土荆皮

Tujingpi

【药名】土荆皮

【拉丁名】Cortex Pseudolaricis

【别名】土槿皮、荆树皮、金钱松皮。

【历史】土槿皮，古本草不载，初与木槿皮混用。清·安徽芜湖人顾世澄，已将土槿皮、木槿皮分用。由于土槿皮治癣效佳，故顾氏在《疡医大全·卷二十九》治各种癣疾的外用方中，用土槿皮者达9首，而用川槿皮（即槿皮）者仅2首。稍后，浙江钱塘人赵学敏，在《本草纲目拾遗·卷六》川槿皮条，也有“他省产者名土槿皮，薄而气劣”之说。可见最晚至清代，江、浙、皖地区已将土槿皮代木槿皮用了。因此种“木槿皮”非四川道地产品，而为本地土产，故名“土槿皮”，俗作“土荆皮”，以示与木槿皮相别。

【基原】本品为松科植物金钱松Pseudolarix kaempferi Gord．的干燥根皮或近根树皮。

【分布】产于浙江、安徽、江苏等地。

【采收加工】秋末剥取树皮或根皮，晒干。

【炮制】除去杂质及根，洗净，略润，切丝，晒干。

【性味归经】辛、苦，温；有毒。归肺、脾经。

【配伍】

1．治疗局限性神经性皮炎。土荆皮31g，蛇床子31g，百部根31g，五倍子24g，密陀僧18g，轻粉2g。共研细末备用。先以皂角煎水洗患处，再以元醋调药粉呈糊状，涂敷患部，上盖一层油纸，以保持药物潮润，每日换1次，直至痊愈。

2．本品可与密陀僧、轻粉、百部等攻毒杀虫止痒之品研末，先以皂角水洗患处，再以醋调药末成糊状，涂敷患处，治局限性神经性皮炎。

【功能主治】杀虫，止痒。用于疥癣瘙痒。

【用法用量】外用适量，醋或酒浸涂擦，或研末调涂患处。

【使用注意】本品有毒，只宜外用。

【化学成分】根皮含土荆皮酸（pseudolaric acid）A、B、C、D、E，土荆皮酸C2即是去甲基土荆皮酸（demethylpseudolaric acid）B，土荆皮酸A-β-D-葡萄糖苷（pseudolaric acid A-β-D-glucoside），土荆皮酸B-β-D-葡萄糖苷（pseudolaric acid B-β-D-glucoside），金钱松呋喃酸（pseudolarifuroic），白桦脂酸（betulinic acid）, β-谷甾醇（β-sitosterol）, β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷（β-sitosterol-β-D-glucoside）。种子含土荆皮内酯（pseudolarolide）E、H，以及土荆皮内酯A、B、C、D、I。树轮中含铅、铁、钙、锰、锌五种元素。

【药理研究】

1．抗真菌作用。土荆皮有很强的抗真菌作用，细胞损伤程度在药物浓度与剂量相同情况下与药物作用时间长短有关，若真菌充分暴露，药物浓度足够时，有100%杀灭细胞作用。土荆皮与二性霉素B等抗真菌剂对白色含珠菌的作用相比较，其相同点为细胞质内均有电子薄区，细胞膜完整，并反折入胞浆内。不同点在于土荆皮作用的真菌细胞结构变性，细胞器消失，细胞膜明显皱缩，并呈憩室样反折入胞头，线粒体结构亦变性乃至消失。土荆皮中抗真菌的主要成分为土荆甲酸、土荆乙酸、土荆丙酸[1～2]。

2．抗肿瘤作用。土槿皮乙酸对KB, A-549, HCT-8, P388, L1210等肿瘤细胞株有明显的细胞毒作用，其ED50值在0.17～0.66μg/ml范围之间。和抗真菌作用相似，其侧链上的羧基和4位乙酰基可增强其细胞毒作用，其7～8位之间的双键也可显著影响其细胞毒活性。土槿皮乙酸对K562、LiBr、HT1080和HL60等肿瘤细胞的生长也有明显的抑制作用。采用荧光双染法观察到浓度为6～10mol/L的土槿皮乙酸可使70% K562细胞发生凋亡，凋亡细胞核内DNA纠聚集，凋亡小体增加。土槿皮乙酸对Hela细胞的杀伤作用主要通过诱导细胞凋亡，其中的机制是通过降低Bcl-2蛋白的表达和增加Bax和P53蛋白来实现的。还有实验证明土槿皮乙酸通过降低Bcl-2、降低Bcl-xL和ICAD蛋白的表达来增加Bax蛋白作用，来促进A375-S2细胞的凋亡[3～8]。

3．抗生育作用。对于妊娠仓鼠，土荆甲酸60mg/kg，土荆乙酸20～40mg/kg有抗早孕作用。土荆乙酸的抗早孕作用可能首先损伤母体的蜕膜部分，且蜕膜坏死不是由于黄体酮下降的缘故，实验表明外源性黄体酮不能对抗其抗早孕作用。土荆乙酸对妊娠大鼠无明显的抗着床作用，对妊娠第10～12天，灌胃给予大鼠土荆乙酸10mg/kg，每天1次共3天，可终止中期妊娠（P＜0.01）。

