大蒜

Dasuan

【药名】大蒜

【拉丁名】Allii sativi bulbus

【别名】胡蒜，独头蒜，葫，独蒜。

【历史】始载于《名医别录》，名葫，记：“散肿痈疮，除风邪，杀毒气。”陶弘景云：“今人谓葫为大蒜。”《博物志》载：“张骞使西域，得大蒜。”《名医别录》言其性“有毒”。其他本草皆从无毒。

【基原】百合科植物大蒜Allium sativum L．的鳞茎。

【分布】全国各地均有栽培。

【采收加工】在蒜薹采收后20～30天既可采挖蒜头，除去残茎及泥土，至通风处晾至外皮干燥。

【性味归经】辛，温。归脾、胃、肺经。

【功能主治】解毒消肿，杀虫，止痢。用于痈肿疮疡，疥癣，肺痨，顿咳，泄泻，痢疾。

【用法用量】9～15g；外用适量，捣敷或做栓剂，或榨汁涂，或切片灸。

【使用注意】

1．阴虚火旺，肝热目赤，口齿，舌喉诸患及时行病后均忌服生品。敷脐、栓剂或灌肠均不宜于孕妇。外用对局部有强烈刺激，能引起灼热，疼痛，发疱，故外敷不可过久。

2．大蒜素具有一定的心脏毒性，心功能不全者用大蒜或大蒜素制剂时要严密观察，如见心绞痛加重或频繁发作时应停用。

3．静脉应用高浓度大蒜制剂可引起红细胞溶解，加重心肌缺血及引起静脉炎，肌内注射应更换注射部位，否则易产生硬结。

4．大蒜及其制剂在内服期间对十二指肠溃疡、急慢性胃炎要注意观察，若有胃肠道反应时停用。

【化学成分】鳞茎主要化学成分有以下几类。

1．挥发性成分。大蒜油中有多种含硫挥发性化合物，包括二烯丙基三硫醚（diallyltrisulfide）俗称大蒜素（allitridin）、二烯丙基硫醚（diallylsulfide）、甲基烯丙基二硫醚（methylallyldisulfide）、二烯丙基硫醚（diallyldisulfide）、甲基烯丙基三硫醚（methylallyltrisulfide）、二烯丙基四硫醚（diallyltetrasulfide）等。

2．硫代亚磺酸酯类。大黄辣素（allicin, diallylthiosulfinate）等硫代亚磺酸酯类。

3. S-烷（烯）-L-半胱氨酸衍生物。蒜氨酸（alliin, S-allyl-L-cysteinsulfoxide）、S-甲基半胱氨酸亚砜（S-methylcysteinsulfoxide）、环蒜氨酸（cycloalliin）等。

4．苷类。硫苷：胡蒜素（scordinin）A1、A2、A3、B1、B2及B3。胡蒜素A1是烯丙基硫化果糖醛酸与胡蒜肽（scormin）的缩合物、槲皮素（quercetin）及山柰酚（kaempferol）糖苷。

5．多糖。D-半乳糖（D-galactan）、D-聚半乳糖醛酸（D-galacturonan）、L-阿拉伯聚糖（L-ara⁃binan）、D-葡萄糖（D-glucan）及D-果聚糖（D-fructan）等。果聚糖为菊糖型多糖，含果糖94.4%，葡萄糖4.3%。

6．脂类。中性脂（neutrallipids）、糖脂（glycolipids）、磷脂（phospholipids）、其脂肪酸组成主要是亚油酸（linoleic acid）和棕榈酸（palmitic acid）。糖脂主要有甾醇糖苷：原紫蒜甾醇苷（protoeruboside）B、大蒜甾醇苷（sativoside）B1及原去半乳糖替告皂苷（protodesgalactotigonin）等。

7．酶类。酶蒜氨酸酶（allinase）、多酚氧化酶（polyphenoloxidase）、己糖激酶（hexokinase）及L-丝氨酸-O-硫酸酯裂解酶（L-serine-O-sulfatelyase）等。

8．其他。大蒜吡喃酮（allixin）、腺苷（adenosine）、γ-L-谷氨酸多肽等。

【药理研究】

1．抗菌作用。大蒜具有广谱抗菌作用。大蒜的挥发油、汁、浸出液及蒜素对多种致病菌如葡萄、脑膜炎、肺炎、链球菌及白喉、痢疾、大肠、伤寒、副伤寒、绿脓、结核杆菌和霍乱弧菌、念珠菌、须发癣菌等二十余种病源菌有明显的抑菌或杀菌作用。对青霉素、链霉素、氯霉素及金霉素耐药的细菌，大蒜制剂Phytocidin仍敏感[23]。在亚洲地区，大蒜提取物单独使用，或与两性霉素B合用，用来治疗人体系统真菌感染和隐球菌柔脑膜炎。有用大蒜或其制剂治疗手癣、脚癣、体癣和防治植物病虫害。

