提到抗生素，就不得不提到第一个被发现并应用于临床的抗生素—青霉素。在19世纪三四十年代，还没有很好的可以抑制或是杀灭细菌等微生物的药物，在那个时候一旦有人被感染，可能就要面临着死亡。

1928年，弗莱明发现了青霉素，并于1941年成功用于治疗感染；1944年，链霉素作为第二种抗生素在新泽西大学被分离出来，它有效治愈了在当时非常可怕的传染病：结核；1947年，又出现了氯霉素，我们对炭疽、痢疾病菌的轻度感染也有了杀灭武器；1948年，出现了四环素，这是最早的广谱抗生素。在当时，如果不能确定致病菌，可以有效使用四环素进行治疗；1956年，被称为抗生素的最后武器的万古霉素也被发明出来，它可以通过三重机制杀灭细菌，所以不容易产生耐药性。之后就进入了抗生素的半合成时期。

现在，抗生素并不只是我们想当然以为的只是能够杀灭细菌的化学物质。所有的可以抑制和杀灭细菌和真菌、寄生虫、霉菌、支原体、衣原体等其他致病微生物的物质都是抗生素，还包括了能够抑制癌细胞生长繁殖和代谢的抗肿瘤抗生素。