具有全身性治疗潜能的化学药物治疗在恶性肿瘤综合治疗中的地位不可替代。化疗在部分恶性肿瘤中是首选治疗手段，可达到治愈的效果。

烷化剂或通过生成正碳离子的途径与DNA发生SN2反应，或直接和DNA按SN1的方式进行烷基化，从而影响或破坏DNA的结构和功能。如环磷酰胺、美法仑等。

扰乱DNA的正常双螺旋结构，使其局部变性失活而丧失复制能力。如顺铂、卡铂等。

直接作用于肿瘤细胞的 DNA，使DNA链断裂和裂解。如多柔比星（阿霉素）、博来霉素等。

抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷代谢途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制。包括叶酸拮抗物、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物。如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等。

干扰细胞周期的有丝分裂阶段（M期），抑制细胞分裂和增殖。如长春新碱、紫杉醇等。

抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ，阻止DNA复制时双链解旋后的重新结合，造成DNA断裂；亦有干扰DNA合成和复制的作用。如伊立替康（开普拓）、依托泊苷（足叶乙苷）等。

与细胞激素受体竞争性结合，抑制激素依赖性肿瘤，如乳腺癌、前列腺癌的生长，如他莫西芬等；刺激促性腺激素及黄体生成素的分泌负反馈调节卵巢，使卵巢功能衰竭，达到去势作用，如诺雷得等；芳香化酶抑制剂，抑制肾上腺皮质激素和成甾体激素，用于绝经后乳腺癌治疗，如来曲唑、依西美坦等。

细胞周期非特异性药物可杀伤处于各种增殖状态，包括休止期（G0）细胞在内的肿瘤细胞。在机体能耐受的毒性限度内，其杀伤能力随剂量的增加而增加；剂量增加一倍，杀灭癌细胞的能力可增加数倍至数十倍。烷化剂、亚硝脲类、铂类、卡巴嗪（氮烯咪胺达）、抗肿瘤抗生素中的蒽环类和丝裂霉素属于此类。

细胞周期特异性与时相特异性药物只能杀伤处于增殖周期中特定时相的细胞，这些药物之间关系密切，其杀伤作用很难截然分开，有时能在几个时相同时发挥作用。特异性药物的剂量反应曲线是一条渐近线，即在小剂量时类似于直线，达到一定剂量后不再上升，出现平台。长春碱类、喜树碱类、紫杉类、鬼臼类是M期特异性药物，左旋门冬酰胺酶、肾上腺皮质类固醇是Gl期特异性药物，博来霉素、平阳霉素是G2期特异性药物，阿糖胞苷、双氟胞苷、氟尿嘧啶及其衍生物、甲氨蝶呤、羟基脲等是S期特异性药物。

指在一个化疗疗程中同时或者先后使用数种化疗药物。与单一用药相比，适当的联合化疗有明显的优越性。

联合化疗的原则：①制定联合化疗方案之前要保证每一项单独的药物都会对癌症患者有效。②联合方案中几种药物最好有不同的作用机制，发挥协同作用。③不要用几种有相同毒性的化疗药物。④采取有过往成功案例的化疗方案，不要盲目改动联合化疗方案。

①局部反应；②静脉炎；③局部组织坏死；④骨髓抑制；⑤胃肠毒性；⑥免疫抑制；⑦肾毒性；⑧肝损伤；⑨心脏毒性；⑩肺毒性；⑪神经毒性；⑪⑫脱发；⑪⑬其他：如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱及尿道刺激症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起。

①生殖毒性：主要包括致畸和不育等；②第二肿瘤：以白血病、淋巴瘤及膀胱癌最为常见，此种毒性以烷化剂最为突出，初次治疗之后的5～10年是发生的高峰期。

是最常用的化疗途径。

通过动脉给药可选择性把药物直接导入瘤组织内，其抗肿瘤效应可高于同剂量的静脉给药，到达全身其他部位的药物很少，可减少全身毒副作用。

生物利用度受药物吸收的难易程度及肝脏首过效应影响较大，疗效的个体差异较大。

腔内化疗要使用原形药物局部有效的药物。有些药物需代谢后发挥抗肿瘤作用，不适合局部灌注。

将药物直接在肿瘤部位使用。