喃多元酯结构的化合物，现已从中分离鉴定出19个二氢沉香呋喃类杀虫化合物，其中以毒杀成分苦皮藤素Ⅴ和麻醉成分苦皮藤素Ⅳ为代表。苦皮藤素对昆虫具有拒食、麻醉和毒杀活性，主要作用方式是胃毒作用，没有发现对昆虫的触杀、熏蒸、保幼激素、蜕皮激素及不育活性，也没有真正的忌避活性。苦皮藤根皮制剂对蝗虫成、若虫及芜菁叶蜂幼虫、小菜蛾幼虫、马铃薯瓢虫等主要表现为强烈的拒食作用；对菜青虫、黏虫、稻苞虫、槐尺蠖等鳞翅目幼虫则主要表现为麻醉和毒杀作用；对米象、玉米象主要表现为抑制种群繁殖作用。苦皮藤根皮制剂还对樱桃叶蜂、黄守瓜、猿叶虫、苹果顶梢卷叶蛾等也有较好的防治效果。

初步研究认为苦皮藤素Ⅴ作用于昆虫的消化系统。苦皮藤素Ⅴ对黏虫的作用症状表现为兴奋、快速爬行，痉挛，虫体扭曲，继而大量失去体液，上吐下泻，以泻为主，虫体极度缩短，慢慢死亡。其引起昆虫的中毒症状类似于Bt的δ-内毒素，而且中肠组织病变的电镜观察结果也相似，损伤中肠细胞微绒毛，使内质网池扩张、核糖体脱落、线粒体肿胀等，表明苦皮藤素Ⅴ破坏了中肠肠壁细胞质膜及内膜系统，但它对中肠主要消化酶系的活性无显著影响。推测可能在中肠肠壁细胞膜上存在有苦皮藤素Ⅴ的受体，苦皮藤素Ⅴ与之结合后细胞膜的三维构象发生改变，细胞膜对离子的通透性亦随之改变，渗透压平衡被打破，细胞膨胀，最终瓦解，造成肠壁穿孔，体液流失。

苦皮藤麻醉成分苦皮藤素Ⅳ引起昆虫的中毒症状为虫体瘫软、麻痹，对外界刺激失去反应。其麻醉作用机理为抑制神经-肌肉兴奋性接点电位，最终阻断了神经-肌肉的兴奋性传导，造成昆虫麻痹。

来源　来自卫矛科南蛇藤属植物苦皮藤（Celastrus angulatus）的根皮。

制剂　0.2％苦皮藤素乳油，0.15％苦皮藤素微乳剂。

防治对象　可用于防治菜青虫、小菜蛾以及槐尺蠖等鳞翅目幼虫。

应用技术　苦皮藤制剂对光照性质稳定，在田间持效期可达10～14d。防治鳞翅目幼虫应在3龄以前施药，0.2％苦皮藤素乳油或0.15％苦皮藤素微乳剂稀释1000倍对菜青虫、小菜蛾以及槐尺蠖等鳞翅目幼虫具有很好的防治效果。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>680mg/kg（制剂）；大鼠急性经皮LD₅₀>2000mg/kg（制剂），低毒。

环境安全性　对鸟类、水生生物、蜜蜂及害虫的主要天敌安全。

川楝素　toosendanin

理化性质　纯品为白色晶体，针状，无臭，味苦，易溶于乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氧六环、吡啶等，微溶于热水、氯仿、苯、乙醚等。熔点178～180℃（含一分子结晶水）。

生物活性　川楝素对昆虫主要表现为拒食、忌避、干扰生长发育及毒杀作用。川楝素能在较低的浓度下对三化螟、白脉黏虫、小菜蛾、菜粉蝶、亚洲玉米螟等幼虫表现出较强的拒食活性；川楝提取物还能引起稻瘿蚊的产卵忌避反应，而且川楝素对菜粉蝶的生长发育有明显的抑制作用；苦楝提取物可使水稻铁甲虫、尘污灯蛾、方背皮蝽、墨西哥瓢虫、小菜蛾及中华稻蝗的生长发育受阻，还能抑制多种贮粮害虫如玉米象、米象与绿豆象的繁殖。

