第三节　糖类药物的分类

一、按含有单糖的数目分类

（一）单糖类

单糖（monosaccharide）是多羟基醛或多羟基酮类化合物，亦是组成糖类及其衍生物的基本单元。现已发现的天然单糖有200多种，从三碳糖到八碳糖都有，以五碳糖、六碳糖最多。多数单糖在生物体内呈结合状态，只有少数以游离状态存在。其中，某些具有一定生物学功能的游离糖类已被分离提取作为药物。此外，单糖类药物还包括一些天然单糖衍生物及合成的单糖类似物。图1-6列举了一些常见的单糖及其衍生物类药物。

其中，木糖、塔格糖均为药典中收录的单糖类药物或药用辅料；葡糖醛酸是葡萄糖的氧化产物，用于制备葡糖酸锌、葡糖酸钙等葡糖酸盐，临床上用于补充钙铁锌硒等微量元素；木糖醇、甘露醇是对应单糖的醛基还原产物，用作甜味剂，甘露醇还可利尿。葡甲胺、托吡酯、伏格列波糖则是合成或半合成的单糖衍生物类药物，其中葡甲胺为诊断用药，作为临床造影剂的助溶剂及表面活性剂。

（二）寡糖类

一般将由2～9个单糖通过糖苷键连接而成的直链或含有支链的糖称为寡糖（oligosaccharide，oligose）或者低聚糖。根据寡糖分子中含有的单糖的个数又可将其分为二糖、三糖、四糖等；还可根据是否含有游离的醛基或酮基分为还原糖和非还原糖。常见的寡糖类药物有乳糖、蔗糖、海藻糖等，见图1-7。

在图1-7的寡糖中，除阿卡波糖外其余均为药典收录的药用辅料。乳糖、蔗糖、海藻糖为传统二糖类药用辅料，其中乳糖是一分子半乳糖和一分子葡萄糖通过1，4-糖苷键连接而成的还原性二糖，蔗糖是由葡萄糖和果糖通过1，2-糖苷键连接而成，海藻糖则是由两分子葡萄糖通过1，1-糖苷键连接，后两者均为非还原性二糖。

值得注意的是，许多寡糖类药物并非是生物体内天然存在的游离物质，而是各种酶或酸对多聚糖水解的产物。比如新型药用辅料环糊精就是由浸麻芽孢杆菌（Bacillus macerans）产生的一种淀粉酶水解淀粉生成的一种由6～8个葡萄糖以1，4-糖苷键环状结合的结晶性低聚糖，其中的六、七、八聚体分别称为α、β、γ-环糊精。环糊精具有良好的水溶性，环状分子内侧具有疏水性，有包合脂溶性药物的性能，可增加难溶性药物的溶解度，并对药物的氧化分解具有一定的保护作用。

（三）多糖类

一般将由10个及以上单糖通过糖苷键连接而成的糖称为多糖（polysaccharide）或多聚糖。按照多糖分子的单糖组成又可将其分为同多糖和杂多糖，由同种单糖组成的多糖称为同多糖（homopolysaccharide），由两种以上单糖组成的多糖称为杂多糖（heteropolysaccharide）。根据多糖结构中是否形成分支，又可分为直链多糖和支链多糖。多糖类在糖类药物中占有相当大的比重，经典的多糖类药物包括动物来源的糖胺聚糖类药物、传统药用植物及真菌来源的多糖类药物、多糖类药用辅料。

1.糖胺聚糖类药物

糖胺聚糖是一种由氨基己糖和糖醛酸组成重复单位的杂多糖，也称为酸性黏多糖，肝素、透明质酸、硫酸软骨素等都属于糖胺聚糖类药物，见图1-8。

我们所熟知的抗凝药肝素（heparin）就是一类主要由不同硫酸化程度的艾杜糖醛酸和葡糖胺组成的糖胺聚糖，其具有活性的最小片段是图1-8所示的肝素五糖。因此，肝素是一种高度硫酸酯化的右旋多糖，其硫酸化程度和聚合度对抗凝活性有重要影响。

已应用于化妆品及医药工业中的透明质酸（hyaluronic acid），在结构上也属于典型的糖胺聚糖类。它是以D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基葡萄糖通过1，3-糖苷键连接组成的二糖单位为重复单元，每个重复单元又通过β1，4-糖苷键相互连接而成，分子量可达几百万道尔顿。

