目前已有10余种高效和有效的抗结核药，WHO将其分为五大类:

第1类:一线抗结核药，包括异烟肼、利福平、利福喷丁、吡嗪酰胺及乙胺丁醇;第2类:注射剂，包括链霉素、卡那霉素、阿米卡星及卷曲霉素;第3类:氟喹诺酮类，包括环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星;第4类:口服抑菌药，包括乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、对氨基水杨酸钠及环丝氨酸;第5类:疗效不肯定药物，包括氨苄西林、克拉维酸、氯法齐明、克拉霉素及利奈唑胺。

异烟肼早期杀菌活性最强，其次为利福平、链霉素;整体灭菌活性以吡嗪酰胺、利福平最强;异烟肼、利福平预防产生耐药性的作用最强，其次为乙胺丁醇。基于各种抗结核药物的优势不同，又鉴于各种药物对结核杆菌的作用靶位不同，需要联合化学治疗以达到药物间协同或累加作用，发挥早期杀菌和灭菌活性，减少耐药性产生。为了保证依从性和防止单药治疗，WHO积极推荐采用含异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和含异烟肼、利福平以及含异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇的固定剂量复合剂。

结核病的化学治疗可分为2个阶段:第1阶段为强化期，一般为2个月，常以异烟肼、利福平或利福喷丁、吡嗪酰胺3种核心药物及乙胺丁醇或链霉素等3～4种药物联合，简称2HRZE(S)方案;第2阶段为持续期，一般为4个月，常联用异烟肼、利福平、乙胺丁醇3药，简称4HRE方案。全方案的简称为2HRZE(S)/4HRE。

为了提高血药峰值浓度，异烟肼、利福平、利福喷丁、喹诺酮类药物宜顿服，其他药物根据患者耐受性而定。异烟肼、利福平、利福喷丁宜空腹顿服。链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇具有不同程度的抗生素后效应，可根据病情和减少不良反应，采用适当增加日剂量，一周3次或2次的间歇治疗。

联合方案中的各种药物有各自的不良反应，联用可能增加不良反应发生的风险，因此，治疗过程中需注意肝、肾功能，血象，过敏反应等，必要时可加用保护肝功能的药物，或在方案组成及剂量用法上作相应的调整。

作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH 5～5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳的杀菌药物。体内抑菌浓度为12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。仅对分枝杆菌有效。

口服吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝，肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%～105%。蛋白结合率为10%～20%。口服2小时后血药浓度可达峰值， t _1/2为9～10小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，仍具有抗菌活性，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%)，3%以原形排出。血液透析4小时可降低55%的吡嗪酰胺和50%～60%吡嗪酸血浓度。

与其他抗结核药联合用于结核病。

1.对本品过敏者禁用。

2.儿童禁用。

口服。成人:按体重一日15～30mg/kg顿服，最高一日2g;或一次50～70mg/kg，一周2～3次;一日服用者最高一次3g，一周服2次者最高一次4g。

吡嗪酰胺片:①0.25g;②0.5g。

吡嗪酰胺胶囊:0.25g。

关节痛(由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性)。

食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)，畏寒。

1.交叉过敏　对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对本品也过敏。

2.对诊断的干扰　可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果;可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。

3.糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。

4.用药期间血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。

5.本品为FDA妊娠C类。结核病孕妇可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。

1.与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。

2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。

3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调整剂量。

4.齐多夫定可降低本品吸收。

遮光，密闭保存。

结构与氨基苯甲酸(PABA)相似，通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。只对结核杆菌有抑菌作用。

口服吸收良好。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸腔积液中达到很高浓度，本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达到较高浓度，脑脊液中的浓度很低。蛋白结合率15%。口服后1～2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，消除半衰期( t _1/2β)为45～60分钟，肾功能损害者可达23小时。在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。85%在7～10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出，其中14%～33%为原形，50%为代谢物。可经乳汁排泄。血液透析能否清除不明。

