雌激素是女性最重要的性激素。雌激素药物，是调节女性内分泌、维持女性生理功能的主要药物。雌激素是有广泛生物活性的类固醇化合物，它不仅有促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用，而且对女性的内分泌系统、心血管系统、机体的代谢、骨骼的生长和成熟、皮肤滋润等各方面均有不可替代的影响。

雌激素替代治疗的药物。针对患者体内的雌激素缺乏实际，通过药物治疗，补充体内缺乏的雌激素，实际上，替代治疗就是替代卵巢等分泌器官因功能下降导致的雌激素不足，因此也是补充雌激素的治疗方法。需要说明的是，在雌激素分泌不足时补充还有临时“增加”的意义；而替代治疗，常常是卵巢完全失去或者几乎没有分泌雌激素时的补救措施。

雌激素药物可以用于雌激素缺乏引起的更年期临床表现及生理、病理变化，具有一定的调节作用，有效缓解雌激素缺乏对其生殖道、泌尿道、乳腺管等方面的退化与萎缩现象。

雌激素药物可以促进与维持性器官的发育与基本生理功能。女性性器官生长、发育不良，幼稚子宫以及阴道发育、外阴器官不良者可以在医师的指导下使用雌激素，维持生殖器官功能处于良好的生理状态。

雌激素药物促进与维持女性第二性征。女性的特殊体态，脂肪生理分布（主要表现在臀、股、乳房的脂肪特殊分布），骨盆骨骼宽大，声调高亢，头发生长分布等均受雌激素的影响，当发育年龄之前发生雌激素缺乏的时候，往往影响第二性征的形成。

雌激素对骨骼的影响，雌激素能促进骨中钙的沉积，对骨质的成骨细胞有特殊的刺激作用，并影响长骨的成骨细胞及骨骼的愈合。

雌激素对水、钠、糖、脂代谢具有重要影响，雌激素能促进钠与水的潴留。对糖代谢主要能增强葡萄糖刺激胰岛分泌的反应，使血浆胰岛素水平增加，并能降低糖耐量。雌激素还参与血浆胆固醇的代谢，促进其降解和排泄，可减少动脉硬化的发生，有利于预防冠心病。

雌激素还有抗凝血作用，能防止血栓形成，这些都可延缓动脉硬化的形成。

雌激素缺乏引起自主神经系统的不稳定，以及血管舒缩运动障碍，卵巢功能丧失后，易患高血压、冠心病及脑血管意外等疾病。

雌激素药物，主要是通过调节一定数目基因的转录而发挥作用的。雌激素通过细胞膜扩散，并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白，医学上称为核雌激素受体，雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合，增强邻近基因转录，从而产生作用。医学研究证实，女性的生殖器、乳房、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体。雌激素对女性生殖系统和第二性征的发育及维持有非常重要的作用。雌激素通过直接作用使子宫、输卵管和阴道生长发育。雌激素与其他激素，如脑下垂体激素和黄体酮，共同通过促进乳腺管生长、基质发育和脂肪合成使乳房增大。雌激素与其他激素有错综复杂的相互关系，尤其是与黄体酮，在排卵周期和妊娠过程中，可影响脑垂体促性腺激素的释放。雌激素有助于骨骼成形，维持女声及保持泌尿生殖器结构的弹性。雌激素可促使长骨骨骺发生变化，从而影响青春期生长和结束，并使乳晕和阴道色素沉着。雌激素有多种形式。在周期正常的育龄妇女中，雌激素的主要来源是卵泡。卵泡每天可分泌70～500毫克雌二醇。雌二醇主要转变成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循环中的比例大致与雌二醇相似。绝经后，大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的。雄烯二酮由肾上腺皮质分泌，并在周围组织中转变成雌酮。

此外，雌激素还有对抗雄激素的作用。

雌激素药物的不良反应：临床常见的为恶心、食欲缺乏，早晨较多见。如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻；长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用；肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本药在肝脏灭活，并可能引起胆汁淤积性黄疸，故肝功能不良者也要慎用。

孕激素生理作用非常广泛，可使正常子宫内膜在雌激素作用的基础上转变成为分泌期宫内膜，维持正常的月经周期与子宫出血；

孕激素还能通过对下丘脑的负反馈作用，影响脑垂体促性腺激素的分泌；

孕激素对水与钠的排泄有促进作用等；

孕激素协同雌激素促进乳腺腺泡生长，促进乳房发育；

孕激素主要由黄体分泌，妊娠后逐渐由胎盘替代分泌，孕激素维持胚胎及胎儿生长发育，在孕激素分泌不足的时候，可以使用孕激素进行治疗；

孕激素有对抗雌激素副作用的作用。

雄性激素是维持以男性为特征而生长发育的性激素，促进男性性器官发育并维持男性的第二性征；

雄激素有对抗雌激素的作用，用于雌激素异常引发的相关疾病；

促进男性性腺发育。

孕激素与雌激素的协同和拮抗作用。雌激素的生理作用主要在于促使女性生殖器和乳房的发育，孕激素则在雌激素作用的基础上，进一步促使它们的发育，为妊娠准备条件；雌孕激素之间又有拮抗作用，表现在子宫的收缩、输卵管的蠕动、宫颈黏液的分泌，阴道上皮角化和脱落以及钠和水的潴留与排泄等。

在孕激素与雌激素合成的药物中，最常见的是一些避孕药物等。

在孕激素与雌激素合成的药物中，其治疗作用相当广泛，有些作用尚在探索中。