抗生素是医药史上最伟大的发现，救治了千千万万的生命，堪称人类史上的巨大飞跃。但随着使用时间的增长，使用数量的增加，我们发现每一种药物都不是完全安全的。比如1948年以来被大量、广泛应用于临床的四环素，自1956年，开始有人发现曾经使用过四环素治疗疾病的一部分人牙齿的颜色变黄了。经过大量研究发现四环素不但使牙齿变黄，还会使得牙齿表面不光滑，出现小的凹陷、牙齿畸形，牙齿钙化不良比正常人更容易患龋齿。不止如此，后来还发现服用四环素还会使得眼睛巩膜、指甲的颜色发生变化。

抗生素的毒性反应并不止表现在一种抗生素或是一类抗生素，临床应用发现几乎所有的抗生素都有着毒性反应，只是大小不同而已。有的毒性反应如果及时停药可以恢复和缓解，但也可能造成严重后果。主要有以下几方面：

氨基糖苷类抗生素庆大霉素、阿米卡星、链霉素、依替米星、奈替米星、妥布霉素等可以损害大脑听神经，引起眩晕、耳鸣，甚至永久性耳聋；大量的使用半合成的青霉素或是青霉素G会引起反射亢进、抽搐神志不清等。

酰胺类抗生素氯霉素是治疗厌氧菌感染的特效药物之一，也是治疗伤寒、副伤寒的首选药物，但氯霉素就像是杀灭性武器如非必要是不会使用，就是因为它的造血系统毒性。它可以引起再生障碍性贫血，而且这种毒性反应是不可逆的，并不会在停药后恢复，所以即使这种情况发生的概率较低，一般也不会使用。其他的如氨苄西林、庆大霉素、头孢菌素类的抗生素等可引起中性粒细胞、红细胞、白细胞等减少，导致身体抵抗力下降，极易感染病菌导致疾病。

多数头孢菌素在大剂量应用的时候可以导致碱性磷酸酯酶、氨基转移酶、血胆红素等值的升高，导致肝功能损伤；多数的头孢菌素类抗生素还有庆大霉素、万古霉素、链霉素、磺胺类、妥布霉素等都对肾脏有一定的毒性，出现血尿、蛋白尿或是氮质血症等表现。

尤以口服药物为主，主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹胀、没有食欲等胃肠不适。四环素类中尤以金霉素、二甲四环素、强力霉素显著。四环素类和利福平还可致胃溃疡。大环内酯类中以红霉素类最重，在肺炎中有一类支原体肺炎，主要表现就是发烧和咳嗽，周期长对身体的伤害大，红霉素、阿奇霉素这两种大环内酯类的抗生素对治疗有奇效，但这两种药物有一个突出的表现就是胃肠道反应严重。

正常情况下人体肠道内本身存在大约10万亿个细菌，有双歧杆菌、乳酸杆菌这样的有益菌，也有大肠杆菌、肺炎杆菌这样的致病菌。它们按一定的比例组合，各个细菌之间互相依存、互相制约，达到一种生态平衡，一旦机体内外环境发生变化，特别是广谱抗生素长期应用，使得敏感肠菌被抑制，不敏感没有被抑制的细菌趁机大量繁殖，打破了之前潜在的生态平衡，从而引起菌群失调。人体肠道存在的有益菌双歧杆菌、乳酸杆菌等可以合成人体生长发育所必需的多种维生素如B族维生素里的维生素B ₁、维生素B ₂、维生素B ₆、维生素B ₁₂及烟酸、泛酸、维生素K等，还可以利用蛋白质的残渣合成人体所需要的必需氨基酸：苯丙氨酸、天冬门氨酸、苏氨酸、缬氨酸等，参与蛋白质和糖类的代谢，促进镁、铁、锌的吸收。长期服用抗生素错杀了体内益生菌群，使得肠道功能异常，引起B族维生素和维生素K缺乏，抵抗力下降也可引起二重感染，如鹅口疮、急性出血性肠炎、伪膜性肠炎等。急性出血性肠炎主要是由于氨苄西林等半合成的青霉素引起的，伪膜性肠炎主要是林可霉素引起的。还有一些抗生素如新霉素、卡那霉素可以引起肠黏膜退变，导致吸收不良，在婴幼儿使用时可导致婴儿腹泻或是体重不增加等。

一般我们在使用青霉素、头孢菌素等类抗生素之前是要求做皮试的，3日未用或是更换了厂家或批号者也要重新做皮试。但往往会有漏网之鱼，过敏也时有发生。一般常见的抗生素过敏主要表现为皮疹、发烧、血管神经性水肿等，最危急的是过敏性休克，大约半数以上的患者在使用了能引起过敏的抗生素后5分钟内就会出现过敏性休克症状，先是皮肤潮红、瘙痒，继而出现大片的荨麻疹、喉头水肿、出汗、面色苍白，皮肤颜色改变、烦躁不安、意识不清、昏迷，如果不及时抢救可因喉头水肿、哮喘导致窒息死亡。所以在使用某些抗生素时一定要按规定做皮试，且选择在具备抢救设施的正规医院进行疾病治疗。

后遗效应是指停药后虽然体内药物浓度降低依然存在的药物作用。后遗效应持续的时间有长有短，短的可能一天之后就恢复了，长的会导致永久性器质性损害，链霉素引起的耳聋就是永久性的。还有一些抗生素还可以产生“致畸、致癌、致突变”—三致作用，用于治疗结核的利福平可以致畸，氯霉素、灰黄霉素则可以致突变、致癌，一些抗癌性的抗生素同样有这样的作用。

“双硫醒样反应”是在急诊科室经常会遇到的一种急症。病人如果服用了头孢类抗生素或是双胍类降糖药，再用了含有乙醇的药物或是饮用酒、含乙醇的饮料、食物甚至是用酒精进行皮肤消毒后都可引起此反应。一般在饮酒后5～10分钟即可发病，发病的严重程度与药量及饮酒多少成正比的。用的药物越多，饮的酒越多，反应就越大，而且平常酒量很小的人或是不会喝酒的人这种反应更严重。服药方式不同对反应时间和反应程度也有影响，如静脉给药后作用出现的快，“双硫仑样反应（也称双硫醒样反应）”出现的也快而严重。这主要是因为酒的主要成分乙醇，在体内代谢分解，首先需要氧化成乙醛，然后在肝细胞内进过乙醛脱氢酶的作用代谢成水和二氧化碳排出体外。而头孢类抗生素、双胍类降糖药恰恰能抑制乙醛脱氢酶的作用，使乙醛不能代谢，导致乙醛中毒，从而发生“双硫醒样反应”。“双硫醒样反应”发生在使用头孢菌素类抗生素的当天或是停药1周以内，主要出现腹痛、头痛、头晕、恶心呕吐、胸闷、面色潮红、视物模糊等，有的还会出现血压下降、神志不清、呼吸困难的情况，严重的会有心力衰竭、脑出血、惊厥、心肌和肝肾损害的症状。如果是儿童、年老体弱或是过敏体质的抢救不及时可导致死亡。