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一、药理作用
咨询问题1
患者张奶奶,5年前进行了心脏瓣膜置换术,术后一直服用芬兰产的华法林钠片,目前想更换为国产的华法林钠片,询问更换厂牌后的华法林是否会影响治疗效果?
知识类型
药理作用、生物利用度、INR
知识链接
华法林是一种双香豆素衍生物,通过抑制维生素K及其2,3-环氧化物(维生素K环氧化物)的相互转化,进而抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。此外,华法林还因可抑制抗凝蛋白调节素C和S的羧化作用而显示出促凝血作用。不同厂牌的华法林虽然规格不同,但其主要成分均为华法林,通过相同的药理作用机制发挥抗凝作用。但是应该注意不同厂家华法林的生物利用度(是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量)存在一定差异,即 C max、 t max或 AUC可能不同。中国人临床使用华法林建议初始剂量为1~3mg(国内华法林的规格主要为2.5mg和3mg),2~4周达到目标范围。服用后期根据INR[即国际标准化比值,从凝血酶原时间(PT)和测定试剂的国际敏感指数(ISI)推算而来]调整华法林服用剂量。通常情况下,华法林最佳的抗凝强度为INR 2.0~3.0,INR在此目标范围内,出血和血栓栓塞的危险均最低。
问题解答
不同厂牌的华法林生物利用度存在差异,但如果按照对应的用法用量服用,对治疗效果有一定影响。故更换厂牌后,需密切监测出血情况;服用不同厂牌华法林3~7天后,需监测INR,并根据INR调整剂量。建议最好不要轻易更换厂牌。
资料来源
[1]中华医学会心血管病学分会,中国老年学学会心脑血管病专业委员会.华法林抗凝治疗的中国专家共识[J].中华内科杂志,2013,52(1):76-82.