所谓靶向药物治疗就是针对肿瘤发病机制中某些特有的信号转导通路，采用小分子物质来干扰这些通路，从而直接阻断肿瘤细胞及其营养血管的生长，达到控制和消灭肿瘤的目的。传统细胞因子治疗及放化疗在杀灭肿瘤细胞时常常缺乏特异性，在杀死肿瘤细胞的同时，也破坏了正常细胞。而靶向治疗这种模式能在保证治疗肿瘤的同时最大限度地保护正常组织。国内外研究表明，与细胞因子治疗相比，靶向药物治疗可以明显提高患者生存期及客观缓解率。目前常用的分子靶向药物包括索拉菲尼、舒尼替尼、替西罗莫斯、贝伐珠单抗联合干扰素-α、帕唑帕尼、依维莫斯、阿西替尼等。其中索拉菲尼及舒尼替尼作为复发及转移性肾癌的一线治疗用药，而依维莫斯、阿西替尼等作为索拉菲尼及舒尼替尼治疗失败的二线用药。