2．抗病毒作用。大蒜中的蒜烯和大蒜素等烃基硫代亚磺酸酯具有较强的抗病毒活性。大蒜提取物可以杀灭流感病毒，预防和治疗流感。大蒜素对骨髓移植患者易并发的人巨细胞病毒感染有明显的预防和治疗作用，可提高手术成功率[1]。

3．抗病原虫作用。体外试验，大蒜水溶液能杀灭阿米巴原虫和阴道滴虫，对阿米巴痢疾患者亦有显著疗效。对婴幼儿隐孢子虫病、孢子丝菌病等也有一定的疗效。

4．对血管系统的作用

4.1 降血脂作用。大蒜及其提取物、制剂都具有明显的降低三酰甘油、胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白-胆固醇浓度和提高高密度脂蛋白及高密度脂蛋白-胆固醇浓度的作用；一般认为，其降脂作用机制是大蒜中的活性物质抑制了体内合成胆固醇的两个关键酶：7α -羟化酶和HMG-COA还原酶，减少了内源性胆固醇的合成。

4.2 抗动脉粥样硬化作用。大蒜及其提取物可防止血清肝、肾或主动脉的胆固醇或甘油三酯的升高；并通过抗血脂升高、降低血液黏稠度、抗LPO、调节AA代谢、抗血小板聚集作用等减缓动脉粥样硬化病变发生和发展[27]。大蒜提取物降血脂作用表现在使LDL、VLDL、血清胆固醇、甘油三酯等合成减少，主要是通过抑制TA-羟化酯和HMG-COA还酶活性，在AS的防治中有重要意义。

4.3 抗凝血、抗血栓作用。大蒜中的硫化物具有明显的抗血小板聚集作用，能够抑制多种化学物质、肾上腺素、二磷酸腺苷和胶原诱导的血小板聚集，该作用呈剂量依赖关系。

5．清除自由基和抗氧化作用。蒜氨酸和大蒜乙醇提取物的体外抗氧化活性优于人参；在体内，大蒜对抗肝脏抑制超氧化歧化酶的活性也优于人参。但在脑内抗氧化活性不如人参。人食用大蒜油3个月后，血液中的抗氧化成分明显增加，食用大蒜粉也有同样的结果。

6．调节免疫。动物实验表明大蒜及其成分能使动物的脾脏、胸腺增大，使中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞数量增多。大蒜素在适当浓度3.125～12.5mg/L对T细胞的激活有促进作用。大蒜可以提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能。

7．抗癌作用。大蒜的抗癌作用机理可以归结为：抑制硝酸盐还原酶的生长，减少亚硝酸盐的生成；调节和提高机体免疫力；抗氧化、清除自由基的作用；抑制鸟氨酸脱羧酶，阻止多胺形成；可影响癌细胞的细胞周期，诱癌细胞凋亡；抑制其他化学致癌因素的致癌活性[2]。

8．保肝作用。大蒜可提高小鼠肝细胞中S-转移酶的活性，从而提高肝脏的解毒能力，可以促进肝中酒精代谢。大蒜提取物可以降低抗坏血酸和FeSO4诱导大鼠肝微粒体中硫代巴比妥酸反应物形成率，表明可使微粒体膜免于发生脂质过氧化作用[3,4]。

9．降血糖作用。大蒜可以影响小鼠肝中糖原的合成，降低血糖水平，增加血浆胰岛素水平。蒜氨酸对糖尿病的改善程度和格列苯脲、胰岛素相当，控制脂类过氧化物则优于这两种药[5]。

10．其他作用。大蒜还具有抗结核、抗疟疾、促进毛发生长、治疗精神抑郁、改善微循环和抗蛇毒等作用。

【毒性研究】

1．急性毒性。大蒜油小鼠静脉注射的LD50为134.9mg/kg[6]。大蒜素小鼠灌胃和静脉注射的LD50为600mg/kg和70mg/kg，腹腔注射为120mg/kg[7]；大蒜硫苷小鼠灌胃和腹腔注射的LD50为15.1g/kg和12.5g/kg[39]。小鼠灌服大蒜精31.25g/kg，药后观察7天，可见小鼠活动减少，不动，大便质软，有蒜臭味，未见其余异常，无一只死亡。

