天南星

Tiannanxing

【药名】天南星

【拉丁名】Rhizoma Arisaematis

【别名】半夏精、鬼蒟蒻、南星、虎膏、野芋头、蛇木芋、山苞米、蛇包谷、山棒子。

【历史】入药首见《神农本草经》，原名虎掌，列为下品。《本草拾遗》始有天南星之名。对于天南星的毒性，古代本草记载不一，但大多认识到其为有毒之品。《吴普本草》云：“岐伯、桐君：辛，有毒。”《名医别录》云“有大毒”, 《履巉岩本草》谓“有小毒”。李时珍说：“虎掌、天南星，性紧而毒，故能攻积拔肿而治口舌糜。”《会约医镜》有“孕妇忌之”之训。

【基原】为天南星科植物天南星Arisaema erubescens（Wall.）Schott、异叶天南星Arisaema heterophyl⁃lum Bl．或东北天南星Arisaema amurense Maxim．的干燥块茎。

【分布】分布于我国大部分地区。

【采收加工】10月采挖，去净须根，撞去表皮，用水洗净。然后用硫黄熏，使之色白，晒干。

【炮制】

1．姜矾制。取净天南星，按大小分别用水浸泡，每日换水2～3次，如起白沫时，换水后加白矾（每天南星100kg，加白矾2kg），泡1日后，再进行换水，至切开口尝微有麻舌感时将生姜取出。将生姜片、白矾置锅内加适量水煮沸后，倒入天南星共煮至无干心时取出，除去姜片，晾至4～6成干，切薄片，干燥。每100kg天南星，用生姜、白矾各12.5kg。

2．姜制。取泡过的天南星，加姜煮4～6小时，阴干，或煮透晾至8成干，润1～2天，切片，晒干，每100kg天南星，用生姜12.5kg。

3．矾制。取白矾置锅内，加适量水化开，放入漂好的天南星，用强火煮约2～3小时，切开以内无白心矾水吸尽为度，取出晾至六成干，切1.5mm片，晒干或烘干。每天南星1kg，用白巩1.3kg。

4．胆汁制。取制南星细粉，加入净胆汁（或胆膏粉及适量水）拌匀，蒸60分钟至透，取出放凉，制成小块，干燥。每100kg天南星细粉，用胆汁400kg（或胆膏粉40kg）。

【性味归经】味苦、辛，性温。有毒。归肺、肝、脾经。

【配伍】恶莽草，畏附子、干姜、生姜。

【功能主治】祛风止痉，化痰散结。主治中风痰壅，口眼斜，半身不遂，手足麻痹，风痰眩晕，癫痫，惊风，破伤风，咳嗽多痰，痈肿，瘰疬，跌打损伤，毒蛇咬伤。

【用法用量】内服：煎服3～9g；或入丸、散。外用：生品适量，研末，酒或醋调敷。

【使用注意】阴虚痰燥、热极生风、血虚动风者及孕妇禁用。

【化学成分】天南星中含有多种化学成分，包括：生物碱类、苷类、氨基酸类、甾醇类、脂肪酸类等。

1．黄酮类。从天南星根茎的乙醇提取物中得到7个化合物，分别为夏佛托苷、异夏佛托苷、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷、芹菜素-6,8-二-C-吡喃葡萄糖苷、芹菜素-6,8-二-C-半乳糖苷，均为首次从本属植物中得到[1]。

2．脂肪酸和甾醇类。从东北天南星根中鉴定出16种脂肪酸，其中主要成分为饱和脂肪酸，不饱和脂肪酸如亚油酸、亚麻酸也占有一定比例[2]。从天南星乙醇提取物的石油醚部位得到7个化合物，分别为三十烷酸、β-谷甾醇、没食子酸乙酯、四十烷烃、胡萝卜苷、没食子酸、二十六烷酸，其中没食子酸乙酯为首次从本属植物中得到[3]。天南星中的脂肪酸类成分，所得27种脂肪酸中主要为饱和脂肪酸，占脂肪酸总量的66.45%，其中以软脂酸（36.06%）和油酸（17.32%）为主；不饱和脂肪酸含量较少，占33.55%，且主要为亚油酸（32.05%）[4]。

3．挥发油类。天南星的非挥发性成分研究已有报道[5]，而挥发性成分未见报道。采用水蒸气蒸馏法从天南星植物根茎中提取了挥发油，分析鉴定出天南星块茎中含有间位甲酚、芫妥醇、2-糠基-5-甲基呋喃、苯乙烯、2-烯丙基呋喃、2-呋喃甲醇乙酸酯等52种挥发油成分[6]。

4．凝集素与微量元素。2005年印度学者Dhuna V等从A. tortuosum Schott中分离纯化了ATL凝集素；2006年印度学者Kaur M等从A. jacquemontii Blume中分离到AJL凝集素，对多种癌细胞株的增殖有抑制作用。除此之外，天南星中还含有Mg、Al、Zn、Cu、Se、Co、V等20多种微量元素[7]。

