全科常见疾病用药指导手册
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三、单室模型的药物动力学

(一)单室模型特征药物

1.药物在体内瞬间达到动态平衡(各组织、器官内),药量可以不等,即药物进入全身循环后,迅速分布于血浆、体液和组织之间,使组织之间药物浓度在任何时刻内保持动态平衡,此时血药浓度的任何变化可以定量地反映组织中药物浓度按比例变化。

2.以一级过程消除,即药物在任一时间从体内消除与当时体内的药量呈正比。其中有关的速率和药量的比例常数为一级消除速率常数k。

(1)一级速度过程特点:①半衰期与剂量无关;②一次给药的血药浓度——时间曲线下面积与剂量成正比;③一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比。

(2)零级速度过程特点:零级速度过程系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度即为零级速度过程,也称零级动力学过程。

(二)口服一次给药模型(图4)

(三)口服多次给药模型(图5)

(四)静脉一次给药模型(图6)

(五)静脉多次给药模型(图7)

图4 口服一次给药模型

图5 口服多次给药模型

图6 静脉一次给药模型

图7 静脉多次给药模型

给药间隔时间越短,药物达到稳态的浓度会越大,给药间隔时间越长,药物达到稳态的浓度会越小。当药物的稳态浓度超过中毒浓度时,则会出现危险,当药物的稳态浓度低于有效浓度时,则无治疗作用。同样,一天内给药次数增多,药物达到稳态的浓度会增大,给药次数减少药物达到稳态的浓度会减少,达到稳态的时间只与药物的半衰期有关,需要6.64个半衰期,可达到稳态浓度的99%。每种药物的有效浓度与中毒浓度均不相同,与药物自身的性质有关系。当药物浓度达不到有效浓度时,或为了使其快速达到稳态浓度,可以将药物剂量首量加倍,该做法只适用于半衰期在6~24小时之间,并且中毒浓度与治疗浓度相差很远的药物。