可作为营养补充剂和药物的硫酸软骨素（chondroitin sulphate，CS），也是一种酸性黏多糖。天然来源的硫酸软骨素有A、B、C等数种，其中A是硫酸软骨素的主要成分，其二糖重复单元为D-葡糖醛酸和4-硫酸酯基乙酰-D-半乳糖胺通过β1，3-糖苷键连接，二糖单元间再以1，4-糖苷键相连。当C6羟基被硫酸酯化后则称为硫酸软骨素C。由半乳糖胺和L-艾杜糖醛酸组成双糖重复单元的聚合物则称为硫酸软骨素B，亦称硫酸皮肤素（dermatan sulfate）。

虽然不同酸性黏多糖中氨基己糖及糖醛酸种类不同，糖上的取代基也不同，但分子中都含有许多羧基和硫酸基，都呈酸性。对于糖胺聚糖类药物，分子的硫酸化程度、Mr等都会显著影响其药理活性。

2.多糖类药用辅料

在多糖类药物中，相当一部分被用作药用辅料。作药用辅料用的多糖分子中的糖苷键大都相对牢固，对稀酸和稀碱等环境都较稳定。

纤维素（cellulose）就是一种传统的多糖类药用辅料，是由葡萄糖分子经β1，4-糖苷键连接而成的直链多糖。由于人类及食肉类动物体内能够水解1，4-糖苷键的酶很少，且纤维素分子具有一定的强度和刚性，因此纤维素不会被人体内的酶消化或被稀酸、稀碱水解。很多纤维素衍生物或部分解聚物，如乙基纤维素、微晶纤维素等，都是性能优良的药用辅料。

淀粉（starch）是另一种传统葡聚糖类药用辅料，由葡萄糖经α1，4-或α1，6-糖苷键连接形成直链或支链，基于淀粉的药用辅料还包括预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠等。

壳聚糖、海藻酸、阿拉伯胶、西黄蓍胶、结冷胶等药用辅料，在结构上也都属于多糖类。

除上述两大类外，多糖类药物还包括传统药用植物多糖、真菌多糖和海洋藻类多糖，如人参多糖、香菇多糖、褐藻多糖硫酸酯等。

二、按治疗作用分类

糖类药物的药理活性多种多样，按照其疗效、作用机制等来分类相当复杂，因为一种糖药物往往具有多种作用，对不同的受体也有不同的作用机制。目前发现许多糖类药物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等活性，可起消炎、镇痛、解热、止咳、收敛、止血、降压、利尿、健胃、强心、扩瞳、镇定、麻醉、驱虫等不同功效，不仅可以治疗高血脂、高血压、高血糖等心脑血管疾病，还可治疗肺结核、肝炎、癌症、艾滋病等。因此，仅就其治疗作用对目前临床应用的以及部分在研的糖类药物进行分类。

（一）抗菌抗病毒糖类药物

1.抗菌糖类药物

具有抗菌作用的糖类药物主要是糖类抗生素，包括氨基糖苷类抗生素和寡糖类抗生素。

氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一大类抗生素，包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等。由于此类药物很容易引起耐药性，且具有较严重的耳毒性和肾毒性，所以在临床上的使用有减少的趋势。此类抗生素后来又有了新的发展，如奈替米星、阿拜卡霉素等，主要就是为了克服原有氨基糖苷类抗生素日益增强的细菌耐药性。

除传统的氨基糖苷类抗生素外，一些结构较复杂的寡糖也具有很好的抗菌作用，且往往对常用抗生素的耐药菌表现出良好的抑制活性。如正糖霉素族（orthosomycin）的晚霉素（everninomycin）就对耐青霉素的葡萄球菌和耐万古霉素的肠球菌有良好的抑制活性，但这些复杂寡糖或多糖的抗菌机制尚不清楚。

2.抗病毒糖类药物

抗病毒的糖类药物最典型的就是抗流感药物，已上市的扎那米韦最具代表性。流感病毒对呼吸道上皮细胞的感染和病毒颗粒的释放，是通过流感病毒包膜上两种关键受体完成的。首先是血凝素，它能与呼吸道上皮细胞表面的唾液酸残基结合，从而使流感病毒黏附在细胞上；第二个是神经氨酸酶，它能够使唾液酸单元断裂而使新生病毒得以从细胞表面释放。目前，针对神经氨酸酶有抑制作用的上市药物不多，唾液酸衍生物扎那米韦就是其中一种神经氨酸酶抑制剂，其作用机制就是与流感病毒神经氨酸酶活性位点结合，且结合作用极强，选择性极高。