【药理研究】

1．抗肿瘤作用。鲜天南星水提取液在1∶8～1∶32浓度时对Hela细胞有抑制作用，使细胞浓缩成团块，破坏正常细胞结构，部分细胞脱落；对小鼠实验性肿瘤均有明显的抑制作用。天南星复方制剂（生南星、生川乌、生附片、木香、元胡、三七）对小鼠Lewis肺癌、肝癌、艾氏腹水癌等多种移植性肿瘤均有抑制作用。同时对体外培养人胃癌、肺癌、肝癌细胞均有杀伤和抑制作用。研究证明含生南星的三生针注射液，对小鼠肝癌细胞的生长有明显的抑制作用，可抑制生物大分子合成，对DNA、RNA的合成抑制强于对蛋白质合成的抑制。但对外围血淋巴细胞ANAE阳性率、淋巴细胞转化率、血清IgG及溶菌酶含且均无明显影响[8]。鲜天南星水提醇沉制剂体外试验证明对宫颈癌（Hela）细胞有抑制作用，体内试验对小鼠肉瘤S180、HCA实体型和子宫癌U14等瘤株均有一定抑制作用。掌叶半夏中提取分离出的总蛋白，1%生理盐水每天给每只小鼠腹腔注射0.1ml，对小鼠S180瘤株的抑制率为50.1% ～67.0%，平均为58.3%。经病理切片观察，与对照组S180瘤块比较，在细胞坏死数、核分裂数和细胞变性数三个指标上均有显著性区别[9]。

2．抗惊厥作用。腹腔注射天南星水煎剂3g/kg，可明显对抗士的宁、五甲烯四氮唑及咖啡因引起的惊厥，但不能对抗点休克的发作，且品种不同其抗惊厥强度有所差异，但也有报告指出，天南星不能对抗士的宁所致的惊厥和死亡，但能对抗烟碱所致的惊厥死亡，尚能消除其肌肉震颤症状；对小鼠肌内注射破伤风毒素所致的惊厥，天南星能推迟动物死亡的效果[10]。天南星煎剂1.2g/kg腹腔注射，可使家兔电痉挛阈值提高，浸剂能降低马钱子碱、戊四氮或咖啡因引起的小鼠惊厥发生率，但剂量增加到6g/kg也不能防止小鼠或大鼠最大电休克发生[9]。也有试验表明，虎掌南星生品、炮制品浸剂对抗戊四氮惊厥有一定趋势，但对士的宁引起小鼠惊厥无任何对抗作用[11]。

3．抗心律失常作用。虎掌南星的二酮哌嗪类生物碱能对抗乌头碱所致的实验性心律失常。其氯仿提取物作用更明显，可延长心肌细胞的动作电位有效不应期[8]。天南星中的两种生物碱对犬的离体心房的乳头肌收缩力和窦房结频率均有抑制作用，并能拮抗异丙肾上腺素对心脏的作用。但对冠脉血流量和冠脉阻力无明显作用。天南星的60%乙醇提取物对乌头碱诱发的大鼠心律失常作用显示了对抗作用，既能缓解心律失常出现时间，又能缩短持续时间[12]。

4．镇静、镇痛作用。天南星煎剂具有明显镇静作用，能延长戊巴比妥钠催眠作用时间，小鼠热板法表明天南星有明显的镇痛作用[10]。兔及大鼠腹腔注射天南星煎剂后，均呈活动减少、安静、翻正反射迟钝，且有明显的镇痛作用[12]。小鼠口服天南星60%乙醇提取物与戊巴比妥钠有明显的协同作用，也能抑制小鼠自主活动[13]。

5．祛痰作用。家兔口服天南星煎剂1g/kg，能显著增加支气管黏膜分泌，显示出明显祛痰作用[8]。采用小鼠酚红排泄法进行实验，表明天南星水剂有祛痰作用，给药组自呼吸道出酚红量为对照组的150%及170% [10]。

6．抗炎作用。天南星对大鼠蛋清性肿胀、巴豆油所致炎性渗出和血管通透性增强均有明显抑制作用。摘除大鼠双侧肾上腺后仍维持其抗炎效应[8]。

7．抗氧化作用。天南星中两种生物碱（S201, S202）均可不同程度的清除超氧阴离子自由基、抑制鼠肝线粒体脂质过氧化反应，异常膨胀和膜ATP酶活性，除S202对膜流动性没有明显的作用外，上述各项指数S202比S201的作用强度更加显著[12]。