联合其他抗结核药治疗结核病。主要用作二线抗结核药物。

对本品过敏者禁用。

口服。

一次2～3g，一日4次。一日剂量不超过12g。

按体重一日0.2～0.3g/kg，分3～4次服。一日剂量不超过12g。

对氨基水杨酸钠片:0.5g。

食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多、关节酸痛与发热、极度疲乏或软弱。

胃溃疡及出血、血尿、结晶尿、蛋白尿、粒细胞减少、下背部疼痛、月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、甲状腺肿、黏液水肿、黄疸、肝炎、溶血性贫血(由于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏)、传染性单核细胞增多样综合征。

1.交叉过敏反应　对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者本品亦可呈过敏。

2.对诊断的干扰　使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性;使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应; ALT、AST的测定值增高。

3.充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、严重肝或肾功能损害患者慎用。

4.孕妇和哺乳期妇女须权衡利弊后使用。

5.儿童严格按用法用量服用。

1.与对氨基苯甲酸拮抗作用。

2.可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用。

3.与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

4.丙磺舒或磺吡酮可减少本品从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。

5.可能影响利福平的吸收，导致利福平的浓度降低。

6.氨基水杨酸盐和维生素B ₁₂同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B ₁₂的需要量可能增加。

遮光，密闭保存。

与依赖DNA的RNA聚合酶的β亚基牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。

口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度为11mg/L。在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;可穿过胎盘。表观分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，消除半衰期( t _1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%以原形、15%以活性代谢物、7%以无活性的3-甲酰衍生物经尿排出。肾功能减退的患者中本品无积聚。由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10日后其排泄率增加。用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，排泄可能延缓。不能经血液透析或腹膜透析清除。可经乳汁排出。可透过胎盘屏障。

1.与其他抗结核药联合用于结核病。

2.与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染。

3.与万古霉素联合用于耐甲氧西林葡萄球菌所致的严重感染。

4.利福平与大环内酯类或氟喹诺酮类联合用于军团菌属严重感染。

5.无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌，但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染。

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2.肝功能严重不全、胆道阻塞者禁用。

3.3个月以内孕妇禁用。

口服。

抗结核治疗，一日0.45～0.6g，空腹顿服，一日不超过1.2g;脑膜炎奈瑟菌带菌者，按体重一次5mg/kg，每12小时1次，连续2日。

抗结核治疗，1个月以上者一日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，一日量不超过0.6g。脑膜炎奈瑟菌带菌者，1个月以上者一日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

按一日10mg/kg，空腹顿服。

每日剂量≤8mg/kg。

利福平片:0.15g。

利福平胶囊:①0.15g;②0.3g。

利福平胶囊(Ⅱ):0.225g。

1.多见消化道反应　厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，但均能耐受。

2.肝毒性为主要不良反应　在疗程最初数周内，少数患者可出现AST及ALT升高、肝大和黄疸，大多为无症状的AST及ALT一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

3.大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样综合征”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。

4.其他　偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍、间质性肾炎等。

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。5岁以下儿童、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2.高胆红素血症　系肝细胞性和胆汁淤积的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

3.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，故必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月至2年，甚至数年。

4.可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。用药期间应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。用药期间应定期检查周围血象。

5.应于餐前1小时或餐后2小时服用，最好清晨空腹一次服用，因进食会影响吸收。

6.肝功能减退的患者常需减少剂量，一日剂量≤8mg/kg。老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

7.服药后尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄物均可显橘红色。

8.对诊断的干扰　可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B ₁₂浓度测定结果;可使血尿素氮(blood urea nitrogen，BUN)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase，ALP)、ALT、AST、胆红素、尿酸浓度测定结果增高。

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整剂量，并密切观察。

2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低;如必须联合应用，两者服用间隔至少6小时。

3.与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

4.与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

5.氯苯酚嗪可减少本品的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

6.与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低。

7.糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁、地西泮、苯妥英、左甲状腺素、美沙酮、美西律等与本品合用时，由于本品诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在使用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，以调整剂量。

8.可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则、月经间期出血和计划外妊娠。

9.可增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。

遮光，密闭，干燥，不超过20℃保存。

与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌与链霉素接触后极易产生耐药性。对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，非结核分枝杆菌对本品大多耐药。对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用，脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。

