升麻

Shengma

【药名】升麻

【拉丁名】Rhizoma Cimicifugae

【别名】莽牛卡架、龙眼根、窟窿牙根、周升麻、周麻、鸡骨升麻、鬼脸升麻。

【历史】升麻始见于《神农本草经》，列为上品，云：“主解百毒，避瘟疫，瘴气邪气，毒蛊。”本品产于“益州郡牧靡县”, 《水经》注：“生牧靡，可以解毒。百卉胜放，鸟多误食乌喙，口中毒，必急飞往牧靡山，啄牧靡以解毒。”后世本草均有关此药的记载，应用至今，但均未言其有毒。而现代动物实验及临床证明都有一定毒性。

【基原】该品为毛茛科植物大三叶升麻Cimicifuga heracleifolia Kom. 、兴安升麻Cimicifuga dahurica（Turcz.）Maxim．或升麻 Cimicifuga foetida L．的干燥根茎。

【分布】分布于山西、陕西、甘肃、青海、河南、湖北、四川、云南、西藏、黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河北等地。

【采收加工】秋季采挖，除去泥沙，晒至须根干时，燎去或除去须根，晒干。

【炮制】

1．拣去杂质，略泡洗净，捞出，润透，切片，晒干。

2．蜜制 取炼蜜用适量开水稀释后，加入升麻片，拌匀，闷透，置锅内，用文火加热，炒至不粘手时，取出放凉，每升麻100kg，用炼蜜25kg。

3．制炭 取升麻片置锅内，用武火加热，炒至表面焦黑色，内部棕褐色，喷淋清水少许，灭尽火星，取出晒干。

4．炒制 取升麻片，用文火炒至微焦或焦黄。

5．麸制 先将锅烧热，加入麦麸与升麻片，炒至微黄色，筛去麦麸，每升麻10kg，用麦麸1.5kg。《雷公炮炙论》：采得了，刀刮上粗皮一重，用黄精自然汁浸一宿，出，曝干，细锉，蒸，曝干用之。

【性味归经】辛、微甘，微寒。归肺、脾、胃、大肠经。

【配伍】

1．该品发表力弱，一般表证较少应用，因其透发作用，故多用于麻疹透发不畅，常与葛根配合应用。该品清热解毒以治胃火亢盛的牙龈腐烂、口舌生疮及咽喉肿痛，临床常与石膏、黄连等配伍；对热病高热、身发斑疹以及疮疡肿痛，升麻又可配银花、连窍、赤芍、当归等同用。升麻的升举阳气作用与柴胡相似，故两药往往相须为用，并多配补气药党参、黄耆以升阳举陷。

2．升麻一药，主要有升举透发及清热解毒等功效。它的升举透发的功用与柴胡、葛根相近而力较强，配柴胡则用于升提，配葛根则用于透疹。至于它的清热解毒的作用颇佳，这是它的特点，配黄连、石膏可用治胃火齿痛，配黄芩、连翘、牛蒡子、板蓝根等可用治头面丹毒。

【功能主治】发表透疹，清热解毒，升举阳气。用于风热头痛，齿痛，口疮，咽喉肿痛，麻疹不透，阳毒发斑；脱肛，子宫脱垂。

【用法用量】内服：煎汤，用于升阳，3～6g，宜蜜炙、酒炒；用于清热解毒，可用至15g，宜生用；或入丸、散；外用：适量，研末调敷或煎汤含漱；或淋洗。

【使用注意】阴虚阳浮，喘满气逆及麻疹已透之证忌服。服用过量可产生头晕、震颤、四肢拘挛等证。

【化学成分】升麻根茎含升麻碱（Cimicifu -gine）、水杨酸（Salicylic acid）、鞣质（Tannin）、树脂（Resin）、咖啡酸（Caffeic acid）、阿魏酸（Ferulic acid）、异阿魏酸（Isoferulic acid）、升麻苷（Cimi-cifugo⁃side）、升麻醇木糖苷[1]（Cimigenol xyloside）等．兴安升麻根茎含升麻素（Cimitin）、生物碱（Alkaloid）、糖类[2]、树脂、苷、异阿魏酸[3]、阿魏酸和咖啡酸，尚离析得β-谷甾醇（β-Sitosterol）、升麻醇（Cimigenol）、升麻醇木糖苷、兴安醇（Dahurinol, C30H48O5，熔点237～237.5℃）。大三叶升麻含生物碱、升麻素、升麻苷、升麻醇木糖苷、异阿魏酸等。

