根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前将头孢菌素分为四代。

第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性;常用注射剂有头孢唑林和头孢拉定，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。

第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿;但对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

头孢菌素类药物像青霉素类药物那样，可与一些β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)组成复方制剂使用。应用头孢菌素类前应仔细询问患者有否对青霉素类和其他β-内酰胺类药物过敏史，有上述药物过敏史者有明确应用头孢菌素类指征时慎用本类药物，有青霉素过敏性休克史者避免应用头孢菌素类药物。

这类药物中的低价药品有头孢氨苄和头孢拉定。

先锋四号，苯苷头孢霉素

头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。作用机制为通过与细菌的青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins，PBPs)结合从而抑制细菌细胞壁的合成，发挥杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、肺炎链球菌以及部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌以及流感杆菌具有较好的抗菌活性。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因而对青霉素耐药的金葡菌亦有良好的抗菌作用。

头孢氨苄口服吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。吸收后广泛分布于各组织体液中，脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。本品可透过胎盘进入胎儿血液循环和产妇羊水中;乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。难以透过血脑屏障。血清蛋白结合率为10%～15%。头孢氨苄在体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，本品消除半衰期( t _1/2β)为0.6～1.0小时，肾衰竭时 t _1/2β可延长至5～30小时;新生儿 t _1/2β为6.3小时。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列轻、中度感染:

1.扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张感染以及手术后胸腔感染。

2.急性及慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染。

3.中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。

4.上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染。

5.睑腺炎、眼睑炎、急性泪囊炎。

6.毛囊炎、疖、丹毒、蜂窝织炎、脓疱、痈、痤疮感染、皮下脓肿、创伤感染、乳腺炎、淋巴管炎等。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

口服。

一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。

一日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。

头孢氨苄胶囊:①0.125g;②0.25g。

头孢氨苄片:①0.125g;②0.25g。

头孢氨苄颗粒:①50mg;②125mg。

1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

2.过敏反应少见皮疹、药物热等，偶可发生过敏性休克。

3.神经系统反应可有头晕、复视、耳鸣、抽搐等。

4.偶可出现一过性肾损害。

5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。

6.罕见溶血性贫血，中性粒细胞减少和假膜性结肠炎也有报告。

1.在应用前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用，其他患者应用时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的概率为5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎者以及肾功能减退者应慎用。

3.对诊断的干扰　应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清ALT和AST皆可升高。

4.当每天口服剂量超过4g时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5.头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应根据肾功能减退程度减量使用。

6.头孢氨苄可透过胎盘，故孕妇应慎用;头孢氨苄可经乳汁排出，哺乳期妇女应用须权衡利弊后应用。

1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。

2.丙磺舒可延迟头孢氨苄的肾排泄，升高其血药浓度。也有报告认为丙磺舒可增加本药在胆汁中的排泄。

遮光，密封，凉暗处保存。

先锋Ⅵ号，头孢菌素Ⅵ

第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具有良好抗菌作用;厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药;耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药;对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似;对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性，对流感嗜血杆菌活性较差。

口服后吸收迅速，空腹口服0.5g于1小时后到达血药峰浓度11～18mg/L，消除半衰期( t _1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血胎屏障进入胎儿血液循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时尿中累积排出给药量的90%以上。少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。

用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

口服。

一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1.0g，但一日总量不超过4g。

按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。

头孢拉定分散片:0.25g。

头孢拉定胶囊:①0.25g;②0.5g。

头孢拉定片:①0.25g;②0.5g。

本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。

1.恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。

2.药疹发生率为1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。

3.少数患者可出现暂时性血尿素氮升高、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

参阅头孢氨苄。

1.头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。

2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。

3.与强利尿剂合用，可增加肾毒性。

4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

5.丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。

密封，在凉暗处(不超过20℃)保存。