临床不合理用药案例评析
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案例35 控释制剂掰开服用致血压不稳

【关键词】
硝苯地平,控释片,掰开服用,血压不稳
【案例简介】
患者,男,58岁。原发性高血压病史12年,一直自行服用卡托普利片,一次1片,一日2次,血压虽有下降,但时有反复。5天前因“头晕、头痛”到医院就诊。查体:血压160/ 90mmHg。

诊断:

高血压2级

用药医嘱:

硝苯地平控释片(30mg×7片) 15mg 口服,一日1次
酒石酸美托洛尔片 50mg 口服,一日2次
1周后,患者“头晕、头痛”症状仍反复发作,血压不稳,忽高忽低。按以下方案调整医嘱,血压控制平稳。
硝苯地平控释片 30mg 口服,一日1次。
琥珀酸美托洛尔缓释片 47.5mg 口服,一日1次
【药师点评】
1.硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,能减少钙离子进入细胞,通过降低动脉平滑肌张力而降低已经增加了的外周阻力和血压,对于高血压患者的降压作用尤为显著。
2.该患者首次用药医嘱是硝苯地平控释片每次半片,血压的控制不佳是因为硝苯地平控释片使用不当,掰开使用所致。
3.硝苯地平控释药片由药物核心及包裹其外的半透膜组成,包衣上留有一个药品定量释放的小孔,依此控制释放速率。包裹片剂的膜对水具有渗透性,但对药物或渗透赋形剂不具渗透性,当来自胃肠道的水进入片剂后,渗透压增加,药物通过膜上的激光小孔释放药物。如果掰开,控释作用即被破坏。可导致药物短时间内释放速度增快,血药浓度骤升,血压大起大落,以致无法发挥控释的特殊作用,故使用控释剂不宜掰开服。
4.美托洛尔为选择性β1受体阻断剂,缓释片血药浓度的峰值明显低于相同剂量的普通片。对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔缓释片可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。换用琥珀酸美托洛尔缓释片也有利于平稳控制血压。
【特别提示】
控缓释制剂一般不应掰开、咀嚼或研碎服用(具体见药品说明书),以免药物快速释放,造成药物短时间内大量释放,使血压迅速下降,造成不良后果。