【毒性研究】

1．急性毒性。东北天南星生品混悬液对小鼠死亡率的影响小鼠按20g/kg的剂量一次性灌胃给予东北南星生品50%的混悬液，连续观察7天，小鼠均未发生中毒或死亡。按上述剂量进行最大耐受量实验，每隔5小时灌胃1次，共3次，日总剂量达60g/kg，连续观察7天，小鼠均未发生中毒或死亡。结果显示东北天南星生品混悬液毒性不明显[14]。

虎掌南星生、制品混悬液对小鼠死亡率的影响小鼠分别按12g/kg剂量一次灌胃最高浓度、最大容量的虎掌南星生、制品混悬液，观察7天。结果除生品组有15%小鼠死亡外，炮制品组均未见有小鼠死亡和明显毒性反应。采用多次给药测定最大耐受量，方法与制剂同上，生品低剂量组总剂量为10g/（kg·d），生品高剂量组和炮制品组总剂量各为36g/（kg·d），均分作三次灌胃，每次间隔4小时，观察7天。结果生品低剂量组未见有小鼠死亡，个别小鼠活动减少，生品高剂量组有60%小鼠死亡，而各炮制组均未见有死亡，存活的小鼠未见异常，体重均较药前增加6～9g。表明生品最大耐受量为10g/（kg·d），炮制品在36g/（kg·d）以上，制品毒性比生品明显降低[15]。

虎掌南星生、制品水煎剂对小鼠死亡率的影响小鼠分3次灌胃给予虎掌南星生、制品水煎剂，总剂量达120g/（kg·d），观察7天。结果未见有小鼠死亡和异常表现，体重均较给药前增加9～10g。表明煎剂的毒性比混悬液毒性大大降低[15]。

2．亚急性毒性。大鼠灌胃给予虎掌南星混悬液，生品低剂量组给药剂量为2.5g/（kg·d），其高剂量组和各炮制品组给药剂量为5g/（kg·d），每日灌胃1次，并按体重调整给药剂量，连续灌服28天。服药后各组大鼠体重均较给药前增加，其中炮制品组明显高于生品两个剂量组，对照组和炮制品组无显著差异。各组大鼠的RBC、WBC、Hb、血清谷丙转氨酶（SGPT）、血清尿素氮（BUN）等生理生化指标均在正常生理范围内波动，组间比较未见显著性差异。病理组织学检查发现个别炮制品组中各见一只动物的肝细胞有点状和灶性坏死，生品大剂量组有两只动物的肝细胞有浊肿，其余各组动物未见异常。各组动物其他主要脏器均属正常。个别大鼠肺部有轻度间质性肺炎，可能与粉末灌胃给药有关[15]。

【中毒症状】误食中毒，初期可致咽喉烧灼感，口舌麻木、舌强流涎，咽颊充血，张口困难，口腔糜烂。继而中枢神经系统受到影响，出现头昏心慌，四肢麻木，甚至昏迷、窒息、呼吸停止。皮肤接触中毒可致瘙痒肿胀[16]。

【解毒措施】

1．急性处理。高锰酸钾洗胃；内服稀醋、鞣酸、浓茶等；给氧及其他支持疗法等，必要时切开气管[17]。

2．对症处理。补液。

3．中药解毒。生姜汁10ml即服，以后每4小时服5ml，或25%干姜汤60ml内服或含漱；生姜30g、防风60g、甘草15g煎水，先含漱一半后，内服一半；白矾6g，研末，开水调服；食醋30～60g，内服或含漱。

4．皮肤接触中毒。用水或稀醋、鞣酸洗涤。

【临床应用研究】

1．治疗宫颈癌。采用引导局部应用及口服汤剂相结合的疗法治疗子宫颈癌。内服鲜南星15g，逐渐增加到45g煎汤。局部采用栓剂或针剂栓剂每个含生药50g，塞在宫颈管内；针剂每支2ml，含生药10g，每日或隔日4ml，注入宫颈及宫旁组织。平均疗程为3～4个月，有效率为78%。将掌叶半夏的乙醇提取物制成外用栓片及棒剂，用以治疗经病理切片证实是子宫颈鳞状上皮癌的患者，结果总有效率大于75% [12]。

2．治疗食管癌、肺癌。以理气降逆、活血化瘀之剂配生南星治疗食管癌30例，22例进食梗阻好转，5例病灶明显缩小。用复方三针注射液（生南星、生附片、生川乌、木香、元胡、三七）肌内注射，每次5ml，每日2～3次，或静脉注射，每次10～30ml，加入50%葡萄糖40ml，每日1～2次。治疗原发性肺癌，缓解稳定率达67%～70%。

3．治疗恶性淋巴瘤。恶性淋巴瘤多由正气虚衰，痰凝结滞所致，早期宜化痰散结为先，采用基本方（半夏、天南星、山慈姑、夏枯草、穿山甲、牡蛎、海藻、海泽石）随证加减，取得较好的疗效[18]。