肌内注射后吸收良好。主要分布于细胞外液，并可分布至除脑以外的全身器官组织。到达脑脊液、脑组织和支气管分泌液中的量很少，但可到达胆汁、胸腔积液、腹水、结核性脓肿和干酪样组织，并可通过胎盘进入胎儿组织。蛋白结合率为20%～30%。消除半衰期( t _1/2β)为2.4～2.7小时，肾功能减退时可显著延长。在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出，给药后24小时尿中排出80%～98%，约1%从胆汁排出，少量从乳汁、唾液和汗液中排出。可经血液透析清除相当量。

1.与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌或其他敏感分枝杆菌感染。

2.可单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。

3.与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

对链霉素或其他氨基糖苷类药物过敏的患者禁用。

肌内注射。

(1)一般一次0.5g，每12小时1次，与其他抗菌药物合用。

(2)草绿色链球菌心内膜炎:每12小时1g，与青霉素合用，连续1周，继以每12小时0.5g，连续1周; 60岁以上的患者应减为每12小时0.5g，连续2周。

(3)肠球菌心内膜炎:与青霉素合用，每12小时1g，连续2周，继以每12小时0.5g，连续4周。

(4)鼠疫:一次0.5～1g，每12小时1次，与四环素合用，疗程10日。

(5)土拉菌病:每12小时0.5～1g，连续7～14日。

(6)结核病:每12小时0.5g，或1次0.75g，一日1次，与其他抗结核药合用。如采用间歇疗法，即每周给药2～3次，每次1g。老年患者，一次0.5～0.75g，一日1次。

(7)布鲁菌病:每日1～2g，分2次给药，与四环素合用，疗程3周或3周以上。

一般按体重每日15～25mg/kg，分2次给药。结核病:按体重20mg/kg，一日1次，每日最大剂量不超过1g，与其他抗结核药合用。

按肾功能正常者的正常剂量为每日1次，15mg/kg。肌酐清除率50～90ml/min，每24小时给予正常剂量的50%;肌酐清除率10～50ml/min，每24～72小时给正常剂量的50%;肌酐清除率＜10ml/min，每72～96小时给予正常剂量的50%。

注射用硫酸链霉素:①0.75g;②1g;③2g;④5g。

硫酸链霉素注射液:①3ml∶0.75g;②2ml∶0.5g;③2ml∶0.375g;④1ml∶0.25g。

1.血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性症状，少数可产生血液中尿素氮及肌酐值增高。

2.影响前庭功能时可有步履不稳、眩晕等症状;影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感。少数患者停药后症状仍持续。

3.部分患者可出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状。

4.偶可发生视力减退(视神经炎)，嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。

5.偶可出现皮疹、瘙痒、红肿。

1.交叉过敏　对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏。

2.下列情况应慎用本品　失水，第Ⅷ对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病，肾功能损害。

3.疗程中应注意定期进行下列检查　尿常规和肾功能测定，听力检查或高频听力测定，尤其是老年患者。

4.对诊断的干扰　本品可使ALT及AST、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase，LDH)浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

5.可穿过胎盘而引起胎儿听力损害，虽对孕妇有危害，但用药后有时可能利大于弊，因此使用前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。

6.在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内积蓄而产生毒性反应。

7.老年患者的肾功能有一定程度生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。

8.有条件时应监测血药浓度，尤其对新生儿、年老和肾功能减退患者。每12小时给7.5mg/kg者应使血药峰浓度维持在15～30μg/ml，谷浓度5～10μg/ml;一日1次给药15mg/kg者应使血药峰浓度维持在56～64μg/ml，谷浓度＜1μg/ml。

1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加其产生耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。

2.与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用。

3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米、(去甲)万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用，可能增加肾毒性。

5.与多黏菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

密闭，干燥保存。

作用机制尚未完全阐明。可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。

口服后经胃肠道吸收75%～80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸腔积液和腹水中的浓度则较低。不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为20%～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，消除半衰期( t _1/2β)3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出，约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的浓度约相当于血药浓度。可经血液透析和腹膜透析从体内清除相当量。