川楝素主要作用于昆虫的神经系统和消化系统。电生理研究证明川楝素作用于与取食有关的化学感受器，使之丧失了对食物刺激的正常敏感性，抑制了感觉冲动传入。对黏虫栓锥感受器的扫描电镜观察到，川楝素抑制了幼虫下颚须栓锥感受器与下颚瘤状体栓锥感受器，这种抑制导致神经系统内取食信息的传递受到破坏，使试虫失去味觉功能而表现拒食反应。

此外，川楝素对试虫的消化系统和解毒代谢也有影响。川楝素可抑制菜粉蝶幼虫消化系统蛋白酶和淀粉酶的活性，造成中毒试虫中肠蛋白质含量持续下降，而且对菜粉蝶幼虫的解毒酶，如多功能氧化酶、酯酶及其同工酶的活性都有明显的抑制作用。

来源　存在于楝科植物川楝（Melia toosendan）和苦楝（Melia azedarach）的树皮和种核中。

制剂　0.5％楝素杀虫乳油。

防治对象　防治蔬菜鳞翅目害虫，如菜青虫、斜纹夜蛾、小菜蛾、菜螟等的幼虫。

应用技术　成虫产卵高峰后7d左右或幼虫2～3龄期为施药适期，将0.5％楝素杀虫乳油稀释800～1000倍，均匀喷雾。

注意事项　对高等动物毒性低。小鼠急性经口LD₅₀>10000mg/kg。

藜芦碱　sabadilla

理化性质　为一系列生物碱的总称，其中主要是瑟瓦定和藜芦定。

生物活性　对昆虫具有触杀和胃毒作用。瑟瓦定和藜芦定作用于昆虫的钠离子通道，能使昆虫肌肉瘫痪，但对哺乳动物的黏膜有很强的刺激性，还可引起肌肉僵硬。

来源　藜芦生物碱存在于百合科藜芦属和喷嚏草属植物中，作为杀虫剂的植物原料主要是喷嚏草（Schoenocaulon officinale）的种子和白藜芦（Veratrum album）的根茎。

制剂　0.5％黎芦碱醇溶液，5％～20％粉剂。

防治对象　可用于防治家蝇、蜚蠊、虱等卫生害虫，也可用于防治菜青虫、蚜虫、叶蝉、蓟马、蝽象等农业害虫。

应用技术　藜芦碱制剂在阳光下和空气中杀虫活性迅速降低，田间持效期较短。防治蔬菜蚜虫，在蚜虫发生为害初期，应用0.5％黎芦碱醇溶液400～600倍稀释液均匀喷雾；防治甘蓝菜青虫，当甘蓝处在莲座期或菜青虫处于低龄幼虫阶段为施药适期，可用0.5％黎芦碱醇溶液500～800倍液均匀喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>20000mg/kg（制剂）；大鼠急性经皮LD₅₀>5000mg/kg（制剂），制剂属低毒。

苦参碱　matrine

理化性质　苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇，微溶于石油醚。

生物活性　以触杀作用为主，兼具胃毒作用。苦参碱主要作用于昆虫的神经系统，对昆虫神经细胞的钠离子通道有浓度依赖性阻断作用，可引起中枢神经麻痹，进而抑制昆虫的呼吸作用，使害虫窒息死亡。对人畜低毒，杀虫广谱，对多种作物上的菜青虫、蚜虫、红蜘蛛等害虫均有较好的防效。

来源　存在于豆科植物苦参（Sophora flavescens）的根中，在苦豆子（Sophora alopecuroides）、山豆根（Sophora subprostrata）等植物中也有分布。

