上QQ阅读APP看书，第一时间看更新
第二节 静脉全麻药及其拮抗药
与吸入全麻药相比，静脉全麻药具有以下优点：①使用时不需要特殊设备；②不刺激呼吸道；③无污染，无燃烧、爆炸的危险。其主要缺点是：①作用不完善，通常需要伍用其他麻醉药物；②消除依赖于机体代谢，长时间大剂量应用有一定蓄积作用。
一、硫喷妥钠
（一）作用特点
1.速效巴比妥类药，静脉注射后经过一次臂脑循环时间发挥作用，在30秒钟之内患者失去知觉。迅速由脑组织再分布到肌肉等组织，故时效短暂，单次诱导剂量后20分钟之内患者苏醒。清除半衰期3～12小时。
2.诱导剂量使血压降低，心率升高。
3.明显抑制呼吸，使呼吸中枢对CO 2的敏感性降低。不能完全抑制不良气道反应，可发生喉痉挛和支气管痉挛。
4.无镇痛和肌松作用，浅麻醉时反而使痛阈降低、痛觉敏感。降低脑氧耗，脑血流量和颅内压，其降低脑氧耗程度大于脑血流下降程度，使硫喷妥钠可以在一过性局灶性脑缺血时起到一定保护作用。
5.随着血压降低而减少肝肾血流量。慢性用药可诱导肝酶。对易感患者可诱发卟啉症。
（二）用途、用法和用量
主要用于全麻诱导，也可用于麻醉复合用药、惊厥治疗等。
1.单次麻醉诱导
2.5%溶液，3～6mg/kg。如患者存在低血容量性休克，血白蛋白水平低，酸中毒等，应适当降低用量。
2.抗惊厥
每次缓慢静注0.05～0.1g。
（三）不良反应和注意事项
1.呼吸、循环抑制
应从小量开始，缓慢注射且密切注意呼吸、循环功能。
2.喉及支气管痉挛
诱导前可给予阿托品等抗胆碱药。
3.局部刺激
水溶液为强碱性，静注可能引起疼痛和血栓性静脉炎；误入动脉可引起动脉严重痉挛和血栓形成；漏出血管可致组织坏死。
4.其他不良反应
偶尔可出现肢体不自主活动。
5.禁忌证
（1）呼吸道梗阻或有难以保证呼吸道通畅的情况。
（2）无急救设备、不具备吸氧气管插管条件者。
（3）未经处理的严重贫血、休克、脱水等。
6.注意事项
反复静注或静滴易过量，产生快速耐受性并使苏醒延长。
二、氯胺酮
（一）作用特点
1.静注后0.5～2分钟（肌注后1～5分钟）起效，持续5～15分钟（肌注为15～30分钟），0.5～1小时清醒。清除半衰期2小时，水解产物经肾排出。
2.麻醉时边缘系统兴奋，大脑联络径路和丘脑抑制，表现为功能与脑电分离，称为“分离麻醉”。诱导期肌张力增加，眼球震颤，入睡后眼睁开呈凝视状。体表镇痛明显，内脏镇痛差，不抑制牵拉反射。脑代谢、脑血流、脑氧耗、颅内压和眼内压均增加。
3.兴奋交感神经中枢，血压升高、脉搏加快。对心肌虽有直接抑制作用，但通常被以上作用掩盖。但在交感神经系统阻断如脊髓横断伤、严重休克导致儿茶酚胺耗竭者可出现血压降低、心率减慢。
4.对呼吸影响较轻，偶有呼吸暂停。肺顺应性增加，能缓解支气管痉挛。呼吸道和唾液腺分泌增加。
5.无肌松作用，可增加非去极化肌松药的作用效应。
（二）用途、用法和用量
用于各种体表短小手术和诊断性检查的麻醉，麻醉诱导，静脉复合麻醉，辅助麻醉以及对支气管哮喘的治疗。
1.肌注
3～5mg/kg，约1～5分钟起效，10～15分钟达峰效应。
2.静注
首量1～2mg/kg，缓慢注射，追加量为首量的1/2至全量。可重复2～3次，总量小于6mg/kg。也可用于辅助麻醉，剂量0.5mg/kg。
（三）不良反应和注意事项
1.神经系统
苏醒期患者可出现精神、神经症状，如梦幻、谵妄、狂躁、肢体乱动、幻觉、幻听、幻视，甚至暂时失明。一般持续15～30分钟，女多于男，成人多于小儿，短时间手术多于长时间手术，单一氯胺酮麻醉多于氯胺酮复合麻醉。镇静安定药可减轻症状。
2.循环系统
使心率加快、血压升高，从而加重心脏负担、诱发脑血管意外。在危重患者，可出现心血管抑制，甚至循环骤停。可诱发心律失常。
3.呼吸系统
若逾量或注速太快，或合用麻醉性镇痛药，可造成明显呼吸抑制，甚至呼吸停止。对婴儿和老人的呼吸抑制作用明显。虽然上呼吸道反射大致不受影响，但是对于有误吸高危因素的患者，仍应行气管插管。
4.其他
颅内压增高，甚至脑疝形成；眼内压增高，眼球震颤；骨骼肌张力增高，肢体不自主运动及突然抽动；喉痉挛及唾液分泌增加。
5.禁忌证
（1）冠心病患者，未控制的高血压，充血性心衰，动脉瘤，有脑血管意外史者禁用。
