制剂制备技术与实验教程
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第三节 剂型选择原则

一、根据防病治病的需要选择
病有缓急,人有老幼,不同情况对剂型的要求亦各不相同。急症用药宜速,可采用注射剂、汤剂、气雾剂、栓剂、微型灌肠剂等,如出血、休克、中毒等急救治疗用药,通常应选择注射剂型;慢性病用药宜和缓、持久,常用丸剂、片剂、内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂;皮肤病多用软膏、硬膏、糊剂、涂膜剂、洗剂等外用;某些腔道疾病,如痔疮、瘘管、阴道炎等可以用栓剂、条剂、酊剂等以局部给药。
剂型不同,其载药量、释放药物成分的条件、数量、方式均不一致,在体内运转过程亦不同。应根据临床需要,来制成恰当制剂形式。
二、根据药物本身的理化性质与稳定性选择
药物制剂一般由多种成分组成,每种成分性质各异。尤其是溶解性、化学稳定性,在体内运转过程及其吸收、代谢、分布、排泄情况皆不相同。而制剂的剂型对复方制剂稳定性、溶解性、体内运转过程及吸收、代谢、分布、排泄又有直接的影响。所以不同处方、不同药物、不同的有效成分应做成各自相宜的剂型。剂型对药物成分的稳定影响很大。在研制新制剂或改变剂型时,首先应分析处方,查阅每种成分的理化性质,选择可能的剂型,拟定设计方案,再进行预实验,最后确定适宜的剂型。切忌先主观决定剂型,后进行工艺研究。
三、根据“五方便”的要求选择
剂型选择应考虑制剂工业化生产的可行性及难易性。剂型不同,所采取工艺路线及条件、所用设备和所处生产环境要求不同。其配制方法、辅料的加入程序都十分重要。方法应尽量简便,辅料应尽可能少加(包括加入的种类和用量)。制备过程中的每一步都应综合考虑生产厂房、设备、技术、工人素质等条件。
此外,药物制剂设计还应综合考虑生产、使用、携带、贮存、运输“五方便”的原则。