1.与其他抗结核药联合治疗肺结核。

2.结核性脑膜炎及非结核性分枝杆菌感染的治疗。

1.对本品过敏者。

2.已知视神经炎患者。

3.酒精中毒者。

4.年龄＜13岁者。

口服，成人及13岁以上儿童，与其他抗结核药合用。

1.结核初治，按体重15mg/kg，一日1次;或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次;或50mg/kg，最高2.5g，一周2次。

2.结核复治，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天，继以按体重15mg/kg，一日1次。

3.非结核性分枝杆菌感染，15～25mg/kg，一日1次。

乙胺丁醇片:0.25g。

乙胺丁醇胶囊:0.25g。

1.常见视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(一日按体重25mg/kg以上时易发生视神经炎)。视力变化可为单侧或双侧。

2.少见畏寒、关节肿痛(趾、踝、膝关节)、病变关节表面皮肤发热发紧感(急性痛风、高尿酸血症)。

3.罕见皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。

1.痛风、视神经炎、肾功能减退慎用。

2.治疗期间应检查:①眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中一日检查一次，尤其是疗程长，一日超过15mg/kg的患者。②定期测定尿酸。

3.可与食物同服，一日剂量宜一次顿服。

4.单用时可迅速产生耐药性，必须与其他抗结核药联合应用。

5.肝或肾功能减退的患者，血药浓度可能增高，半衰期延长。

6.可透过胎盘屏障，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。动物试验中表现致畸性。孕妇应慎用。

7.可在乳汁中分布，哺乳期妇女慎用。

1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。

2.与氢氧化铝同用能减少本品的吸收。

3.与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。

遮光，密闭保存。

雷米封

作用机制尚未明确，可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药，对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。

口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸腔积液、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%，脑膜有炎症时，脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。乳汁中的浓度几与血药浓度相等。可穿过胎盘屏障。蛋白结合率小于10%。口服后1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者 t _1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者 t _1/2为2～5小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传决定，慢乙酰化者通常缺乏肝脏 N-乙酰转移酶，未乙酰化的异烟肼可被血清蛋白部分结合。约70%在24小时内经肾排泄，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%。可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。可经血液透析与腹膜透析清除相当量。

与其他抗结核药联合治疗各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病。

对本品过敏者禁用。

口服。

①预防:一日300mg，顿服。②治疗:成人与其他抗结核药合用，按体重一日口服5mg/kg，最高300mg;或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。

①常用量:一日300～400mg;或5～10mg/kg。②急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10～15mg/kg，最高900mg。③间歇疗法时，一次600～800mg，一周应用2～3次。

①预防:一日按体重10mg/kg，最高300mg，顿服。②治疗:按体重一日10～20mg/kg，最高300mg，顿服。某些严重结核病(如结核性脑膜炎)，一日按体重可高达30mg/kg(最高500mg)，但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

一日按体重10～15mg/kg，最高300mg。

异烟肼片:①50mg;②100mg;③300mg。

异烟肼注射液:①2ml∶50mg;②2ml∶100mg。

常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为周围神经炎及肝脏毒性，加用维生素B ₆虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。

1.肝脏　可引起轻度一过性肝损害如AST及ALT升高及黄疸等，发生率为10%～20%。肝脏毒性与代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐及深色尿、眼或皮肤黄染。

2.神经系统　周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。

3.变态反应　包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生，应立即停药，如需再用，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。

4.血液系统　可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。

5.其他　口干、维生素B ₆缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

6.慢乙酰化者较快乙酰化者更易发生血液系统、内分泌系统、神经精神系统反应，而肝脏损害较少。

7.药物过量时　除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性重型肝炎。处理方法:停药。保持呼吸道通畅。采用短效巴比妥制剂和维生素B ₆静脉内给药。维生素B ₆剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B ₆，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B ₆5g，每30分钟1次，直至抽搐停止，恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2～3小时内进行。测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进异烟肼排泄，预防中毒症状复发。严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿剂。防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。

1.精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。

2.与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。

3.大剂量应用时，可使维生素B ₆大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人同时口服维生素B ₆每日50～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B ₆缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B ₁或B ₆，若重度者或有呕血现象，应立即停药。

4.如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。

5.肝功能减退者剂量应酌减。50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药物。

6.用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST，ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应立即停药。