制剂　苦参碱是目前登记最多的植物源杀虫活性成分，截至2002年，共有不同厂家的42种产品涉及苦参碱。其中单剂28个品种，分别是0.3％、0.5％等不同含量的苦参碱水剂、乳油、粉剂和可溶性液剂，混配产品14个，主要用于防治为害十字花科作物的菜青虫、小菜蛾，为害茶树的茶毛虫，为害烟草的烟青虫；0.5％苦参碱·烟碱水剂，用于防治柑橘矢尖蚧；0.4％阿维·苦微乳剂，防治十字花科蔬菜上的蚜虫；3.2％苦·氯乳油，12.04％苦·灭水剂，防治甘蓝菜青虫。

防治对象　可用于防治菜青虫、黏虫、蚜虫以及红蜘蛛等农业害虫。

应用技术　苦参碱制剂是由苦参根的提取物加工而成的，含一系列的生物碱。防治菜青虫、黏虫，用1％苦参碱醇溶液750～1050mL/hm²对水喷雾。防治棉红蜘蛛、苹果红蜘蛛，用1％苦参碱醇溶液1050～2250mL/hm²对水喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>10000mg/kg（制剂）；大鼠急性经皮LD₅₀为10000mg/kg（制剂），制剂为低毒。纯品对哺乳动物的毒性较高：大鼠静脉注射LD₅₀为0.4mg/kg，皮下注射LD₅₀为125mg/kg。

氧化苦参碱　oxymatrine

理化性质　熔点207℃，水合物熔点162～163℃。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、苯，难溶于乙醚。

生物活性　以触杀作用为主，兼具胃毒作用。作用机理同苦参碱。

来源　存在于豆科植物苦参（Sophora flavescens）的根中，在苦豆子（Sophora alopecuroides）、山豆根（Sophora subprostrata）等植物中也有分布。

制剂　0.5％、0.6％氧苦·补骨内酯水剂，0.1％氧化苦参碱水剂。

防治对象　用于防治菜青虫、黏虫、蚜虫以及红蜘蛛等农业害虫。

应用技术　制剂产品由苦参根的提取物加工而成，含一系列生物碱。0.5％、0.6％氧苦·补骨内酯水剂，登记防治十字花科蔬菜上的蚜虫、菜青虫。0.1％氧化苦参碱水剂，登记防治十字花科蔬菜上的菜青虫，一般稀释500～800倍喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>10000mg/kg（制剂），急性经皮LD₅₀>4000mg/kg（制剂），制剂属低毒。

化学名称　8-甲基-N-［（4-羟基-3-甲氧基苯基）-甲基］-（反）-6-壬烯基酰胺

理化性质　外观为棕红色，相对密度为1.12。纯品为白色针状晶体，熔点为62～65℃。不溶于水，易溶于乙酸乙酯、甲醇、乙醇等。在常温下和弱酸/弱碱（pH4～9）介质下稳定，在高温（>100℃）下易分解。

生物活性　对鸟类、田鼠等具有驱避作用。对昆虫的主要作用是破坏神经系统内取食激素的信息传递，使幼虫失去味觉功能而表现拒食反应，而昆虫一旦取食后则表现出胃毒作用，其症状为抽搐、麻痹、昏迷，于12～24h后逐渐死亡。

来源　存在于茄科植物辣椒（Capsicum annuum）中。

制剂　在美国登记有粉剂和乳油制剂，国内登记产品为两种混配产品，即9％辣椒碱·烟碱微乳剂和1.2％阿维·辣椒碱微乳剂。

防治对象　用于果树、蔬菜以及粮食作物上的害虫防治。

应用技术　9％辣椒碱·烟碱微乳剂防治十字花科蔬菜上的菜青虫，54～81g/hm²，对水喷雾；1.2％阿维·辣椒碱微乳剂防治十字花科蔬菜上的蚜虫，9～10.8g/hm²，对水喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀为562mg/kg（制剂），急性经皮LD₅₀为2000mg/kg（制剂），低毒。