【药理研究】

1．抑制核苷酸转运、抗病原微生物作用。从升麻根茎分离的24个三萜类化合物，能抑制植物血凝素刺激的淋巴细胞的核苷酸转运。其中以化合物升麻苷的抑制活性最强，在4μg/L浓度时可导致50%的核苷转运被抑制，表现出了较强的抑制核苷酸转运的作用[4]。

潘力等[5]研究升麻的抗病毒作用，发现嗜杀酵母T158c/S14a与升麻提取物共培养后，在表型产生变化的同时，其嗜杀作用的强度也发生了变化：与升麻提取物共培养的两种表型的抑菌圈都比对照的T158c/S14a小，提示升麻抑制了T158c/S14a毒素K1的分泌。从总状升麻中提取出的三萜皂苷成分，具有明显的抗H9淋巴细胞中HIV复制的作用，以其中actein化合物的作用最强，其EC50值为0.375μg/ml[6]。

2．抗肿瘤作用。从兴安升麻提取的24-O-乙酰升麻醇-3-O-B-D-木糖苷，可有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖，并且可将其阻滞在G2/M期，同时伴随G0/G1期细胞数下降，S期细胞数增多。随着作用时间的延长，G2/M期细胞逐渐增多，到24小时出现少量凋亡细胞。研究显示，其诱导的肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞与半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶家族的激活、抗凋亡蛋白Bcl-2表达的改变以及细胞周期素依赖性激酶cdc2和细胞周期蛋白B的下调直接相关[7]。升麻总苷对人肝癌细胞株HepG2具有较强的抑制作用，半数抑制浓度IC50为21mg/L，但对原代培养正常小鼠肝细胞的抑制作用较弱，IC50为105mg/L。升麻总苷在25mg/L可阻滞HepG2细胞于G1期，在50、100mg/L时，可将其阻滞于G2/M期；升麻总苷可明显抑制小鼠肝癌细胞H22的生长，具有良好的抗肿瘤活性，并呈现一定的剂量依赖[8]。

Einbond等[9]从升麻中提取的三贴皂苷化合物actein，对MDAMB-453的半数抑制浓度IC50值为5. 7mg/L，具有较高的抑制活性。且将Her2转染到MCF-7（ER（+）Her（-））细胞后，actein对其的抑制活性要高于对其亲代MCF-7细胞的活性。

3．对神经细胞凋亡的保护作用。杨芳艳等[10]报道，40mg/L浓度的类叶升麻苷可明显减少鱼藤酮诱导的多巴胺能神经元SH-SY5Y细胞的凋亡，作用后的细胞凋亡率为10.45%（对照组为47.39%）。类叶升麻苷对鱼藤酮致多巴胺能神经元的抑制作用可能具有抗帕金森病的潜在功效，有可能为临床治疗神经退行性疾病带来新的希望。类叶升麻苷具有神经保护作用，能对抗MPTP诱导的C57小鼠抗帕金森病模型中的神经损伤，其机制可能与上调a-synuclein蛋白水平有关[11]。

4．抗骨质疏松。采用去卵巢大鼠建立骨质疏松症模型来研究绝经后妇女的骨质疏松，已被公认和广泛采纳。李春梅等[12]研究显示，模型组动物摘除卵巢3个月后，其结构力学性能参数和部分材料力学性能参数明显下降，表明雌性大鼠摘除卵巢后不仅使整体骨拮抗变形和破坏的能力下降，而且能够影响骨矿盐和骨胶原质量，使骨的硬度和韧性发生改变。升麻提取物在骨密度及最大荷载、挠度、破坏载荷、能量吸收极限强度和破坏强度指标上均表现有良好的骨保护效应，可以有效地拮抗去卵巢后雌激素降低引起的骨质量下降，同时还可显著提高去卵巢大鼠的骨密度和骨矿物质的含量。但升麻提取物的抗骨质疏松作用不存在量效关系，其原因有待于进一步研究。

5．用于抗感染治疗。BCE在局部淋巴结试验中没有表现皮肤致敏性的潜力，而口服BCE可以显著抑制抗IgE诱导的皮肤过敏反应；BCE具有抑制大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的活性；抑制佛波醇酯和钙离子通道（A23187）诱导的人肥大细胞白血病细胞系HMC-1细胞中白细胞介素4、白细胞介素5和肿瘤坏死因AmRNA的表达。升麻提取物具有抗变态反应的活性，可能与其抑制肥大细胞组胺释放和细胞因子基因表达有关[13]。