此外，很多天然来源的多糖也具有对抗各种不同类型病毒的活性。如《中国药典》中收录的银耳孢糖（tremella polysaccharide）就可用于治疗慢性活动性和慢性迁延性肝炎，使乙肝表面抗原HBsAg转阴。从海藻中分离得到的各种海藻多糖的硫酸酯、硫酸化大肠杆菌K5多糖、硫酸化香菇多糖等硫酸化多糖在试验研究中均表现出了不同程度的抗HIV逆转录病毒的活性，此外，仍处于研究阶段的表现出抗病毒活性的多糖还包括裂褶菌多糖、大蒜多糖、蜈蚣藻粗多糖等。

（二）抗肿瘤糖类药物

目前，只有极少数糖类化合物具有直接的细胞毒作用，且其作用机制尚不清楚。大部分糖类抗肿瘤药物是通过增强机体免疫、抗肿瘤转移等途径来发挥抗肿瘤活性的，且都是天然来源的多糖或寡糖。

1.增强机体免疫的抗肿瘤糖类药物

目前发现的能够通过激活机体免疫系统而发挥抗肿瘤作用的糖类抗肿瘤药物大部分为植物或真菌来源的多糖，这些多糖能够刺激机体淋巴细胞、巨噬细胞和自然杀伤细胞的成熟、分化和增殖，使机体免疫系统恢复平衡，同时活化网状内皮系统和补体，促进各种细胞因子的生成，最终消除、吞噬癌细胞或诱导肿瘤细胞凋亡。目前国内已上市的抗肿瘤多糖类药物有紫芝多糖、银耳孢糖、猪苓多糖、黄芪多糖、云芝多糖、人参多糖、香菇多糖、茯苓多糖，其中前三种已被《中国药典》收录。多糖类抗肿瘤药物在我国临床上广泛用于肿瘤的辅助治疗，以减轻肿瘤患者放化疗后的不良反应，延长患者生存期。

2.抗肿瘤转移的糖类药物

很多正处于研究阶段的天然来源的多糖表现出了不同程度的抗肿瘤转移活性。例如：对曼氏无针乌贼墨多糖进行硫酸化修饰获得的硫酸化乌贼墨多糖SIP-SII，可抑制金属基质蛋白酶MMP-2的蛋白水解活性并降低细胞黏附分子1（ICAM-1）和碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）的表达，在体内外实验中均表现出了良好的抗肿瘤转移及抑制新生血管生成的活性；天然多糖果胶酸和透明质酸也已经被证明具有抗肿瘤转移活性；细菌来源的高度硫酸化寡糖PI-88正在进行抗肿瘤转移的Ⅲ期临床试验。

（三）抗炎糖类药物

炎症是由机体对某些刺激和损伤的过激反应造成的，而这种过激反应导致的自身免疫紊乱造成的身体伤害远远超过最初的损伤。目前上市的抗炎单糖药物主要是1，6-二磷酸果糖（fructose 1，6-diphosphate），其用途包括治疗心脏的再灌注损伤、卒中及器官的保存。临床应用的其他具有抗炎活性的糖类药物大多是寡糖或多糖，这些糖类药物主要通过选择性地黏附病原体，进而阻断微生物病原体对靶细胞的吸附，从而发挥消炎和抗感染作用；或者作用于炎症反应过程中的各种炎症因子而减轻炎症反应。

1.传统寡糖或多糖类抗炎药物

爱泌罗（Elmiron）是唯一经FDA批准的治疗间质性膀胱炎的口服药物，由美国Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals，Inc.推出，中国尚未上市。爱泌罗的活性成分戊糖多硫酸钠（pentosan polysulfate sodium）是一种半合成的肝素样多糖，其可能的作用机制是通过替代膀胱上皮上缺失的内源性糖胺聚糖以防止尿液中的细菌、蛋白质、离子等物质黏附、侵袭膀胱上皮，从而起到抗间质性膀胱炎的作用。另一个临床应用多年的多糖类抗炎药喜辽妥（Hirudoid）也是一种半合成的类肝素分子，其活性成分多磺酸黏多糖通过抑制各种参与分解代谢的酶以及影响前列腺素和补体系统而发挥抗炎作用，从而防止浅表血栓形成和促进正常结缔组织生成，临床上广泛应用于各种静脉炎等的治疗。