2．长期毒性。兔静脉注射大蒜素（0.15%）3ml/kg，每日2次，连续10周后处死，肉眼及病理切片观察各脏器及淋巴均无病变。

3．心脏毒性。高浓度大蒜素或大蒜其他成分对离体家兔心脏灌流有制剂刺激作用，可使心跳减慢，收缩力减弱，直至心脏停搏。对心脏毒性大蒜素较大蒜注射液高[8]。

4．生殖毒性。体外实验表明大蒜素对人精子有抑灭作用，当浓度在0.75%时可在20秒内抑灭精子，0.15%时为3分钟，有效抑精浓度下对阴道无刺激。

5．副作用。大蒜汁局部应用有较强刺激性。口服大蒜素直接刺激胃黏膜，反射性引起胃液中HCl量上升，使胃蠕动增强。高浓度大蒜汁可引起红细胞溶解。多食生大蒜会造成贫血。大蒜注射液可引起冠状动脉收缩，引起心肌缺血。大蒜注射液长期在某一部位静滴易导致静脉炎。

6．过敏反应。使用大蒜可引起过敏反应，主要表现为眼睑，口唇肿胀，全身瘙痒，头面部皮肤起红色斑疹，严重者出现心慌，胸闷、气急、恶心、多汗、眩晕、四肢瘫软等休克症状[9～10]。

【中毒机制】大蒜对先天性生血性血卟啉癌患者有不良影响。大蒜中一种二羟二硫化物可以干扰肝中P-450的活性。这种作用对大多人来说无害，但可增加卟啉症的严重性。大蒜及其制剂高浓度可引起红细胞溶解，大蒜挥发性物质可引起贫血。对胃黏膜有较强刺激性[9]。

【中毒症状】头痛头晕，恶心无力，腹痛腹泻，面色苍白，食欲缺乏，全身软弱无力，失眠，呼吸困难等[9]。

【解毒措施】

1．早期催吐。用1∶4000高锰酸钾溶液或0.5%～1%的碳酸氢钠溶液洗胃。

2．内服。鞣酸蛋白、阿拉伯胶、乳汁、蛋清、淀粉糊以保护胃黏膜。

3．静脉输入5%葡萄糖生理盐水。

4．对症治疗。如腹痛时内服颠茄合剂，硫酸阿托品等。

5．大量饮浓茶或甘草绿豆汤。

6．党参12g，白术8g，茯苓9g，玄胡9g，瓦楞子21g，煨川木香4.5g，当归9g，甘草6g，水煎服[9]。

【临床应用研究】大蒜临床应用日益广泛，已有片剂、丸剂、注射液、栓剂、胶囊和口服液等，用于内、外、妇、儿和皮肤等科，用于防治细菌性痢疾、阿米巴痢疾、深部真菌感染、肺结核、滴虫性阴道炎、高脂血症、预防铅中毒、肝炎、高血压等。用新鲜大蒜素制成的溶液静脉滴注治疗下尿道白色念珠菌感染24例，23例痊愈，1例因膀胱移行癌复发转移而死亡[11]。用独头大蒜治疗31例疥疮患者，均治愈，未见任何副作用[12]。

参考文献

[1] 王宁，史岩眉，朱军，等．大蒜的药理作用、生物活性和开发利用研究进展[J]．中国中医药信息杂志，2003,10（10）:91-92.

[2] 曾艳，孙洪海，刘东辉，等．大蒜素对化学性致癌因素抑制作用的研究[J]．中国中医药科技，2000,7（4）.

[3] Wang B H, Zuzel K A, Rahman K, et al. Treatment with aged garlic extract protects against bromobenzene toxicity to preci⁃sion cut rat liver slices[J]. Toxicology,1999,132（2,3）:215.

[4] Drivedi, John L M, Schmidt D S, et al. Effects of oil-soluble organosulfur compounds from garlic on doxorubicin-induced lipid peroxidation[J]. Anti-cancer drugs,1998,9（3）:291.

[5] Sheela C G, Kumud K, Augusti K T. Anti-diabetic effects of onion and garlic sulfoxide amino acids in rats[J]. Planta Med,1995,61（4）:356-357.

[6] 王浴生．中药药理与应用[M]．北京：人民卫生出版社，1983.

[7] 郑占虎．中药现代研究与应用[M]．北京：学苑出版社，1997.

[8] 苏桂兰，孟民杰，石磊，等．大蒜素注射液及大蒜制剂对心脏的毒副作用[J]．时珍国医国药，1999,（1）:9.

[9] 夏丽英．现代中药毒理学[M]．天津：天津科技翻译出版公司，2005.

[10] 宗爱华．进食大蒜引发过敏反应1例[J]．华北国防医药，2003,（1）:56.

[11] 段国兰，陈天铎，史庭恺，等．大蒜素静脉滴注治疗下尿路白色念珠菌感染[J]．中华泌尿外科杂志，1996,17（1）:64.

[12] 唐爱民．大蒜治疗疥疮31例疗效观察[J]．中级医刊，1995,30（1）:52.