【真题详解】
一、最佳选择题
1．关于药物物理化学性质的说法，错误的是（ ）。[2016年]
A．弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收
B．药物的脂溶性越高，则药物在体内的吸引越好
C．药物的脂水分配系数值（lgP）用于衡量药物的脂溶性
D．由于肠道比胃的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收
E．由于体内不同部位pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同
【答案】B
【解析】一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
2．临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是（ ）。[2015年]
A．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用
B．地西泮注射液与0.9％氯化钠注射液混合滴注
C．硫酸亚铁片与维生素C片同时使用
D．阿莫西林与克拉维酸联合使用
E．氨苄西林溶于5％葡萄糖注射液后在4小时内滴注
【答案】B
【解析】某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5％葡萄糖、0.9％氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。
3．苯并咪唑的化学结构和编号是（ ）。[2015年]
A．
B．
C．
D．
E．
【答案】D
4．酸类药物成酯后，其理化性质变化是（ ）。[2015年]
A．脂溶性增大，易离子化
B．脂溶性增大，不易通过生物膜
C．脂溶性增大，刺激性增加
D．脂溶性增大，易吸收
E．脂溶性增大，与碱性药物作用强
【答案】D
【解析】羧酸成酯后脂溶性增大，易被吸收。
5．利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是（ ）。[2015年]
A．O－脱烷基化
B．N－脱烷基化
C．N－氧化
D．C－环氧化
E．S－氧化
【答案】B
【解析】根据题目可知最后脱去了烷基，所以是胺类化合物N－脱烷基化的化学结构表达式。
6．不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（ ）。[2015年]
A．O－葡萄糖醛苷化
B．C－葡萄糖醛苷化
C．N－葡萄糖醛苷化
D．S－葡萄糖醛苷化
E．P－葡萄糖醛苷化
【答案】E
【解析】葡萄糖醛酸的结合反应有O－、N－、S－和C－的葡萄糖醛苷化四种类型。
7．有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式、非解离的形式同时存在于体液中，当pH＝pKa时，分子型和离子型药物所占的比例分别为（ ）。[2015年]
A．90％和10％
B．10％和90％
C．50％和50％
D．33.3％和66.7％
E．66.7％和33.3％
【答案】C
【解析】当pH＝pKa时，非解离型药物和解离型药物各占一半
二、配伍选择题
[1－3]
A．解离多，重吸收少，排泄快
B．解离少，重吸收多，排泄慢
C．解离多，重吸收少，排泄慢
D．解离少，重吸收少，排泄快
E．解离多，重吸收多，排泄快
1．肾小管中，弱酸在酸性尿液中是（ ）。[2016年]
【答案】B
【解析】大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。
2．肾小管中，弱酸在碱性尿液中是（ ）。[2016年]
【答案】A
3．肾小管中，弱碱在酸性尿液中是（ ）。
【答案】A
[4－6]
A．羟基
B．硫醚
C．羧酸
D．卤素
E．酰胺
4．可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（ ）。[2016年]
【答案】B
【解析】硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。
5．有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（ ）。[2016年]
【答案】D
【解析】卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。
6．可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（ ）。[2016年]
【答案】C
【解析】羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
[7－8]
A．甲基化结合反应
B．与硫酸的结合反应
C．与谷胱甘肽的结合反应
D．与葡萄糖醛酸的结合反应
E．与氨基酸的结合反应
7．含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是（ ）。[2016年]
【答案】C
【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。反应式为：
8．含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（ ）。[2016年]
【答案】A
【解析】酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3－位的酚羟基上。例如肾上腺素经甲基化后生成3－O－甲基肾上腺素。反应如下：
[9－10]
A．渗透效率
B．溶解速率
C．胃排空速度
D．解离度
E．酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。
9．阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于（ ）。[2015年]
【答案】A
【解析】第Ⅲ类药物跨膜转运是限速过程，其体内吸收受渗透率影响。通过增加药物脂溶性来改善药物的渗透性。
10．卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于（ ）。[2015年]
【答案】B
【解析】第Ⅱ类药物溶出是限速过程，其体内吸收取决于溶解速率。因此通过溶解速率来改善。
[11－13]
A．共价键
B．氢键
C．离子－偶极和偶极－偶极相互作用
D．范德华引力
E．疏水性相互作用
11．乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（ ）。[2015年]
【答案】C
【解析】离子－偶极、偶极－偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。
12．环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（ ）。[2015年]
【答案】A
【解析】烷化剂类抗肿瘤药物与DNA鸟嘌呤碱基形成共价结合键。
13．碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（ ）。[2015年]
【答案】B
三、多项选择题
1．下列药物属于手性药物的是（ ）。[2016年]
A．氯胺酮
B．乙胺丁醇
C．氨氯地平
D．普鲁卡因
E．阿司匹林
【答案】ABC
2．属于第Ⅱ相生物转化的反应有（ ）。[2015年]
A．对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B．沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C．白消安和谷胱甘肽的结合反应
D．对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E．肾上腺素的甲基化结合反应
【答案】ABCDE
【解析】第Ⅱ相生物转化的反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。