4．治疗类风湿性关节炎。采用化痰通络散（白附子、天南星、白芷、独活、防风）治疗类风湿性关节炎，并设对照组（给予吲哚美辛，不能耐受者给予吲哚美辛栓），有效率为80%，疗效优于对照组。本方能改善患者症状，控制疾病的急性活动，并能调节免疫系统平衡[19]。

5．治疗带状疱疹。用天南星适量（视患处面积大小）捣烂与陈醋调成糊状，涂于患处。

6．治疗小儿慢惊风。采用星乌药饼（天南星、川乌共研细末，与面粉和匀，加少量温开水调和，做成药饼）贴于囟门，覆盖纱布，胶布固定，24小时换药。此外胆南星还常用于小儿热病抽搐，取其有镇静作用，配牛黄、珍珠粉等，方如牛珠七厘散。亦可用于治疗癫痫，配全蝎、僵蚕等，方如定痫丸。

7．治疗肋软骨炎。生南星、生半夏、生草乌、狼毒各50g，甘松、三奈各25g，共研细末，以鸡蛋清适量调和后外敷。每日换药1次，一般用药1～2剂即可痊愈。若用药后出现皮炎，可停药待皮炎消退再敷，或在外敷药加入异丙嗪25mg。

8．其他。用于祛风痰，治风寒痰湿滞留经络，而致有眩晕、口眼歪斜、半身不遂、牙闭者（可见于中风、破伤风等证）。对于中风（脑血管意外）引起的瘫痪，宜用制天南星治疗（偶也用胆南星）。病初起者，配三七、大蓟之类止血药，症状稳定后，主要治疗半身不遂，则需与蜈蚣、鸡血藤等通经活络的藤类药物配伍。如病者有烦躁应停用天南星，或改用胆南星。对于破伤风，用胆南星配全蝎、蜈蚣等，加强镇痉熄风作用，或配防风、天麻等，方如玉真散。动物试验证明玉真散对中枢神经系统有抑制作用[20]。

参考文献

[1] 杜树山，雷宁，徐艳春，等．天南星黄酮成分的研究[J]．中国药学杂志，2005,40（19）:45.

[2] 李绪文，刘松艳，闫江红，等．东北天南星根脂肪酸成分的研究[J]．白求恩医科大学学报，2001,28（2）:143.

[3] 杜树山，徐艳春，魏璐雪．天南星化学成分研究（Ⅰ）[J]．中草药，2003,34（4）:310.

[4] 汪晓莉，王祝举，唐力英，等．天南星中脂肪酸成分研究[J]．中国实验方剂学杂志，2010,16（7）:33.

[5] 汪蕾，张继振．天南星属植物研究进展[J]．延边大学学报（自然科学版）,2004,30（1）:66.

[6] 杨嘉，刘文伟，霍昕，等．天南星挥发性成分研究[J]．生物技术，2007,17（5）:53.

[7] 黄泰康．现代本草纲目（上）[M]．北京：中国医药科技出版社，2001,372.

[8] 郭晓庄．中药有毒大辞典[M]．天津：天津科技翻译出版公司，1992,91.

[9] 沈映君．中药药理学[M]．北京：人民卫生出版社，2000,752.

[10] 黄泰康．常用中药成分与药理手册[M]．北京：中国医药科技出版社，1994,482.

[11] 毛淑杰，吴连英，程丽萍．天南星（虎掌南星）生、制品镇静抗惊厥作用比较研究[J]．中国中药杂志，1994,19（4）:218.

[12] 刘岱，杨立新，钟裕荣．天南星不同炮制品中掌叶半夏碱乙的含量比较[J]．中国中药杂志，1992,17（11）:659.

[13] 秦彩玲，胡世林，刘君英，等．有毒中药天南星的安全性和药理活性的研究[J]．中草药，1994,25（10）:527.

[14] 杨中林，韦英杰，杜慧，等．东北南星不同炮制品的毒性及刺激性研究[J]．中成药，2001,23（2）:101.

[15] 吴连英，程丽萍，毛淑杰，等．天南星（虎掌南星）生、制品毒性比较研究[J]．中国中药杂志，1997,22（2）:90.

[16] 刘灿坤．胆南星炮制历史沿革的研究[J]．时珍国药研究，1995,6（2）:32.

[17] 徐伯平．大剂量生南星煎服的临床毒性观察[J]．新中医，1997,29（2）:35.

[18] 孙大兴，裘维焰．赵树珍主任医师诊治恶性淋巴瘤经验[J]．浙江中医学院学报，1999,23（6）:45.

[19] 高雪，曲敬来，高文彬，等．化痰通络液导入治疗类风湿性关节炎60例疗效观察[J]．陕西中医，1998,19（9）：封4.

[20] 崔树德．中药大全[M]．哈尔滨：黑龙江科学技术出版社，1997,773.