木烟碱　anabasine

化学名称　2（3'-吡啶基）哌啶

理化性质　木烟碱即假木贼碱。原药外观为棕色油状物，相对密度为1.0516（20℃），沸点110℃（101325Pa），溶解度为甲苯300g/L，石油醚173g/L。制剂外观为棕黄色液体，密度为890g/L（20℃），pH9.2～9.5。

生物活性　对昆虫具有触杀、胃毒、熏蒸作用。木烟碱作用于昆虫的神经系统，有效成分进入虫体后能阻断害虫的神经传导。

来源　木烟碱存在于藜科植物假木贼属（Anabasis）植物，提取杀虫剂的原料为无叶假木贼（Anabasis aphylla）的枝条。

制剂　0.6％木烟碱乳油，制剂为假木贼的粗提物，含多种烟碱类生物碱，木烟碱是其主要的杀虫活性成分。

防治对象　主要为鳞翅目昆虫。

应用技术　防治棉花棉铃虫用量（以有效成分计）为7.5～9g/hm²，对水喷雾。

注意事项　豚鼠急性经口LD₅₀为152mg/kg（纯品），制剂LD₅₀>2000mg/kg。

茴蒿素　santonin

化学名称　3-氧代-5a-甲基环己二烯（1b，4）并-8-甲基-9-氧代-八氢化苯并呋喃

理化性质　纯品为无色扁平的斜方系柱晶或白色结晶体粉末，无臭，有极微的苦味，日光下易变黄，不溶于水，微溶于乙醚，略溶于乙醇，易溶于沸乙醇和氯仿。在光照及碱性条件下很容易分解失去杀虫活性。

生物活性　茴蒿素即驱蛔虫药物山道年。主要杀虫作用为胃毒，兼有触杀作用。

来源　茴蒿素存在于蒿属草本植物茴篙（Artemisia cina）的花蕾中。

制剂　0.65％茴蒿素水剂。

防治对象　主要用于防治菜青虫、蚜虫、尺蠖等。

应用技术　防治果树害虫，稀释400～500倍喷雾，防治尺蠖类、蚜虫、食心虫、山楂红蜘蛛的效果好；防治蔬菜害虫，稀释400～500倍喷雾，可防治菜青虫、小菜蛾、菜蚜等；防治棉红蜘蛛、蚜虫，稀释800～1000倍喷雾。

注意事项　小鼠急性经口LD₅₀为15760～22753mg/kg（制剂），属于低毒。

百部碱　stemonine

理化性质　百部碱是百部属植物提取物中生物碱的总称。登记为杀虫成分的是对叶百部碱（tuberostemonine），熔点88℃，在氯仿中［α］²⁰_D为-47°。

生物活性　对害虫具有触杀和胃毒作用，也可杀灭虫卵。

来源　来自百部科植物对叶百部（Stemona tuberosa）的块根。

制剂　0.88％双素碱水剂，0.01％消蚊灵水剂。

防治对象　防治白菜蚜虫及卫生害虫。

应用技术　制剂中的活性成分为对叶百部碱、异对叶百部碱、次对叶百部碱、氧化对叶百部碱、斯替明碱、斯替宁碱等一系列生物碱。0.88％双素碱水剂可用于防治白菜蚜虫。0.01％消蚊灵水剂用于防治卫生害虫。

注意事项　小鼠急性经口LD₅₀>1000mg/kg（制剂），兔急性经皮LD₅₀>5000mg/kg（制剂），低毒。

马钱子碱　brucine

理化性质　纯品为无色结晶，溶于水后有苦味。沸点178℃；易溶于乙醇、氯仿。

生物活性　对蚜虫、菜青虫有触杀和胃毒作用。

来源　从马钱科（Loganiaceae）植物马钱子（Strychnos nux-vomica）或皮氏马钱（Strychnos pierriana）的成熟种子中提取。

