药物口服后，首先需经胃肠道中消化液和酶的作用后吸收入血，然后随血流经门静脉进入肝脏，在肝药酶的作用下经过转化，最后进入全身血液循环发挥药理作用。有些药物在进入体循环前，首先在胃肠道或肝脏被各种酶灭活，使进入体循环的实际药量减少，医学称之为首关消除。例如硝酸甘油的首关消除高达92%，口服用药其生物利用度仅为8%。如果舌下用药，药物经口腔黏膜吸收入血后，直接进入体循环，就可以避免药物的首关消除。

高血压治疗以血压平稳为主，应以使用长效、慢效药物口服为主。以前一般采取含化心痛定处理高血压急症，包括妊娠高血压的处理，最新的高血压防治指南指出，高血压急症降压目标是1小时使平均动脉血压迅速下降但不超过25%，在以后的2～6小时内血压降至约160/100～110毫米汞柱。血压过度降低可引起肾，脑或冠脉缺血。如果这样的血压水平可耐受的和临床情况稳定，在以后24～48小时逐步降低血压达到正常水平。而心痛定属于短效速效降压药，含化后可以在很快的时间内（20～30分钟）使血压下降30%以上，国外的荟萃分析统计，采用此方法，可增加高血压患者脑血管意外的发生。在临床上患者血压过高时可使用短效ACEI制剂如开博通舌下含服降压，因为此处静脉血管丰富，药物起效快，但同时要使用硝酸甘油等静脉用药维持血压，注意血压监测，根据血压情况控制给药剂量。