二甲双胍应从小剂量开始使用，根据患者的状况，逐渐增加剂量。通常起始剂量为0.5克，每日2次；或0.85克，每日1次，随餐服用。可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用。最大推荐剂量为2.55克，对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每次0.85克，每天3次，每日剂量超过2克时，为了更好地耐受，药物最好随三餐分次服用。

对于维生素B ₁₂、叶酸缺乏未纠正者，应禁用二甲双胍；准妈妈若严重感染或外伤，应告知医生正在服用二甲双胍，避免发生乳酸酸中毒；二甲双胍可能会引起准妈妈腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛等不适。