制剂　0.84％马钱·烟水剂。

防治对象　主要用于防治十字花科蔬菜上的蚜虫、菜青虫。

应用技术　0.84％马钱·烟水剂。

注意事项　纯品马钱子碱对哺乳动物有剧毒。制剂大鼠急性经口LD₅₀>2000mg/kg，急性经皮LD₅₀>5000mg/kg。

异羊角拗苷　divostroside

理化性质　异羊角拗苷，为羊角拗总苷的主要成分。原药为黑色稠状，有异臭味。制剂外观为棕红色至褐色液体，相对密度为1.02～1.10，pH5.0～7.5。

生物活性　该药从植物羊角拗中提取，是一种高效广谱的植物性杀虫剂。具有内吸、触杀和胃毒作用。

来源　来自夹竹桃科植物羊角拗（Strophanthus divaricatus）的种子。

制剂　国内登记的有0.05％异羊角拗苷水剂。

防治对象　主要防治十字花科蔬菜上的菜青虫。

应用技术　以有效成分计0.3～0.45g/hm²，对水喷雾。

注意事项　制剂大鼠急性经口LD₅₀>383mg/kg，急性经皮LD₅₀>4100mg/kg，中等毒。

茶皂素　tea saponin

理化性质　茶皂素属于五环三萜类皂苷，难溶于无水甲醇、乙醇，不溶于乙醚、丙酮、苯、石油醚等有机溶剂，易溶于含水甲醇、含水乙醇以及冰醋酸、醋酐、吡啶等。

生物活性　对昆虫主要是触杀作用。本身是一种表面活性剂，与其他杀虫剂混用有增效作用。

来源　山茶科植物油茶（Camellia Oleifera）的种子中提取的一种糖苷化合物，是皂素的一种。

制剂　该产品无单剂产品登记，所登记的两种产品均为和烟碱的混剂：27％皂素烟碱可溶性浓剂，30％茶皂素·烟碱水剂。

防治对象　用于防治柑橘上的害虫（柑橘介壳虫、柑橘始尖介蚧、柑橘叶螨和全爪螨）以及蔬菜上的菜青虫和蚜虫。

应用技术　27％皂素烟碱可溶性浓剂稀释至900～1350mg/L喷雾可用于防治柑橘介壳虫，稀释至675～900mg/L喷雾可用于防治柑橘叶螨和全爪螨。30％茶皂素·烟碱水剂稀释至125～167mg/L喷雾可防治柑橘始尖介蚧，稀释至100～125mg/L喷雾可防治柑橘蚜虫，防治蔬菜上的菜青虫和蚜虫，用量为112.5～150g/hm²。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀为7940mg/kg（制剂）；急性经皮LD₅₀为10000mg/kg（制剂），属于低毒。

蛇床子素　cnidiadin

化学名称　7-甲氧基-8-异戊烯氧基香豆素

理化性质　熔点83～84℃，沸点145～150℃，不溶于水和石油醚，易溶于丙酮、甲醇、乙醇、三氯甲烷、醋酸乙酯。在普遍储存条件下稳定，在pH5～9溶液中无分解现象。

生物活性　中药蛇床的提取物，对多种害虫如茶尺蠖、棉铃虫、甜菜夜蛾以及各种蚜虫有较好的触杀效果。

来源　伞形科植物蛇床（Cnidium monnieri）的果实。

制剂　0.4％蛇床子素乳油。

防治对象　十字花科蔬菜上的菜青虫和茶树上的茶尺蠖。

应用技术　防治十字花科蔬菜上的菜青虫用4.8～7.2g/hm²，喷雾；防治茶树上的茶尺蠖用6～7.2g/hm²，喷雾。

注意事项　大鼠急性经口LD₅₀>3687mg/kg；急性经皮LD₅₀>2000mg/kg，低毒。

莨菪烷类生物碱

理化性质　为一系列莨菪烷类生物碱。

生物活性　对多种农作物害虫具有触杀、胃毒、驱避作用。

来源　分布于茄科植物如颠茄（Atropa belladonna）、莨菪（Scopolia stramonifolia）、曼陀罗（Datura stramonium）、洋金花（Datura metel）以及山莨菪（Scopolia tangutica）等植物中。

