第三节　中药经皮给药的未来展望

自1981年美国上市第一个透皮给药剂型产品——东莨菪碱贴片（西药）以来，世界许多制药公司（如CLBA-CEIGY）和研究机构（如ALZA）纷纷开展研发工作，迄今在国际医药市场上已推出数十个品种和剂型规格的透皮给药制剂，他们在发达国家备受欢迎。根据世界医药市场专家的估测，该剂型药品将会有较高的发展速度，估计年销售额可达四百亿美元，年平均增长率达到17.8％。口服、注射和外用透皮（黏膜）三大给药剂型将形成“三分天下”的市场态势。

目前，国际上生产透皮（黏膜）给药剂型的主要药业公司已有数十家。一些科学家预言，现有药物中将有1/3采用这种新剂型重返市场，再创辉煌。以硝酸甘油透皮给药剂型新产品为例，1986年在美国一经问世，即将硝酸甘油这一老药在美国的总销售额，从1000万美元扩大到2.12亿美元，三年后已达3.48亿美元。根据医药市场专家预测，在世界医药市场中透皮给药剂型产品总销售额可高速提升，黏膜给药新剂型发展速度会更快。这样的增长速度是任何新剂型都不可比拟的，更显示这一新剂型的发展优势。

近二十年来，对于中药经皮给药的理论研究、材料研究、实验方法研究、新技术研究、临床研究都取得了很大的进展，很多中药TTS制剂已经上市，取得了很好的社会效益，关注和从事中药经皮给药系统研究的专家、学者也越来越多。中药TTS制剂由于没有胃肠道消化液的破坏，提供了可预定的、较长的作用时间，降低了药物毒性和副作用，维持稳定、持久的血药浓度，进而提高疗效，减少给药次数，使给药更为方便。TTS系统以其独特的优点成为第三代药物制剂开发研究的重点之一，发展非常迅速。

近十年来，关于中药经皮给药研究的各类文章层出不穷，许多学者也对中药经皮给药制剂进展及发展趋势进行了综述，指出了本学科发展存在的问题，对未来中药经皮给药制剂研究的发展提出了很好的思路。

中药经皮给药制剂的基础及应用基础研究是该类制剂研究开发及产业化的重要步骤，结合中药经皮给药制剂的研究现状及现代经皮给药制剂的研究进展，大力开展下列技术方向的研究是十分必要的。

①中药经皮给药制剂由于中药所含成分复杂，有效成分不明确，多以粗提物入药，制备工艺简单，使得制剂的稳定性、生物利用度等指标难以满足要求，因此必须重视中药经皮给药制剂中中药有效成分的研究。

②从中药中寻找新的高效透皮吸收促进剂及辅料，同时要加强中药促渗剂与被促中药复方药物之间的配伍关系及增进作用、作用机制的研究。

③加强中药透皮的缓控释研究。

④建设新的中药经皮给药制剂的载药技术平台。

⑤利用现代中药指纹技术，寻找合理的方法进行中药的渗透动力学研究。

⑥进行中药渗透皮肤在皮肤内的酶解动力学研究。

⑦深入研究人体皮肤模型的替代品，加强中药渗透皮肤的数学模型研究。

⑧开展中药渗透皮肤的体外方法学研究，包括有效成分的确定、接受液的筛选、皮肤的选择及处理、实验用装置的合理化改造。

⑨进行体内外经皮给药实验的相关性研究。建议选用方药中两个或更多的，且分子结构类型、理化性质有一定差别的主要有效成分进行经皮渗透实验研究，实验结果综合考虑，以确定制剂处方及制备工艺。

⑩深入研究经络穴位理论与透皮吸收，尤其是经络穴位理论与现代制剂靶向性理论相关性的研究，加强脐疗的研究。

加强新方法和技术的应用，如离子渗透、电穿孔、激光、微针、脂质体、传递体等方法或技术平台在中药经皮给药制剂的应用。

对传统黑膏药的理论及制备方法进行深入研究，开发符合现代制剂规范、方便实用的中药经皮给药制剂。

研制中小型经皮给药系统生产设备，以适应目前临床和科研中的迫切需要。

总之，药物透皮给药系统是药剂学中一个新兴的领域，中药现代经皮给药制剂作为中药现代制剂开发的一个分支，经过三十余年的发展，正处在方兴未艾的上升时期；同时，运用现代经皮给药新技术改革传统中药膏药剂型，研究中药经皮给药新药也势在必行，具有广阔的发展前景。