（2）颅内压增高，如颅内动脉瘤、颅内肿瘤和气脑造影时禁用。
（3）眼压增高或眼球开放损伤，手术需要眼球固定不动时禁用。
（4）甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤患者禁用。
（5）癫痫和精神分裂症患者慎用。
三、苯二氮 
（一）作用特点
1.常用药有地西泮，劳拉西泮和咪达唑仑。经肝脏代谢，肾脏排出。咪达唑仑清除半衰期2小时。
2.减少大脑耗氧量，脑血流量，降低颅内压。可有效预防及控制癫痫。口服剂量可产生顺行性遗忘。
3.对循环影响轻微。
4.抑制呼吸。对于接受静脉注射苯二氮 
类药物的患者，必须监测其呼吸。
类药物的患者，必须监测其呼吸。
5.有轻微的肌肉松弛作用，无镇痛效应。
（二）用途、用法和用量
用于术前准备，麻醉诱导，全麻的辅助。咪达唑仑术前肌注用药0.07～0.15mg/kg；镇静剂量0.01～0.1mg/kg；诱导剂量0.1～0.4mg/kg。
（三）不良反应和注意事项
1.红霉素可抑制咪达唑仑的代谢，延长其作用时间，增强其作用效应至2～3倍。
2.肾衰患者接受咪达唑仑后，可导致代谢产物堆积，效应时间延长。
四、依托咪酯
（一）作用特点
1.减少脑血流，降低脑氧代谢率和颅内压。可增强体感诱发电位。
2.起效和苏醒很快，单次静注后5分钟左右自然苏醒。
3.无镇痛、肌松作用。
4.诱导期30%～60%的患者肌张力增强。
5.对心血管功能抑制轻微。可轻度降低外周血管阻力，使动脉压轻度下降。心肌收缩力和心输出量通常没有明显改变。
6.对呼吸的影响较巴比妥类或苯二氮 
类小。
类小。
（二）用途、用法和用量
适用于心功能受损患者的麻醉诱导。单次静注成人诱导剂量0.2～0.5mg/kg，年老危重者适当减量。
（三）不良反应和注意事项
1.静注诱导时常出现肌阵挛，术前给予阿片类药可减少肌阵挛的发生。
2.静注部位常有疼痛，可于注射前给予利多卡因以缓解。
3.术后恶心呕吐时有发生。
4.诱导剂量对肾上腺皮质功能有一过性抑制；长时间给药可引起肾上腺皮质抑制，对于危重患者可增加死亡率。
五、丙泊酚
（一）作用特点
1.起效快，静脉注射异丙酚1～2.5mg/kg，经1次臂脑循环便可发挥作用，90～100秒作用达峰值。年龄对ED 95有明显影响，老年人应减量。苏醒快而完全，无兴奋现象。
2.持续输注后无蓄积。药代动力学不受中度肝硬化的影响。
3.对呼吸、循环有抑制作用。降低周围血管阻力，心肌收缩力和前负荷，血压下降。抑制正常的心率对低血压的反应。
4.不能增强非去极化肌松药的效应，无肌松作用。
5.降低脑血流和颅内压。对于急性局部脑缺血可能具有脑保护作用，可降低脑氧代谢率。降低眼内压。
6.抗惊厥，也有认为此药可用于处理癫痫发作。
7.有止吐和止痒作用。
（二）用途、用法和用量
用于麻醉诱导和维持，ICU患者镇静，手术中镇静。
1.静注
诱导剂量1～2.5mg/kg，给术前药者应酌减，老年人应减量，儿童诱导量需稍增加。
2.静滴或持续输注
诱导后持续给100～200mg/kg/分钟。复合用药则药量酌减。儿科危重患者或神经外科术后的年轻患者长期使用异丙酚输注镇静者，可导致脂血症，代谢性酸中毒，甚至死亡。
3.ICU患者镇静，手术中镇静
持续输注，一般输注达30mg/kg/分钟以上便能使记忆消失。
（三）不良反应和注意事项
1.静注过快或用量过大，可出现短暂的呼吸、循环抑制。
2.静注部位常有疼痛，可于注射前给予利多卡因或者利多卡因与异丙酚混合以缓解。老年患者较少见注射疼痛。
3.诱导时可出现四肢肌阵挛现象。
4.鸡蛋过敏史并非是异丙酚的禁忌证，因为大部分鸡蛋过敏者主要对蛋白过敏，而生产异丙酚所需的卵磷脂提取于蛋黄。
5.异丙酚制剂可促进细菌生长，因此应严格执行无菌操作，开瓶后应在6小时内完成注射。
六、氟马西尼
（一）作用特点
1.氟马西尼为苯二氮 
类药物的特异性拮抗药。
类药物的特异性拮抗药。
2.起效迅速，1分钟内起效。
（二）用途、用法和用量
缓慢给药，0.2mg/分钟，直至达到需要的拮抗水平，通常总剂量为0.6～1mg。
（三）不良反应和注意事项
1.快速给药可导致焦虑反应，在长期用药的患者可引起戒断症状，可引起恶心呕吐，颅内压增高。
2.由于其被肝脏快速清除，1～2小时后可能需要重复剂量。