制剂　0.25％莨菪烷碱乳油，含有东莨菪碱、莨菪碱和山莨菪碱；0.25％东莨菪·乌头碱水剂，2.7％莨菪·烟悬浮剂。

防治对象　防治十字花科蔬菜上的菜青虫以及防治棉花上的棉铃虫。

应用技术　0.25％莨菪烷碱乳油，防治十字花科蔬菜上的菜青虫，用量为600～900mL/hm²。2.7％莨菪·烟悬浮剂，防治棉花上的棉铃虫。

二、其他重要的植物源杀虫活性物质

除了已经产业化的品种外，还有许多尚未产业化的植物源杀虫活性物质。

1.胡椒酰胺类

现已从菊科、胡椒科及芸香科如黑胡椒、千日菊、木茼蒿等数十种植物中分离出近百种胡椒酰胺类化合物。早在1943年，Harvill等就报道黑胡椒（Piper nigrum）果实中的胡椒素（piperine）对家蝇的毒力比除虫菊花粉剂还强大；Jacobson也报道了黑胡椒中的墙草碱（pellitorine）对家蝇的毒力是除虫菊素（pyrethrins）的1/2。胡椒碱和墙草碱都被称作“胡椒酰胺”，具有N-（2-甲基丙基）酰胺的结构。现已从菊科、胡椒科和芸香科植物赛菊芋（Heliposis longipes）、千日菊（Spilanthes oleracea）、松果菊（Echinacea angustifolia）、白松果菊（E.pallida）、美国南部刺椒（Zanthoxylum calvaherculis）、秦椒（Z.piperitum）、赛内戈尔花椒（Z.senegalense）、荜拨（Piper longum）、大蓍草（Achillea millefolium）、湖北吴茱萸（Evodia hupehensis）、木茼蒿（Chrysanthemum frutescens）等数十种植物中分离鉴定了近百种胡椒酰胺类化合物，其中绝大多数实现了人工全合成。几种主要的胡椒酰胺类化合物的分子结构如下：

人们对胡椒科植物研究的兴趣不在于利用胡椒的果实或植株本身去做杀虫剂，而是因为胡椒酰胺类化合物的杀虫机理和除虫菊酯杀虫剂相似，都是影响昆虫轴突上的钠离子通道，加之胡椒酰胺类化合物的结构比较简单，易于人工合成，通过天然产物的结构改造，可以合成筛选高效杀虫剂。

2.四氢呋喃脂肪酸内酯类

番荔枝科（Annonaceae）植物，如番荔枝（Annona squamosa）和巴婆（Asimina trioba）中含有多种杀虫活性物质，其中以从番荔枝中分离的annonin和neoannonin及从巴婆中分离的asimicin的杀虫活性最强，这几种化合物具有四氢呋喃脂肪酸内酯的结构。采用药膜触杀法，测得neoannonin对果蝇成虫的LD₅₀为62.5μg/g。asimicin对墨西哥瓢虫，10μg/g时死亡率为20％，500μg/g时，死亡率为100％；对蚊幼虫，浓度为1μg/g时死亡率达100％；而对线虫（Caenorhabditis elegans）浓度仅为0.1μg/g，死亡率达100％。

四氢呋喃脂肪酸内酯是强烈的呼吸毒剂。番荔枝提取物的一个活性馏分F020和asimicin对氧化磷酸化无解偶联作用。在低浓度下，二者都抑制了F1ATPase，在高浓度下，电子传递链在NADH和辅酶Q之间（位点1）被抑制。这种抑制作用与鱼藤酮的抑制作用不同：鱼藤酮作用于NADH-辅酶Q氧化还原酶偶联位点，并抑制了氧化磷酸化。

3.苯并呋喃类

米籽兰（Aglaia odorata）是分布于东南亚热带地区的一种楝科杀虫植物。米籽兰的主要活性成分是一种二氢苯并呋喃类化合物rocaglamide，系从米籽兰枝条的甲醇提取物中分离。