【毒性研究】土荆甲酸和乙酸对小鼠1次静脉注射的LD50及95%置信限分别为486（430～548）mg/kg和423（404～442）mg/kg，对小鼠腹腔注射的LD50为397（347～453）mg/kg和316（285～351）mg/kg，小鼠静脉注射后出现痉挛，头颈部强直，5分钟左右痉挛缓解，呈无力弛缓状态，张口呼吸等中毒症状，3小时后逐渐恢复，死亡多在24小时内。

土荆甲酸和乙酸对大鼠一次灌胃的LD50和治疗指数，安全指数：取体重234±31g的雌性大鼠110只，分成11组，每组10只，土荆甲酸和乙酸各为5和6组，剂量按等比级数给药，1次灌胃，观察1周内大鼠的死亡数，按上法统计LD50。又取妊娠7天大鼠100只，分成10组，各组于妊娠第7天/次灌胃不同剂量的土荆甲酸和乙酸，给药后第6天解剖，纪录未孕大鼠数，按上法计算抗早孕LD50和ED50、治疗指数和安全指数。

土荆甲酸与乙酸母核相同，差别主要是七元环的C-7部位，前者连甲基，若将甲基改为季羰甲基，则对大鼠、仓鼠的抗早孕作用和对大鼠的毒性都明显大于土荆甲酸。土荆乙酸无论对大鼠灌胃或对小鼠的静脉注射、腹腔注射的毒性，皆明显大于土荆甲酸，毒性与抗早孕作用亦相应。

【中毒症状】中毒时可表现为恶心、呕吐、便秘、耳鸣、耳聋、视觉障碍。甚则产生昏迷、呼吸迟缓、惊厥等[9]。

【解毒措施】

1．甘草90g，煎汤频服。

2．天名精60g，大黄18g，玄明粉12g（冲），煎汤即服，促使毒物很快排出[9]。42

3．用1∶5000的高锰酸钾溶液洗胃，然后再服通用解毒剂。

4．视力或听力障碍时，口服维生素B1、维生素B6。

【临床应用研究】[9]

1．治疗手足癣。土荆皮、蛇床子各30g，黄柏、没食子各15g，枯矾12g。将前4药加水2000ml，煮沸20分钟，滤过后加入枯矾溶化即可。每剂药可连用2日。将患足浸泡于微温的药液内，每次15～20分钟，每日2～3次，浸后暴露患处，保持清洁干燥，不需包敷。

2．治疗鹅掌风与灰指甲。土荆皮30g，皂荚15g，明矾、雄黄、大风子、花椒各10g，信石1.5g，鲜凤仙花1撮，食用醋500～1000g。将上药置砂锅内1夜，次日煮沸后将药汁倒入瓷盆内，待温将手浸入。第一天浸6小时左右，第2～4天浸2～3小时，每剂药使用2天，症状重者日1剂。

3．治疗小儿头癣。土荆皮、苦参、野菊花、生百部、蛇床子各30g，白矾、苍术各20g，雄黄10g。加水2kg浸泡15分钟，煮沸5～10分钟，待温洗患处，每次30分钟，每日3次。洗后涂克霉唑药水，每日3次。

4．治疗疥疮。土荆皮、黄柏、百部、蛇床子、苦参、花椒、大风子各30g，薄荷15g。加水3000～4000ml，或用沸水浸泡（花椒、大风子打碎）30分钟，用药液洗浴患部或全身，每次30分钟，每日1次，7日为1疗程。

5．治疗肛门瘙痒症。乌梅20g，乌蛇肉20g，珍珠母（先煎）30g。若血虚偏盛者，加黄芪30g，当归20g，白芍30g，蛇床子20g，风热湿毒偏盛者，加黄柏20g，苦参20g，白鲜皮20g，生大黄15g；将上药煎汁倒入坐浴盆内，可加适量热水，坐浴。每日坐浴15分钟，每天2次，上下午各1次。

参考文献

[1] 黄泰康．常用中药成分与药理手册[M]．北京：中国医药科技出版社，1994.202-205.

[2] 阴健．中药现代研究与临床应用（Ⅲ）[M]．北京：中医古籍出版社，1997.6-8.

[3] 张敏，买霞，陈小义，等．土槿乙酸体外诱导K562细胞凋亡的研究[J]．中草药，2002,33（6）:533-535.

[4] 姜孟臣，陈虹，张敏，等．土槿皮乙酸对人黑素瘤细胞增殖抑制作用研究[J]．中草药，2003,34（6）:532-534.

[5] 姜孟臣，陈虹，张敏，等．土槿皮乙酸对人HT1080细胞系增殖抑制的体外研究[J]．天津药学，2002,14（2）:36-38.

[6] 徐瑞成，刘艳青，买霞，等．土槿皮乙酸诱导HL60细胞凋亡及其与半胱氨酸蛋白酶-3活化的关系[J]．实用癌症杂志，2004,19（4）:344-346.

[7] 龚显峰，王敏伟，吴振，等．土槿皮乙酸体外诱导Hela细胞凋亡[J]．中国药学杂志，2005,40（8）:589-591.

[8] 龚显峰，王敏伟，田代真一，等．土槿皮乙酸体外诱导A375-S2细胞凋亡[J]．中国中药杂志，2005,30（1）:55-57.

[9] 曾颂，韩秀奇，李书渊．木槿皮、土荆皮、水翁皮的本草考证及现代研究[J]．广东药学院学报，2011,27（2）:18.