本类药物具有解热镇痛作用，其中许多药还具有抗炎、抗风湿作用，但因其在化学结构上与肾上腺皮质激素不同，故被称为非甾体抗炎药。此类药物种类很多，化学结构各异，但均具有相似的作用——解热、抗炎及镇痛作用。NSAIDs对伴有炎性反应的疼痛（包括肿瘤，皮肤转移结节或者浸润）以及软组织和骨组织疼痛疗效肯定，主要用于轻中度疼痛治疗；也经常作为中至重度疼痛的合并用药，增强阿片类药物效果并降低阿片类药物使用量，从而降低阿片类药物的不良反应及成瘾性。本类药物血浆蛋白结合率高，通常能达到90%以上，无耐受性及药物依赖性，但具有“天花板效应”（药物剂量超出常用量时，不良反应增加但治疗作用不再增加）。由于此类药物的血浆蛋白结合率高，因此不建议合用两种非甾体抗炎药，暂无研究证据表明何种药物抗炎止痛效果最好，因此，治疗时应先判断可缓解疼痛的合适药物，然后选择一个合适的剂量。

NSAID对关节痛，头痛，牙痛，神经痛，肌肉痛及痛经等轻中度钝痛效果较好，对外伤性锐痛及内脏平滑肌绞痛无效。对轻度癌痛有较好效果，是现有癌症“三阶梯治疗方案”中的主要药物及替代药物，无镇静催眠及依赖性。

此类药物的结构种类各异，但均具有相似的药理作用，即通过抑制外周和中枢环氧化酶（COX），阻断体内花生四烯酸向前列腺素等炎性介质的转换，降低这些介质的合成以减少周围组织的疼痛刺激向中枢传递，达到镇痛效果。现在至少已经鉴别了两种环氧化酶亚型，COX-1（结构酶）和COX-2（诱导酶）。其中，COX-1作用于全身，特别是胃，小肠，肾和血小板；而COX-2在大多数组织中经常不被发现，在炎症阶段或对有丝分裂刺激的实验性反应期间，表达增多。在脑中，其表现随着炎症诱导的疼痛冲动的升高，COX-2也上调。因此，抑制脑部COX-2被认为是阻断炎症阶段诱导疼痛的最重要的调节方式。根据对环氧化酶的选择性，NSAIDs主要分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。