从Aglaia elliptifolia中亦可分离出rocaglamide。

采用饲料混毒法测得rocaglamide对杂色地老虎初孵幼虫的EC₅₀（抑制生长50％的浓度）为1.37mg/kg，印楝素为0.36mg/kg。rocaglamide对试虫生长发育的抑制主要是改变了试虫的取食行为，是一种取食阻止剂。对4龄幼虫做点滴处理，96h后LD₅₀和LD₉₀分别为0.32μg/头和0.7μg/头。点滴处理发现rocaglamide为慢性毒剂，处理后1d任何剂量都不引起死亡，第3天有明显死亡，第4天死亡率显著增加，这种现象提示rocaglamide不是直接作用于神经系统，可能是抑制了昆虫的中枢神经系统，使昆虫厌食，试虫饥饿而死，当然也不排斥毒杀作用的可能。

4.三噻吩及炔类

光活化物质用作农药的研究开发日益受到人们的重视，已有一些作为食品着色剂的人工合成染料已被登记作为杀虫剂。这些染料对哺乳动物的毒性很低，但在光照下它们对昆虫却有强烈的杀虫活性。许多植物中，特别是菊科和伞型花科植物中也存在这种光活化物质。近20年来，对万寿菊（Tagetes patula）等植物进行广泛的研究，从中分离的三噻吩（α-terthienyl）和呋喃乙炔（furanacetylene）具有明显的光活杀虫作用，这两类化合物结构简单，容易人工合成，对蚊子幼虫具有强烈的致死作用。大田应用万寿菊根的甲醇提取液防治小菜蛾，1％的提取液喷雾后2d，幼虫死亡率达86.17％；猪毛蒿精油在0.1％（质量分数）剂量下，对赤拟谷盗、玉米象、谷蠹和黄粉甲4种仓库害虫的繁殖抑制率都达100％；对斜纹夜蛾、菜青虫等农业害虫也具有明显的生物活性，其杀虫有效成分为茵陈二炔，占精油的42.4％。以茵陈二炔点滴处理4龄斜纹夜蛾幼虫（15μg/头），光照组所有斜纹夜蛾幼虫表皮都表现坏死，处理7d后100％死亡；而黑暗组只有20％的试虫表皮出现坏死，7d后死亡率只有30％。这说明茵陈二炔具有明显的光活化杀虫活性。

5.雷公藤生物碱

雷公藤生物碱是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤（Tripterygium wilfordii）中分离鉴定出的杀虫生物碱，包括wilfordine、wilforgine、wilforine、wilfortrine和wilforzine。雷公藤对叶菜类、瓜果类的多种害虫具有忌避、拒食、毒杀及抑制生长发育和产卵忌避作用，但其触杀作用较弱，主要是胃毒作用。研究报道认为雷公藤的根皮粉及其抽提物对菜白蝶、蝽尺蠖、斜纹夜蛾、黏虫等多种鳞翅目幼虫及对豆平腹蝽、猿叶甲、黄守瓜、黑守瓜成虫、铁甲虫、二十八星瓢虫等有强烈的忌避、拒食、胃毒、麻痹作用，对甘蔗绵蚜、棉大卷叶虫、苋菜螟有触杀作用。1935年雷公藤被引种到美国，药效试验表明它对苹天幕毛虫、马铃薯叶甲有拒食和胃毒作用，对小菜蛾和菜青虫一龄幼虫、苹果小卷蛾的防治效果很好。雷公藤根皮抽提物和wilfordine对三化螟幼虫有强的内吸毒杀作用、对贮粮害虫玉米象和米象有非常显著的种群抑制作用。雷公藤根皮抽提物和wilforine对3龄和5龄菜青虫都有强的毒杀作用，高浓度造成幼虫死亡，低浓度影响幼虫的生长发育，造成畸形蛹或幼虫发育不良，成虫的卵巢发育严重受阻；菜青虫取食wilforine后出现昏迷，幼虫的呼吸和体重受到严重影响，呼吸节律不明显，波幅变小，CO₂释放量减少，处理过的菜青虫幼虫5d后虫体内脂肪体和消化道干瘪，中肠肠壁细胞和围食膜受到破坏。目前认为雷公藤生物碱作用于神经系统，引起昆虫麻痹；同时能破坏中肠肠壁细胞，影响取食和代谢。