7.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。

8.慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。

9.孕妇和哺乳期间应充分权衡利弊，哺乳期决定用药宜停止哺乳。

10.新生儿肝脏乙酰化能力较差，用药时应密切观察不良反应。

11.对实验室检查指标的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。可使血清胆红素、ALT、AST测定值增高。

1.用药期间每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速本品的代谢。

2.肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)可增加本品在肝内的代谢及排泄，导致本品血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著。

3.可抑制抗凝药(如香豆素或茚满二酮衍生物)的酶代谢，使抗凝作用增强。

4.可增加维生素B ₆经肾排出量。

5.不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

6.与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡)。

7.与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加本品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或异烟肼快乙酰化者，因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。

8.可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应;卡马西平则可诱导本品的微粒体代谢，使具有肝毒性的中间代谢物增加。

9.可使对乙酰氨基酚的毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。

10.可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与恩氟烷合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

11.可使酮康唑或咪康唑的血药浓度降低。

12.可抑制苯妥英钠或氨茶碱肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高。

13.不可与麻黄碱、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。

14.含铝制酸药可延缓并减少本品口服后的吸收，应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用本品。

遮光，密闭，干燥保存。

作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用，抑制结核杆菌分枝菌酸的合成。仅对分枝杆菌有效，作用强度取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

口服迅速吸收80%以上，广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1～3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时， t _1/2约3小时。主要在肝内代谢，经肾排泄，1%为原形，5%为有活性代谢物，其余均为无活性代谢产物。

与其他抗结核药联合用于一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效的结核病。

1.对本品过敏者禁用。

2.孕妇禁用。

口服。

一次250mg，一日2～3次。

按体重一次4～5mg/kg，一日3次。

丙硫异烟胺片:100mg。

丙硫异烟胺肠溶片:100mg。

1.发生率较高:精神忧郁。

2.发生率较低:步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎)、精神错乱或其他精神改变、眼或皮肤黄染。

3.发生率极低:视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛(视神经炎)、月经失调或怕冷、性欲减退(男性)、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。

4.如持续发生以下情况应予注意:腹泻、唾液增多、流口水、食欲减退、口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐、眩晕、嗜睡、软弱。

1.对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。

2.糖尿病、严重肝功能减退患者慎用。

3.12岁以下儿童不宜服用。

4.治疗期间须进行:①用药前和疗程中每2～4周测定ALT、AST，但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复;②眼部检查，如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状应立即进行眼部检查，并定期复查。

1.与环丝氨酸同服可使中枢神经系统反应发生率增加，尤其是全身抽搐症状。应当适当调整剂量，并严密监察中枢神经系统毒性症状。

2.与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。

3.可增加维生素B ₆肾脏排泄。

遮光，密闭保存。

由异烟肼、吡嗪酰胺和利福平组成的复方制剂。三者对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均有抗菌活性。利福平通过抑制敏感的结核分枝杆菌的RNA聚合酶，尤其是与细菌的RNA聚合酶的相互作用达到抗菌作用，但是对哺乳类动物无抑制作用。异烟肼通过抑制结核杆菌的结核环脂酸的生物合成，从而影响结核分枝杆菌细胞壁的合成，吡嗪酰胺抑制结核分枝杆菌生长的确切作用机制尚不清楚，仅在微酸(pH 5.5)环境中有活性。

异福酰胺片三种成分的药动学参数参阅利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。本品生物利用度与三药同时以单剂联合使用相似。

主要用于结核病短程化疗的强化期。

对利福平、异烟肼、吡嗪酰胺有过敏史者禁用。

口服。饭前1～2小时顿服，每日1次，连续使用2个月，需要时也可加用其他抗结核药物。强化期后，应至少继续使用4个月的利福平和异烟肼。

1.体重30～39kg:一次3片。

2.体重40～49kg:一次4片。

3.体重50kg以上:一次5片。

异福酰胺片:利福平120mg，异烟肼80mg，吡嗪酰胺250mg。

异福酰胺胶囊:利福平75mg，异烟肼50mg，吡嗪酰胺250mg。

参阅利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。

参阅利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。

参阅利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。

遮光，密闭，干燥保存。