药物在眼内的代谢须依赖酶的催化而进行。存在于肝脏的“肝药酶”系统亦同样存在于包括眼组织在内的其他非肝组织中。已有报道称所有眼组织都具有一定程度的酶活性，而以虹膜、睫状体、角膜和视网膜色素上皮细胞的酶活性更丰富。药物在眼内的代谢主要包括氧化、还原、水解及结合过程。绝大多数药物经代谢后失去药理活性，并增加了极性和水溶性，有利于最后排出眼外和体外。例如，毛果芸香碱滴眼后主要在眼前部水解为毛果芸香酸，失去药理活性。但有少数药物本身没有药理活性，为前体药物，只有经过代谢后转化为有活性的物质，如治疗青光眼的药物拉坦前列素，本身无药理作用，水解转化为拉坦前列酸后具有生物活性，前药可以通过角膜很好地被吸收，进入房水的药物在透过角膜时完全被水解。