6.鬼臼毒素类

鬼臼毒素类（podophyllotoxin）化合物广泛存在于八角莲属、桃儿七属、山荷叶属及圆柏属植物中。这类化合物除医药上具有抗肿瘤作用外，还发现有一定的杀虫作用。脱氧鬼臼毒素和鬼臼毒素是从杀虫植物砂地柏（Sabina vulgaris）中分离出的萜类杀虫活性物质。二者对菜青虫有较强的胃毒和拒食作用，有一定的生长发育抑制作用，基本上没有触杀作用，以40mg/L鬼臼毒素和50mg/L脱氧鬼臼毒素处理菜青虫，最终全部死亡；对小菜蛾具有一定的拒食和毒杀活性，对黏虫仅表现出拒食活性。鬼臼毒素处理的菜青虫中毒症状为：在开始均不取食，当取食一定量的带毒叶片时，试虫很快瘫软，有的会拉出围食膜，有的排出红褐色粪便，最后逐渐死亡，而对脱氧鬼臼毒素，昆虫的摄食量不同，中毒症状则不同：一次性摄入量较大时，试虫上吐下泻，虫体干缩僵直；摄入量较小时则虫体瘫软，腹部呈青绿色半透明状，腹足基部膨大，最后腐烂死亡；摄入量很少时，试虫于幼虫阶段基本表现正常，只是在蛹期或预蛹期呈畸形，或羽化成畸形成虫。从症状表现来看，鬼臼毒素类物质对试虫的作用比较缓慢，与神经毒剂、呼吸毒剂显著不同，似乎作用于昆虫的消化系统，或与昆虫体内的激素水平失调有关。

7.闹羊花素类

黄杜鹃，又称闹羊花（Rhododendron molle），在其花和嫩叶中存在多种杀虫活性物质，主要是闹羊花素（rhodoj aponins）和木藜芦素（grayanotoxins）。试验表明黄杜鹃提取物对黏虫、小菜蛾、褐飞虱、马铃薯甲虫、草地贪夜蛾、菜粉蝶、亚洲玉米螟、斜纹夜蛾等害虫具有显著的拒食活性及胃毒活性；对豆平腹蝽、甘蔗棉蚜、苎麻黄蛱蝶等具有较强的触杀作用；闹羊花素Ⅲ对菜粉蝶和小菜蛾卵具有一定的毒杀作用，对菜粉蝶、甜菜夜蛾具有强烈的抑制生长发育的作用，能显著延长斜纹夜蛾幼虫的发育历期，降低幼虫的存活率和化蛹率。此外，闹羊花素Ⅲ对贮粮害虫杂拟谷盗、赤拟谷盗有强烈的毒杀作用和种群增长抑制作用。

闹羊花素Ⅲ对昆虫的作用是多方面的，不仅可作用于消化系统，还可作用于神经系统及内分泌系统。

8.苦木素

苦木素（quassin）来自Quassia amara，其木材片的水提液从18世纪直到20世纪中叶一直被用作杀虫剂。

9.酚类

香荆芥酚（carvacrol）是从柏科植物崖柏锯末中分离的杀虫物质，其对危害松木的Thecodiplosis japonensis（瘿蚊亚科）表现出良好的杀幼虫活性，其毒力远高于β-崖柏醇、崖柏酮及麝香草酚。

10.狼毒素

来自瑞香科植物狼毒（Stellera chamaejasme），属黄酮类化合物，具有旋光性，且多为左旋体。作用于昆虫细胞，渗入细胞核破坏新陈代谢系统，使昆虫能量传递失调、紊乱，导致死亡。