由于人体合成胆固醇的高峰在夜间，而很多他汀作用时间相对较短，晚上服药能够更好地抑制夜间的合成高峰，起到更好的降胆固醇效果。因此氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀的说明书中都规定应该在晚餐时或临睡前服用。然而并非所有他汀都是如此。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀作用持续时间长，即使早上服药，也能覆盖到晚上的胆固醇合成高峰。目前推出了氟伐他汀缓释片的制剂，也可以在一天任何时间服药。