6．类雌激素作用。更年期综合征是由于绝经期妇女雌激素水平下降所引起的以自主神经功能紊乱、代谢障碍为主的一系列症候群。美国妇产学院采用升麻提取物治疗妇女的更年期综合征，结果显示其可明显改善绝经期睡眠、情绪紊乱和潮热潮红现象[14]。然而，对于升麻的雌激素作用还存在着明显相悖的实验结果，最新的研究结果表明，升麻并没有类雌激素作用，但是依然具有缓解绝经期热潮红的作用[15]。

7．降糖作用。先前的研究表明，从北升麻根茎中提取的化合物异阿魏酸，具有抗高血糖的作用，可降低高血糖动物模型的血浆葡萄糖水平[16]。然而，Spangler等[17]研究发现，升麻对351例绝经期妇女的总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、三酰甘油、葡萄糖、胰岛素水平均无明显影响。

8．其他药理活性。除上述药理学活性外，从升麻中提取的三萜类化合物具有抗疟原虫的活性[18]，升麻能改善血脂和骨特异性碱性磷酸酶水平，且无雌激素所导致的子宫内膜增厚的不良反应。此外，升麻还可用于解蓖麻子中毒、治疗慢性胃炎和习惯性流产等疾病[19～20]。

【毒性研究】升麻全株有毒。小鼠腹腔注射升麻石油醚提取物1000mg/kg，出现活动减少，部分动物瘫痪、死亡；小鼠腹腔注射升麻氯仿提取物1000mg/kg，动物活动减少，部分动物惊厥死亡；小鼠腹腔注射兴安升麻全草氯仿提取物500mg/kg，出现翻正反射消失、呼吸减弱、瘫痪，最后死亡[21]。单穗升麻甲醇总提取物对小鼠静脉注射的LD50为700mg/kg，中毒症状为运动抑制、呼吸徐缓、耸毛、后肢间歇性痉挛等[22]。北升麻所含成分可使动物运动迟缓、趋于镇静[23]。异阿魏酸（北升麻有效成分）小鼠及大鼠灌胃的LD50分别为8.1g/kg和7.9g/kg[24]。

【中毒症状】升麻常规用量可致呕吐及肠胃炎，大剂量可致头晕、震颤、四肢强制性收缩、乏力、眩晕、脉缓、虚脱及阴茎异常勃起。中毒量可致心脏抑制、血压下降、呼吸困难，可因呼吸麻痹而死亡[24]。升麻外用能使皮肤充血乃至形成溃疡。

【解毒措施】一是根据病情按中西医常规治疗；二是用绿豆30g，甘草10g。水煎频服。

【临床应用研究】

1．治疗胃下垂。升麻、黄芪各20g云苓、麦芽、党参各15g山楂12g鸡内金、白术、枳实、三棱、莪术、川芎、柴胡各10g红花9g，水煎，每日1剂，随证加减。治疗50例，痊愈16例，显效28例，有效4例，无效2例。

2．治疗带状疱疹。升麻30～50g，煎浓汁用纱布浸药汁湿敷患部治疗带状疱疹，3～5天可愈。

3．治疗脱肛。党参30g升麻10g甘草6g，加水400ml，煎至200ml，过滤取汁，再加水300ml，煎至150ml,2次药汁混合，早晚2次分服。小儿用量酌减。结合熏洗法（芒硝30g、甘草10g。加水2000～3000ml，加热至沸5分钟，倾于盆内，待温，坐浴洗肛部，每日早晚各1次）。治疗严重脱肛32例[27]，疗效满意。

4．治疗急性化脓性扁桃体。升麻10g玄参、连翘、丹皮各9g生甘草4.5g，体温超过39℃以上加生石膏30g，喉痛剧烈加射干10g。待药水煎沸后入大黄12g，再煎10分钟，待凉后服，每剂头2煎混合分2次服完，另外用生大黄10g，沸水100～150ml浸泡2小时，然后频频含服。治疗56例，除1例外，其余均服1～3剂而痊愈。

5．治疗牙龈肿痛。升麻、大黄、银花各20g黄连、黄芩、竹叶、生甘草各10g（弱者方中药量酌减），上六味放暖瓶内，加热开水1500ml，加盖1小时后即可服用。饭后服400～500ml，每日3次。第二天再加热开水1200ml，服法如上。一般2剂即愈，不愈者，更服1剂。龋齿者加蜂房20g，阴虚者另服六味地黄丸。治疗100例，1剂而愈者20例，2剂愈者49例，3剂愈者28例，加用西药愈者1例，无效2例。

6．治疗牙痛。升麻、葛根、防风、薄荷、甘草各10g细辛3g，火热者加石膏，阴虚者加知母、玄参。治疗近100例，止痛效果满意。

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