2.基于透明质酸的抗炎剂

透明质酸（hyaluronic acid）作为动物体内细胞间质的重要组成部分，具有抗增殖、抗炎、药物定向转运等多种生物活性。其抗炎作用机制不同于上述传统抗炎药物，主要依靠其分子的高度黏弹性和润滑性。如高Mr透明质酸注射液AMVISC和AMVISC Plus已用于治疗青光眼、白内障的眼科手术和角膜移植手术，这种高黏弹性的溶液能保持眼部形状及防治手术中的组织损伤。另一个用于治疗骨关节炎的透明质酸注射液ORTHOVISC，同样依赖透明质酸分子的高度黏弹性和润滑性，注射入关节腔后可以有效地缓解骨关节炎引起的关节无力等症状。

3.其他糖类抗炎药物

药典中收录的D-氨基葡萄糖和硫酸软骨素，可作为缓解关节炎的营养补充剂，已上市应用多年，更加深入的药理药效学研究正在进行中。在研的其他糖类抗炎药物还包括已向 FDA提出上市申请的盐酸氨普立糖（amiprilose hydrochloride，therafectin）和从酵母细胞壁得来的葡聚糖倍他非丁（betafectin）。

（四）作用于血液及造血系统的糖类药物

1.抗凝血和溶栓糖类药物

毫无疑问，肝素自1939年开始用于临床后是迄今为止使用时间最长、研究最为透彻的抗凝血药物。肝素是通过增强抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）的活性而起抗凝血活性作用的：首先，肝素活性区域选择性地与ATⅢ结合，使ATⅢ变构而与凝血酶的亲和性大大增强，从而导致凝血因子Ⅱa和Ⅹa快速失活，最终抑制凝血途径。

目前临床上用作抗凝血药物的除肝素外，还有各种低分子量肝素（LMWH）。LMWH相对UFH具有更好的生物利用度和更长的生物半衰期，副作用也更小，临床适应证包括深部静脉血栓、出血性卒中、心肌梗死、心绞痛等。除生物来源的肝素外，2001年FDA批准了第一个全化学合成的戊糖磺达肝癸钠（fondaparinux sodium），其可选择性地针对Ⅹa因子，因此副作用更小。ATⅢ是磺达肝癸钠在血浆中唯一作用靶点，与其他药物的相互作用少，生物利用度可达100%。此外，由于fondaparinux sodium为化学合成，批量之间的一致性高，污染风险也大大降低。

2.糖类血浆代用品

糖类药物在血浆代用品中占了很大的比重，主要用于大量失血、失血浆、大面积烧伤等所致的血容量降低、休克等应急情况，以扩充血容量改善微循环。现用制剂主要有多糖类的不同Mr的右旋糖酐和羟乙基淀粉。

已被不同国家药典收录的右旋糖酐20、40、60、70均用作血浆代用品，其中低Mr右旋糖（右旋糖酐20、40）酐还可以抑制红细胞和血小板聚集、降低血液黏滞性，从而改善微循环、防治弥散性血管内凝血和血栓性疾病。USP、EP共同收录的小分子右旋糖酐1尚未进入中国市场。右旋糖酐40、70分子可与人体内右旋糖酐特异性的免疫球蛋白G（IgG）抗体结合形成抗原抗体复合物，从而导致不同程度的葡聚糖诱发的类过敏性反应（dextran-induced anaphylactoid reaction，DIAR）），若用药前给予右旋糖酐1作为半抗原，则可大大降低致死性DIAR的发生。

目前临床广泛使用的多糖类血浆代用品还有不同Mr的羟乙基淀粉，包括中分子羟乙基淀粉200/0.5贺斯（HAES-steril）和中分子羟乙基淀粉130/0.4万汶（Voluven）。羟乙基淀粉的平均Mr和羟乙基取代度决定其扩容效果，有研究显示，与中Mr、中取代级的贺斯相比，中Mr、低取代级的万汶在大量失血的外科手术中造成的凝血损伤更小，但其出血风险增大。

3.抗贫血糖类药物

促红素（erythropoietin，EPO）是一种由重组DNA技术合成的含有唾液酸的糖蛋白，能够促进红系祖细胞增殖和分化，增加红细胞数和血红蛋白含量，并能稳定红细胞膜、改善血小板功能，用于慢性肾衰和晚期肾病所致的贫血等。多糖铁复合物和右旋糖酐铁可作为铁剂治疗各种缺铁性贫血。

（五）治疗糖尿病的糖类药物

目前用于糖尿病治疗的糖类药物为微生物发酵或合成来源的寡糖或单糖类似物，包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这类药物的作用机制类似，均为糖代谢过程中α-葡萄糖苷酶等糖苷酶的抑制剂，使多糖或双糖向单糖的转化减慢，从而延缓淀粉、蔗糖等糖类化合物的吸收。

