大部分滴眼液滴入眼结膜囊后，药物主要通过角膜进入眼内，结膜吸收甚微，因此，药物经角膜的通透性对药物生物利用度的影响也较大。

角膜由5 层组成，但只有上皮层、实质层和内皮层这3 层可构成对药物的通透屏障，其中以上皮层最为重要。上皮层、内皮层含有丰富的脂质，易透过非极性及脂溶性药物，水溶性药物及极性药物不易通透。角膜实质层占角膜厚度的90%，水溶性药物及极性物质易透过角膜实质层。因此，药物透过角膜不是单纯的扩散过程，而是在不同相中的溶解分配过程。显然，药物欲通透入角膜必须既溶于水又溶于油。另外，角膜擦伤和角膜病变等可改变角膜对药物的通透性。