药物合成技术(第二版)
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复习题

一、自测题

1.________是药物研究和开发中的重要组成部分;它是研究、设计和选用最安全、最经济和最简捷的化学合成药物工业生产途径的一门科学。

2.化学合成药物生产工艺的研究可分为________和中试放大研究两个先后相互联系的阶段。

3.我国________(习称中药)和现代药品并存,各有优势,相辅相成。

4.制药企业都采用科研、生产(包括原料药与________)、销售三位一体的经营方式和规模生产。

5.今后世界制药工业的发展动向可以概括为________、高要求、高速度、高集中。

6.在新药创制中,首先是通过筛选,发现________,合成一系列目标化合物,进而优选出最佳的有效化合物。

7.对某一组分来说,反应产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称该组分的________。

8.某主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值,称为________。

9.主产物生成量折算成原料量与反应消耗原料量之比称为________。

二、思考题

1.什么是汇聚型合成?什么是直线型合成?两种类型的反应对产物的收率影响如何?

2.什么是药物的转化率?什么是药物的收率?

三、计算题

甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸(名称:3,4,5-三羟基苯甲酸,分子式:C7H6O5,摩尔质量:170g/mol)经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸(C10H12O5,摩尔质量:212g/mol)工序,测得投料量没食子酸25.0kg,未反应的没食子酸2.0kg,生成三甲氧苯甲酸24.0kg,试求转化率、选择性和收率。