硝酸甘油舌下含服，可迅速缓解冠心病心绞痛急性发作。一般舌下含1～5分钟即可生效，效用高峰是5～10分钟，作用可持续10～30分钟。该药作用快，疗效确切，使用方便。除静脉用硝酸甘油和昼夜大剂量服用可产生耐药性外，一般不会产生耐药性或成瘾。经常含服硝酸甘油不会产生失效现象。

因为硝酸甘油既可预防心绞痛发作，又可作为心绞痛的急救药，所以冠心病病人应随身携带，但切勿故在贴身衣服兜里，以免长期受体温影响降低药效。由于硝酸甘油挥发性强和对光不稳定，故应放在避光、防潮的深棕色玻璃瓶内保存。国产硝酸甘油有效期约半年至1年，进口硝酸甘油的有效期为2年。判断硝酸甘油是否有效，最简单的方法是让正常人舌下含1片，如舌下出现烧灼感并很快发生头胀、头痛及颜面发热，则表明该药仍然有效。