阿卡波糖作为口服降糖药于1990年上市，已收录《中国药典》（2015年版），临床用于2型糖尿病餐后血糖水平的控制，已知的副作用主要是腹胀等胃肠道反应。与阿卡波糖同属糖苷酶抑制剂的降糖药物还有半合成的氨基糖类似物伏格列波糖，于1994年上市，与阿卡波糖相比，伏格列波糖的降糖作用更强，副作用更小。2型糖尿病首选药米格列醇是第一个假性单糖类蔗糖酶和麦芽糖酶抑制剂，由德国Bayer推出上市，国内外应用广泛。有研究报道，米格列醇控制餐后30分钟、60分钟血糖水平的效果优于伏格列波糖。此外，与阿卡波糖相比，米格列醇不抑制α-淀粉酶，具有软化粪便的作用，更适用于伴有便秘的糖尿病患者。

（六）治疗心脑血管疾病的糖类药物

用于治疗心脑血管疾病的糖类药物主要是一些天然来源的酸性多糖，包括部分糖胺聚糖。酸性多糖治疗心脑血管疾病的可能机制有以下几方面：首先，其阴离子聚电解质纤维结构使沿链电荷集中，在其电斥力的作用下，富含负电荷的细胞表面间的排斥力增强，因此能够降低红细胞之间以及红细胞与血管壁之间的黏附，改善血液流变学性质；其次，一些多糖还能使凝血酶失活，具有一定的抗凝抗血栓作用；此外，有些多糖还能提高肝脏中葡糖激酶、己糖激酶和磷酸葡糖脱氢酶的活性，并降低血浆甘油三酯及胆固醇水平，发挥降血糖和降血脂作用。

源于海洋藻类的酸性多糖藻酸双酯钠是我国自主研发的第一个海洋糖类药物并已收入《中华人民共和国卫生部药品标准》，主要用于缺血性脑血管病及心血管疾病的防治，也可用于治疗弥散性血管内凝血等。《日本药典》（JP）收录的右旋糖酐硫酸酯钠，则主要用于治疗高血脂。

肠多糖和硫酸软骨素则是两种具有抗心脑血管病活性的糖胺聚糖，其中硫酸软骨素作为功能性食品或药品可长期应用于冠心病、心绞痛、冠状动脉粥样硬化等疾病的防治，能显著降低冠心病的发病率和死亡率，无明显的毒副作用。

肠多糖是从健康猪十二指肠中提取的黏多糖类物质，具有抗凝血、调血脂等药理作用，用于治疗冠状动脉粥样硬化等。

（七）治疗肾病的糖类药物

新型胶体渗透剂艾考糊精（Icodextrin）是玉米淀粉衍生的葡萄糖聚合物，于2002年获FDA批准，用于慢性肾衰的腹膜透析治疗。传统的葡萄糖渗透剂有透析维持时间短、腹膜炎发生率高等缺点，而艾考糊精的高Mr（16kD）使其难以被重吸收，因而透析作用可以维持更长的时间，艾考糊精所含葡萄糖降解产物较少，具有更好的生物相容性。

海昆肾喜胶囊是一种国产中药类多糖药物，其活性成分褐藻多糖硫酸酯是一类硫酸化的岩藻聚糖，临床上配合血液透析用于慢性肾衰的治疗，但作用机制尚未明确。

（八）糖疫苗

用于疾病预防或治疗作用糖疫苗的发展十分迅速，早已有多种天然荚膜多糖抗原类疫苗上市，有些已被各国药典收录，如A群和C群脑膜炎球菌多糖疫苗和b型流感嗜血杆菌结合疫苗，前者是从A群和C群脑膜炎链球菌培养液中提取获得的荚膜多糖抗原，用于预防A群和C群脑膜炎链球菌引起的流行性脑脊髓膜炎；后者则是将纯化的b型流感嗜血杆菌荚膜多糖抗原通过乙二酰肼与破伤风类毒素蛋白共价结合而成，用于预防b型流感嗜血杆菌引起的脑膜炎、肺炎等儿童的感染性疾病。

