三颗针

Sankezhen

【药名】三颗针

【拉丁名】Berberis julianae Schneid

【别名】豪猪刺、狗奶子、刺黄柏、刺黄连、拟变缘小檗。

【历史】《分类草药性》:“治跌打损伤，劳伤吐血。”《四川中药志》:“清热解毒，消炎抗菌。治目赤，赤痢，吐血劳伤，咽喉肿痛，腹泻，齿痛，耳心痛，跌打损伤红肿。”《贵州草药》:“解热，利湿，散瘀，止痛，凉血。”

【基原】为小檗科小檗属植物豪猪刺Berberis soulieana Schneid小刺黄连B. Wilson-ae Hemsl．细叶小檗B. Poiretii Schneid．或匙叶小檗B. Vernae Schneid的根。

【分布】四川、陕西、贵州等地。

【采收加工】根于春、秋两季采收。枝全年可采。

【炮制】根除去须根，洗净，切片，烤干或弱太阳下晒干，不宜曝晒。茎枝刮去外皮，剥取深黄色的内皮，阴干。

【性味归经】味苦，性寒。归肝、胃、大肠经。

【配伍】用于热毒壅盛的结肠、直肠癌，症见大便次数增多，便时带有脓血黏液，腹部胀痛，肛门灼热等，常与败酱草、白花蛇舌草、黄柏等配合应用；用于痰热壅盛的肺癌，症见发热、胸痛、气急、口渴、便秘、咳嗽痰多等，常与蒲公英、地骨皮、石苇、佛耳草等配合应用；用于肿瘤患者经放疗，化疗后白细胞减少常与黄芪、当归、女贞子、玄参等益气养阴初血药配伍应用。

【功能主治】清热燥湿，泻火解毒。用于湿热泻痢、黄疸湿疹、咽痛目赤、聤耳流脓、痈肿疮毒。

【用法用量】15～30g，水煎服。

【使用注意】脾胃虚寒者慎用。

【化学成分】主要含小檗碱（berberine）、巴马亭（掌叶防己碱palmatine）、小檗胺（berbamine）、药根碱（jatrorrhizine），此外尚含有非洲防己碱（咖伦明，columbamine）、尖刺碱（氧化爵床碱，oxyacanthine）、异汉防己碱（isotetrandine）、木兰花碱（magnoflorine）等。

【药理研究】

1．降压作用。猫腹腔注射三棵针流浸膏有显著的降压作用，对呼吸和心率的影响不显著。静脉注射三棵针的各种提取成分，也有显著的降压作用[1]。三棵针代替黄檗加入二仙合剂（称针仙合剂）给猫静脉注射亦可降压，但给慢性肾型高血压狗灌服，连续3周并无降压作用，可能是这些成分在肠胃道不易吸收之故。三颗针浸膏2g（生药）/kg腹腔注射可使猫血压下降。盐酸小檗胺5～10mg/kg可使兔、猫、犬血压下降，其降压机理可能主要通过血管的直接扩张作用。

2．抗菌作用[1]。三棵针有抗菌作用。煎剂在试管内能抑制出血性黄疸型钩端螺旋体的生长，最低有效浓度为1/800，与小檗碱相差不多。感染钩端螺旋体之豚鼠，口服煎剂，除腹壁及内脏出血较轻外并无明显效果。

3．升白作用。小檗胺20mg/kg腹腔注射及2mg/kg静脉注射，分别对大鼠和犬因环磷酰胺引起的白细胞下降有对抗作用[1]。

4．抗心律失常。盐酸小檗胺12.5～50mol/kg对离体豚鼠乳头状肌和人心耳梳状肌的收缩性、自律性有抑制作用，并延长功能不应期及非竞争性的拮抗氯化钙的正性肌力作用；盐酸小檗胺5mg/kg静脉注射对乌头碱、哇巴因、氯化钙及结扎冠脉引起的心律失常均有抑制作用，小檗胺抗心律不齐的机理可能是抑制钙内流。小檗胺1mol/L，可使兔离体心脏缺血再灌注引起的心功能损伤有保护作用，能促进心功能的恢复，延长心脏有效工作时间[1]。

【毒性研究】小鼠腹腔注射三棵针流浸膏，LD50为3.1g/kg。肾型高血压狗每天灌服针仙含剂15g生药/kg，共15日，第16～20日剂量增为30g/kg，血压、心电图、肝肾机能均未见显著改变。3只狗停药之周后，又给流浸膏10g/kg，每天1次共2周，同样未见变化。提取物B-19生物碱给猫灌服100mg/kg，大鼠每天灌服400mg/kg，共1个月，正常人口服400～600mg，均未有毒性反应[2]。

【中毒机制】小檗碱抑制心脏收缩[2]。

【中毒症状】虚汗，心悸。

【解毒措施】对症治疗。

【临床应用研究】

1．抗心律失常。近年临床和实验研究证明，盐酸小檗碱对多种原因所引起的室性和室上性快速心律失常均有较好的疗效。其作用机制与降低心肌自律性，延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关[3]。

2．降血脂。盐酸小檗碱的降血脂作用是在基因转录后水平上，通过作用于3′UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的Mrna（信使核糖核酸）来降低血脂[4]。

3．抗肿瘤。盐酸小檗碱可能通过是阻滞细胞周期，抑制激活蛋白-1（AP-1）和尿激酶型纤溶酶原激活因子（u-PA）的活性，抑制N-乙酰化酶（NAT）活性，抑制环氧合酶-2（COX-2）活性，降低白细胞介素-6（IL-6）水平，与DNA形成双链结构等机制达到抗肿瘤作用[5]。

4．活体器官移植中应用。在动物实验中，小檗碱与环孢素A两药联用对预防大鼠心脏移植后的急性排斥反应具有协同作用[6]。

参考文献

[1] 王朝碧，魏俊莲，张凤兰，等．贵州三颗针的分布与应用[J]．贵阳中医学院学报，2000,22（3）:59.

[2] 郭晓庄．有毒中草药大辞典[M]．天津：天津科技翻译出版社，1992.425.

[3] 杜见益．黄连素治疗心律失常108例的疗效观察[J]．海南医学，2006,17（7）:86.

[4] 王黎，马瑶，付婷婷，等．黄连素对高脂饮食肝损伤大鼠肝中NO合成酶及凋亡相关基因的干预与调控[J]．中国药师，2006,9（5）:387.

[5] 蔡少平，刘泽．黄连素抑制结肠癌细胞中PGE2表达作用的研究[J]．中国医药学报，2004,19（2）:95.

[6] 倪兴华，曾耀英，狄静芳，等．环孢素A与盐酸小檗碱联用预防大鼠心脏移植排斥反应[J]．中华器官移植杂志，2005,26（1）:53.