除细菌荚膜多糖疫苗外，还有多种针对肿瘤、AIDS、疟疾和病原微生物感染的糖疫苗正处于不同的研究阶段，并显示出了诱人的发展前景。

（九）具有药物转运和药物寻靶作用的糖类药物

相当一部分糖类药物尤其是多糖类，在医药工业中被用作药用辅料，发挥药物转运或者药物寻靶作用。传统药用辅料淀粉、纤维素及其衍生物等，具有良好稳定的理化性质已被用作黏合剂、填充剂多年。环糊精、壳聚糖等较新型的药用辅料，因其具有某些独特的理化性质也得到了广泛应用。其中，环糊精由于具有内部疏水、外部亲水的特殊结构，已被用来包裹难溶性药物以实现对药物的增溶作用。环糊精的包裹作用还可被用于某些药物的解毒，如2015年FDA批准的环糊精衍生物舒更葡萄糖钠便可包裹罗库溴铵等分子，从而用于逆转手术中罗库溴铵、维库溴铵诱发的神经肌肉阻断作用。此外，糖胺聚糖类药物透明质酸，由于可与眼角膜上皮的透明质酸受体结合，将药物与透明质酸连接后即可发挥药物寻靶作用，从而提高药物的生物利用度，因此，透明质酸也开始被广泛用作眼科药物的载体。

除上述九个方面外，托吡酯和单唾液酸四己糖神经节苷脂还作为神经系统用药，分别用于癫痫及脑脊髓创伤等的治疗；合成来源的硫糖铝和小麦纤维素制剂非比麸，则分别是治疗溃疡和便秘的首选药物。除作治疗用药外，从菊芋中提取的天然多糖菊糖及合成的葡甲胺则为临床试验诊断用药，其中菊糖用于测定肾小球滤过率（GFR）是最为公认的方法。

三、按构成成分分类

（一）简单糖类药物

这里所谓的简单糖类，不是指其结构简单，而是相对复合糖类而言，它们不含糖类以外的其他组分。这一类主要包括不同来源的多糖、寡糖、单糖及其衍生物。

简单糖类药物的实例很多，如动物来源的肝素、透明质酸、硫酸软骨素、壳聚糖等，植物来源的淀粉、糊精、纤维素、西黄蓍胶等，微生物发酵而来的阿卡波糖等；简单单糖衍生物则包括托吡酯、葡甲胺、塔格糖等。

（二）糖苷类药物

许多糖苷类化合物都具有一定的药理活性，是很多药用植物的主要活性成分。其中，有些糖苷类药物的有效成分是苷元（配糖体），而非糖基部分；但有一些糖苷类的生物学效应则是糖和苷元共同作用的结果；还有些非糖类药物，糖基的引入可很好地增强其原有活性或降低其毒性。

我们所熟知的糖苷类药物人参皂苷和强心苷，是许多相关中草药的有效成分，但其结构中的糖基不发挥作用。

图1-9所示的5个来源不同的抗生素结构均为糖苷类化合物，有一些为复杂糖苷，在这些糖苷类分子中糖类结构对药物活性是至关重要的。

图1-10列出的足叶乙苷（etoposide）和葡萄糖修饰的喜树碱（β-D-glucopyranosyl camptothecin），具有很好的活性和相比母体化合物较低的毒性。糖基的引入除了可以增加母体化合物的水溶性外，可能对改善药物的吸收和代谢进而降低毒性有作用。

（三）糖缀合物类药物

这类药物主要包括糖蛋白类和糖脂类药物。糖蛋白类药物中有相当数量发挥主要作用的成分并不是糖类，而是蛋白质部分，然而糖部分对作为药物的糖蛋白也起着十分重要的作用，诸如延长糖蛋白药物在体内的半衰期、稳定蛋白部分的构象等。正是认识到糖基部分对于糖蛋白药物活性的重要性，近年来蛋白质、多肽的糖基化修饰的研究，以及糖蛋白酶催化修饰技术等都成为蛋白质药物研究的热点。糖脂类药物中较具代表性的是人胎盘脂多糖，用于非特异性增强人体免疫。

（四）拟糖复合物类药物

拟糖复合物（neoglycoconjugates）是指通过非酶糖化反应（主要通过化学合成的方法）得到的糖类与生物大分子的复合物，主要包括拟糖蛋白、拟糖脂及拟糖蛋白聚糖等。目前研究最多的是拟糖蛋白类化合物，主要利用其糖链与细胞的专一性识别、结合能力及其高价性，发展作为靶向药物的特异性载体；此外，还可以作为免疫激活剂产生免疫反应，制备单克隆抗体等；具有特异性结构的糖链与载体蛋白链接而成的糖疫苗，已成为抗肿瘤及抗HIV等药物研发的前沿和热点。